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一種抗結核化合物及其合成方法與應用
結核病是由結核桿菌引起的感染性疾病，每年造成約1000萬人的新感染和180萬人死亡，在經濟欠發達的國家尤為嚴重。結核病的經濟負擔每年約為120億美元。此外，耐多藥和廣泛耐藥結核病現在每年導致約25萬人死亡。在過去的40年里，只有兩種新藥，貝達喹啉（bedaquiline）和迪拉馬尼（delamanid）分別被FDA和EMA批準用于治療耐多藥結核病（MDR-TB）。因此，迫切需要更有效的具有不同分子骨架的抗結核候選藥物。本項目涉及提供一種碳-芳基糖苷類抗結核化合物。所述化合物對結核桿菌展現出很好的抑制活性。還提供涉及一種抗結核化合物的合成方法，該方法采用化學全合成路線，這種匯聚式的合成路線可應用于類似結構化合物及相關衍生物的化學合成，為新型抗結核藥物開辟了廣闊發展空間。
具體地：
1） 通過藥物化學手段發現了一種強效的對抗耐多藥結核桿菌的天然產物衍生物，比起原始天然產物chrysomycin A有5倍的提高（最低抑菌濃度MIC=0.08 mg/mL）。對多個臨床分離的多藥耐藥結核桿菌細胞株展現出優越的抑制活性，并提示這類化合物很有可能具有全新的生物作用機制。可作為先導化合物研發新型抗結核病藥物。
2）該類化合物的合成工藝上，開發了路線簡潔、高效的抗結核化合物合成方法，只利用了10步化學轉化就實現了三個復雜天然產物分子Chrysomycin A、polycarcin V、 gilvocarcin V的“克級”全合成，比起已報道的合成路線（18-30步），在合成效率上有了非常大的提高。并且采用匯聚式的合成方法，利于進一步衍生。
圖1：高效合成工藝總覽
北京大學
2023-03-20
《應用催化B:環境》報道我校合金界面促進氨電合成新突破
近日，國際知名學術期刊《應用催化B:環境》（Applied Catalysis B-Environmental）以“相分離的銅銀合金界面應力誘導界面銅缺陷促進氮氣活化和電還原反應”（Phase-separated CuAg alloy interfacial stress induced Cu defects for efficient N2activation and electrocatalytic reduction）”為題，在線報道了我校化學化工學院在氮氣（N2）電合成氨（NH3）領域的最新研究成果。
廣西大學
2022-09-27
腫瘤前期診斷分子探針的合成及其分子影像活體診斷系統
常見腫瘤的前期診斷是目前的一個技術難點，也是目前急需解決的一個難題，目前最好的解決方法是分子熒光探測技術，這些技術的核心是小分子熒光探針的合成以及這種分子探針的腫瘤靶向特性，我們已經合成了可以進行部分腫瘤標記的近紅外分子探針，并在幾種腫瘤的前期診斷中獲得了成功。同時我們也已經成功開發了活體熒光成像系統，可以進行分子熒光探針應用的相關研究。應用于醫療器械：腫瘤的前期診斷，獲發明專利2項，市場前景不可估量。 我們已經合成了可以進行部分腫瘤標記的近紅外分子探針，并在幾種腫瘤的前期診斷中獲得了
南京航空航天大學
2021-04-14
一種基于超聲 CT 的合成孔徑成像方法及系統
本發明公開了一種基于超聲 CT 的合成孔徑成像方法及系統， 所述方法包括如下步驟：S1、利用超聲 CT 環陣探頭采集超聲反射接 收的數據，獲取原始回波數據；S2、對所述原始回波數據進行合成孔 徑聚焦，獲取各成像點的值；S3、旋轉超聲 CT 的環陣探頭，重復步 驟 S1-S2，得到多組成像點的值；其中每次旋轉的角度小于相鄰兩個陣 元到環陣探頭圓心之間的夾角；S4、對所有成像點的值進行加權平均， 再依次進行包絡檢測、對數壓縮和灰度映射處理，得到最終的高分辨 率圖像。本發明還提供了實現上述方法的系統。本發
華中科技大學
2021-04-14
治療失眠癥新藥——雷美替胺合成新工藝研究
雷美替胺是日本武田制藥公司開發的新作用靶點失眠癥治療藥物，2005年7月首次在美國上市，商品名：Rameheon，Rozerem；劑型：片劑（8mg/片）。雷美替胺是目前唯一上市的用于治療難入睡型失眠癥褪黑素受體激動劑，對慢性失眠和短期失眠也有確切療效；由于本品無依賴性和藥物濫用傾向，FDA將其列為不受管制的催眠藥物。 由于專利文獻報道的合成方法需多步高溫、高壓催化氫化反應，合成中還需采用不對稱催化氫化還原，所用原料價昂，回收不易，并且合成步驟較長（約18步反應），導致總收率很低，原料藥成本高。為此，本課題組發展了幾種全新合成路線，成功合成了高純度的雷美替胺（化學純度>99%，光學純度>99%），并使合成步驟大大簡化（約9~11步反應），革除了高溫、高壓操作，使氫化反應常壓即可進行，且所用化工原料均可在國內解決。所發現的新方法避免了武田公司專利方法---不對稱催化氫化存在的缺點，以及可能引起專利糾紛，其中一些關鍵中間體為未見文獻報道的新化合物。部分研究內容已申請中國發明專利三份，具有自主知識產權。
