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本發(fā)明提供齊墩果烷型五環(huán)三萜類酯衍生物在制備防治老年癡呆癥藥物中的應(yīng)用，所述老年癡呆癥包括神經(jīng)退行性疾病。所述藥物是齊墩果烷型五環(huán)三萜類酯衍生物與藥學(xué)上可接受的載體或賦形劑制成。本發(fā)明所述的齊墩果烷型五環(huán)三萜類酯衍生物具有顯著的類似神經(jīng)生長因子的活性，可以在制備預(yù)防及治療老年癡呆癥等神經(jīng)退行性疾病藥物中應(yīng)用。

中試階段/n該項目2016年獲得湖北省科技進(jìn)步一等獎。由于乙酰甲喹和喹烯酮尚未確定每日允許攝入量(ADI)、殘留標(biāo)識物(MR)和靶組織(TT)，未能制訂最高殘留限量(MRLs)和休藥期(WP)，喹乙醇僅有豬肌肉暫定MR及MRL，這三種藥物一直沒有科學(xué)的食品安全標(biāo)準(zhǔn)和風(fēng)險管控技術(shù)，消費(fèi)者健康受到威脅。

高校科技成果盡在科轉(zhuǎn)云

本發(fā)明公開了一種基于羅丹明Ｂ衍生物的多通道熒光探針及制備方法與應(yīng)用，該熒光探針的化學(xué)式為Ｃ３４Ｈ３４Ｎ８Ｏ２；制法包括按摩爾比為０．２５～１：１將羅丹明Ｂ與水合肼混合制得化合物Ａ，再將該化合物Ａ與乙二醛按摩爾體積比為０．２５～１：１混合，制得化合物Ｂ；將化合物Ｂ與二氨基馬來腈按摩爾比０．２５～１：１溶于無水乙醇中，加入２?３滴冰醋酸，經(jīng)攪拌回流、蒸餾及分離后，制得該多通道熒光探針。該熒光探針應(yīng)用于三價金屬離子和Ｈｇ２＋離子檢測。本發(fā)明的顯著優(yōu)點(diǎn)為：該熒光探針能夠在同一溶劑環(huán)境對Ｆｅ３＋、Ｃｒ３＋、Ａｌ３＋與Ｈｇ２＋的熒光增強(qiáng)識別，檢測靈敏度高。

（專利號：ZL 201310479916.5） 簡介：本發(fā)明提供一種多氨基離子液體催化制備2-氨基-2-色烯衍生物的方法，屬于有機(jī)合成技術(shù)領(lǐng)域。所述制備反應(yīng)中芳香醛、丙二腈和萘酚的摩爾比為1：1：1，多氨基離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的5～8%，反應(yīng)溶劑水的體積量(ml)為芳香醛摩爾量(mmol)的40～60%，回流反應(yīng)4～40min，反應(yīng)結(jié)束后冷卻至室溫，經(jīng)抽濾、重結(jié)晶、干燥后得到純2-氨基-2-色烯衍生物。濾液無需任何處理，可以

? 甲殼素是從蝦蟹等甲殼類動物的外殼以及菌，藻類低等植物的細(xì)胞壁中提取的天然高分子材料，是自然界中的第二大生物衍生資源。殼聚糖是甲殼素的N-脫乙醛基產(chǎn)物,是自然界中唯一的阡性多糖。 我們在對羧甲基殼聚糖的制備方法進(jìn)行深入研究的基礎(chǔ)上，對羧甲基殼聚糖的進(jìn)一步改性進(jìn)行深入地研究。制備出了具有表面活性、絡(luò)合、抗菌、可降解無毒耐鹽、廉價等優(yōu)異性能的高檔洗滌劑。可替代進(jìn)口高檔洗滌劑，主要用于果疏的清洗。通過保護(hù)-脫保護(hù)技術(shù)對殼聚糖進(jìn)行羧甲基化改性，控制羧甲基基團(tuán)在殼聚糖吡喃環(huán)上的取代位置，制得結(jié)構(gòu)可

成果簡介：甲殼素是從蝦蟹等甲殼類動物的外殼以及菌，藻類低等植物的細(xì) 胞壁中提取的天然高分子材料，是自然界中的第二大生物衍生資源。殼聚糖 是甲殼素的 N-脫乙醛基產(chǎn)物,是自然界中唯一的阡性多糖。我們在對羧甲基 殼聚糖的制備方法進(jìn)行深入研究的基礎(chǔ)上，對羧甲基殼聚糖的進(jìn)一步改性進(jìn) 行深入地研究。制備出了具有表面活性、絡(luò)合、抗菌、可降解無毒耐鹽、廉價等優(yōu)異性能的高檔洗滌劑。可替代進(jìn)口高檔洗滌劑，主要用于果疏的清