四川大學
2016-04-15
微納米銀粉可控合成與高性能導電漿料生產技術
一、項目分類
關鍵核心技術突破
二、技術分析
銀具有優良的導電性和化學穩定性，廣泛應用于電子、化工、醫藥、能源等行業。近年來，隨著電子工業、太陽能光伏的迅速發展，對以銀粉為主要功能相的電子漿料的需求快速增長。國外微納米銀粉生產技術與導電銀膠、導電銀漿的配方和生產都屬于保密技術。經本項目團隊二十多年的研發，在微納米銀粉的液相可控合成、導電（膠）漿料生產技術方面具備產業化條件，實現產品系列化，滿足不同行業的需求。
華中科技大學
2022-07-26
一種高效催化合成喹啉類衍生物的方法
（專利號：ZL 201410460926.9） 簡介：本發明公開了一種高效催化合成喹啉類衍生物的方法，屬于有機合成技術領域。該合成反應中活潑α-甲基或亞甲基羰基化合物與2-氨基苯乙酮的摩爾比為1∶1，多磺酸根酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用2-氨基苯乙酮的7～10％，反應溶劑75％乙醇水溶液的體積量(ml)為2-氨基苯乙酮摩爾量(mmol)的3～5倍，回流反應時間為5～25min，反應結束后冷卻至室溫，過濾，所得濾渣真空干燥得到純喹啉類衍
安徽工業大學
2021-01-12
高效生物催化合成煙酸關鍵技術研發及產業化
煙酸又稱維生素 PP 或維生素 B3，是人體必需的 13 種維生素之一，作為藥物中間體及飼料或食品添加劑具有廣闊的國內外市場，全球煙酸市場在 8 萬噸以上，目前主要采用化學法生產。 本項目打通了生物轉化 3-氰基吡啶制備煙酸的工藝路線，建成了國際上首條煙酸生物法生產線，技術水平達到國際領先。項目獲得了自主知識產權菌種、建立了腈水解酶的高效表達和系統改造技術、構建了固定化和高濃度轉化體系；腈水解酶發酵酶活及煙酸轉化產量均為目前國際報道的最高水平。已建成年產2000 噸煙酸生物法生產線，相比傳統化學合成工藝節約能耗 30%以上，降低污染物排放 70%以上。在 Catal Sci Tech，ChemCatChem，Crit Rev Biotechnol 等國內外期刊發表論文 20 余篇，1 篇入選BioMed 數據庫 Highly accessed 論文；213受邀合編英文專著 1 部；申報國家發明專利 15 項，其中已授權 9項。
江南大學
2021-04-13
Pt/α-MoC1-x負載型催化劑及其合成與應用
本項目設計開發了一種新的碳化鉬負載的原子級分散Pt催化劑，能夠在低溫（150 ~ 190 ℃）條件下實現對水和甲醇的高效液相重整產氫。其中，原子級分散鉑-碳化鉬雙功能催化劑在190 ℃條件下，催化產氫速率可達~20000molH2/(molPt * h)，活性較傳統鉑基催化劑提升了兩個數量級。
北京大學
2021-04-11
引物合成等各類實驗技術服務，價格低，上海新肽生物
產品詳細介紹上海新肽生物科技有限公司，是一家專注于生物科學和生物技術領域的高科技企業，產品覆蓋以免疫學，蛋白組學和細胞生物學為主，同時還提供相關的實驗外包服務。自創辦以來，為科研單位、大專院校、企業等科學研究提供了多品種、高品質的試劑產品，與國內各地代理商密切互動，贏得了各界朋友的肯定及好評。我公司現可以承擔的實驗服務包括：項 目 客戶費用(元) 所需時間引物合成 1.5元/bp（總價200元起） 1周DNA測序 28元/R（10 樣本起） 1-2周基因合成 4.2元/bp（不限） 2周Western Blot 10元/樣（10 樣本起） 1-2周ELISA 10元/樣（10 樣本起） 1-2周免疫組化 10元/張（10張起） 1-2周HE染色 10元/張（10張起） 1-2周特殊染色 55元/張 1-2周Tunel(10T) 260元/指標 1-2周原位雜交 18元/張（10張起） 1-2周石蠟包埋 10元/蠟塊（10片起） 1-2周多聚賴氨酸載玻片 1.8元/張（50張起） 1-2周圖象分析(包含10張圖和免疫組化評分電子表格) 180元 1-2周上海新肽生物科技有限公司聯系人：李先生 E-mail：[email protected] 訂貨電話：13636486647 / 021-54402880 傳真：021-54402880 地址：上海市閔行區老滬閔路1482弄13幢郵編：200237 上海新肽包括的實驗服務有：引物合成，DNA測序，Western Blot服務，ELISA實驗服務，免疫組化代做，HE染色實驗服務，細胞凋亡實驗服務，Tunel(10T)，原位雜交實驗服務，石蠟包埋服務，多聚賴氨酸載玻片服務，圖象分析實驗服務
上海新肽生物科技有限公司
2021-08-23