臨床腫瘤的診斷和分期依賴于影像學(xué)，核醫(yī)學(xué)2-氟-2-脫氧-D-葡萄糖（18F-FDG）正電子發(fā)射計算機(jī)斷層掃描/計算機(jī)體層掃描(Positron Emission Computed Tomography / Computed Tomography, PET/CT)技術(shù)在腫瘤的診斷及分期（尋找惡性腫瘤原發(fā)灶及同步探測轉(zhuǎn)移灶），探測未知原發(fā)腫瘤的原發(fā)灶，探測腫瘤復(fù)發(fā)、鑒別腫瘤殘留與治療后瘢痕或壞死組織，監(jiān)測治療，幫助制定放療計劃等方面較傳統(tǒng)的影像學(xué)方法如：CT、MIR、超聲等均已顯示出獨(dú)特的優(yōu)越性。然而，18F-FDG不具有腫瘤特異性。炎癥、感染性疾病如活動性肺結(jié)核、隱球菌性肉芽腫、肺膿腫、結(jié)節(jié)病等也可出現(xiàn)18F-FDG高攝取，導(dǎo)致假陽性結(jié)果；同時，許多分化良好的低級別腫瘤，包括大多數(shù)前列腺癌、腎細(xì)胞癌、肝癌、肺類癌、支氣管肺泡細(xì)胞癌、消化道和結(jié)腸粘液性腫瘤、低度惡性淋巴瘤、高分化腺癌等，葡萄糖代謝水平相對較低，更接近正常組織，18F-FDG攝取低或不攝取，可出現(xiàn)假陰性結(jié)果。上述18F-FDG PET/CT腫瘤顯像的假陽性和假陰性結(jié)果無疑會給臨床腫瘤的診斷及鑒別診斷帶來巨大的挑戰(zhàn)。因此，開發(fā)新型非18F-FDG腫瘤靶向顯像診斷藥物勢在必行！ 研究發(fā)現(xiàn)，黃連素——一種從小檗科植物家族中提取的芐基四異喹啉類生物堿，通過選擇性作用于腫瘤細(xì)胞的線粒體，包括抑制線粒體復(fù)合物I和與腺嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白相互作用等，誘導(dǎo)線粒體功能障礙，從而抑制腫瘤細(xì)胞的生長。腫瘤細(xì)胞的線粒體已成為一種優(yōu)良的抗腫瘤治療靶標(biāo)。黃連素似乎可以抑制多種腫瘤細(xì)胞，包括結(jié)腸癌、前列腺癌、膠質(zhì)母細(xì)胞瘤、胃癌、表皮樣癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、口腔癌、舌癌、白血病和黑色素瘤等多種腫瘤細(xì)胞的生長。利用黃連素對腫瘤細(xì)胞線粒體的高度靶向性特性，用放射性釋放γ射線的放射性核素標(biāo)記黃連素衍生物可完成活體腫瘤的靶向分子顯像；用釋放α離子或β等射線的治療用放射性核素標(biāo)記該黃連素衍生物，利用黃連素衍生物自身的抗癌活性和放射性核素釋放射線的輻射損傷生物學(xué)效應(yīng)，可實(shí)現(xiàn)對腫瘤的化學(xué)-放射雙重治療。 首次成功合成新的黃連素衍生物并完成18F標(biāo)記，形成一種新分子——18F標(biāo)記黃連素衍生物；運(yùn)用PET/CT技術(shù),初步實(shí)現(xiàn)了18F標(biāo)記黃連素衍生物（新分子）的新用途——活體荷VX2瘤兔的腫瘤靶向分子顯像，具有創(chuàng)新性。 查新報告顯示：國內(nèi)外均無相關(guān)專利及文獻(xiàn)報道。

【發(fā) 明 人】李偉；陳龍；卞慧敏；文紅梅；劉崢【技術(shù)領(lǐng)域】 本發(fā)明涉及2,5-二羥甲基-3,6-二甲基及其衍生物的應(yīng)用，尤其涉及其在醫(yī)藥領(lǐng)域的用途。【摘要】  2,5-二羥甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制備治療、預(yù)防心力衰竭疾病藥物中的應(yīng)用。

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,公開了穿心蓮內(nèi)酯衍生物在制備預(yù)防和治療肝纖維化藥物中的應(yīng)用,涉及15芐亞基14脫氧11,12脫氫穿心蓮內(nèi)酯衍生物及其3,19酯化物.經(jīng)實(shí)驗證明,該類化合物顯著抑制人肝星狀細(xì)胞LX2遷移,活化.顯著降低肝纖維化大鼠肝組織纖維化水平,降低細(xì)胞外基質(zhì)蛋白(ECM)相關(guān)組分含量;顯著降低肝纖維化大鼠免疫炎癥相關(guān)因子的水平,并有效抑制免疫炎癥反應(yīng);抑制肝組織中肝星狀細(xì)胞活化,促進(jìn)膠原降解.將該類化合物作為活性成份用于制備抗肝纖維化藥物,高效低毒,為肝纖維化的治療和預(yù)防提供了新的藥物途徑,從而擴(kuò)大了臨床用藥的可選擇范圍,具有良好的應(yīng)用開發(fā)前景.