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通過對黃芩苷分子進行化學(xué)衍生化從而獲得了與天然黃芩苷具有相似生物活性的光交聯(lián)分子探針，并利用定量化學(xué)蛋白質(zhì)組學(xué)技術(shù)來尋找黃芩苷在細胞內(nèi)的直接藥效靶點。他們發(fā)現(xiàn)與黃芩苷相互作用的靶標蛋白在脂肪代謝通路中高度富集，尤其線粒體脂肪酸β-氧化的限速酶CPT1A引起了他們的格外關(guān)注。通過RNA干擾敲低CPTA的表達水平后，細胞喪失了對黃芩苷降脂活性的響應(yīng)，暗示這個蛋白是黃芩苷作用機制通路中的一個關(guān)鍵蛋白。通過定量小分子質(zhì)譜建立了CPT1A的酶活檢測體系，最后發(fā)現(xiàn)黃芩苷可以明顯激活CPT1A的活性，從而達到加速脂肪酸降解的過程。

? 大蒜素軟膠囊和大蒜素片的藥理作用很廣：1）抗菌作用：大蒜素對葡萄球菌、腦膜炎雙球菌、肺炎雙球菌、鏈球菌、白喉桿菌、痢疾桿菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、結(jié)核桿菌、霍亂弧菌等均有明顯的抑致或殺滅作用。2）對心血管的作用：大蒜素對飼膽固醇引起家兔高膽固醇血癥，高血液凝固性和主動脈脂質(zhì)沉積具有保護作用。并有降低血膽固醇、三酸甘油酯和脂蛋白的作用。3）抗癌和提高免疫力作用：對肺部和消化道的霉菌感染有抑制作用，大蒜與腫瘤抽出物相混時，瘤組織發(fā)育受阻。大蒜中還含有激發(fā)人體巨噬細胞吞噬力的有效成

產(chǎn)品種類：以甘薯花青素為主要成分的具有抗衰老和抗疲勞增強體質(zhì)作用的營養(yǎng)保健品產(chǎn)品。 產(chǎn)品用途：甘薯花青素能有效清除人體內(nèi)多余的自由基，具有超強的延緩衰老和增強免疫力的作用。抗氧化、抗過敏、抗疲勞增強體質(zhì)、改善亞健康狀態(tài)延緩衰老、改善煩躁易怒、頭昏乏力、記憶力減退等癥狀。 產(chǎn)品特點：花青素是純植物性營養(yǎng)素，具有非常強的體內(nèi)活性。實驗證明，其抗自由基氧化能力是維生素E的50倍，維生素C的20倍。 與其它植物來源的花青素相比，甘薯花青素具有原料來源方便、廉價、低成本、無污染等特點，且穩(wěn)定性好，抗光氧化性較強, 吸收迅速完全，口服20分鐘即可達到最高血液濃度，代謝半衰期達7小時之久。作為藥用植物資源具有廣闊的開發(fā)應(yīng)用前景。基于抗衰老的分子生物學(xué)、花青素藥理學(xué)和分子信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路等研究的成果、進展和問題，我們從影響衰老發(fā)生發(fā)展過程中組織細胞存活以及功能正常與否這一關(guān)鍵問題出發(fā)，結(jié)合體內(nèi)外的實驗，系統(tǒng)而深入地研究了甘薯花青素抗衰老的作用，并從整體行為藥理學(xué)、生物化學(xué)和分子生物學(xué)等不同層次上全面綜合研究這類物質(zhì)抗衰老作用的分子生物學(xué)機制。 開發(fā)單位：江蘇師范大學(xué)江蘇省藥用植物生物技術(shù)重點實驗室

【項目來源】江蘇省中醫(yī)藥局中醫(yī)藥科學(xué)技術(shù)研究專項項目“養(yǎng)肝化瘀法治療HBsAg陽性腫瘤患者化療肝損害的臨床研究”，編號H05166。 【類    別】中藥新藥六（2）類。 【劑    型】微丸膠囊劑。 【處方來源】南京中醫(yī)藥大學(xué)中醫(yī)內(nèi)科學(xué)資深專家教授經(jīng)驗方。處方特色：根據(jù)中醫(yī)理論和臨床經(jīng)驗，創(chuàng)新性提出毒瘀傷肝為導(dǎo)致HBV相關(guān)性肝癌的病機關(guān)鍵，確立養(yǎng)肝化瘀解毒為防治HBV相關(guān)性肝癌的治療原則，研制成新的抗癌輔助治療中藥微丸制劑豆楮素。處方組成：楮實子等4味中藥扶正抗癌有效組分。 【功能主治】養(yǎng)肝化瘀、解毒利濕、抗癌。主治肝癌、癌性腹水、藥物性肝損害。 【主要技術(shù)指標】 1、    臨床療效： ①對肝癌腹水的療效：治療18例，完全緩解8例，部分緩解9例，無效1例，總有效率為94.4%。治療后患者尿量增加，腹脹減輕，精神逐漸振作，治療后肝功能明顯改善。②對藥物性肝損傷的療效：4周為1療程，治療62例，結(jié)果顯效42例，有效19例，無效1例，總有效率為98.4%。  2、抗癌活性： 豆楮素對小鼠移植性肝癌Heps的抑瘤率可達46.85%；豆楮素對DEN誘發(fā)大鼠肝癌的抑制率可達37.14%；豆楮素對HepG2、SMMC-7721肝癌細胞的生長抑制率分別可達91.48%、88.64%。 3、藥物毒性： 從藥物組成及臨床觀察表明，豆楮素未見毒副作用。 【推廣應(yīng)用前景】 豆楮素具有明顯的抗癌、保肝、消腹水等作用，是輔助抗癌治療，延緩癌癥發(fā)展，改善癌癥患者生存質(zhì)量的理想藥物。由于癌癥發(fā)病率和死亡率均很高，所以豆楮素具有非常好的推廣應(yīng)用前景。 【進展情況】已完成臨床前部分研究工作；已獲申請發(fā)明專利證書。

【項目來源】1、江蘇省教育廳自然科學(xué)基金資助項目“龍芝藻治療惡性腫瘤的臨床和實驗研究”，編號96054；2、江蘇省基礎(chǔ)研究計劃（自然科學(xué)基金）重點資助項目“抗腫瘤中藥有效物質(zhì)與作用機制研究”，編號BK2002201；3、江蘇省中醫(yī)藥局中醫(yī)藥科學(xué)技術(shù)研究專項項目“補虛化毒方對原發(fā)性肝癌患者血漿代謝物組學(xué)的影響”，編號：H05162。 【成果鑒定】經(jīng)江蘇省科技廳組織專家鑒定，達到國內(nèi)領(lǐng)先水平；2000年獲江蘇省中醫(yī)藥科技進步二等獎。 【類    別】中藥新藥六（2）類。 【劑    型】微丸膠囊劑。 【處方來源】南京中醫(yī)藥大學(xué)中醫(yī)內(nèi)科學(xué)資深專家教授經(jīng)驗方。處方特色：根據(jù)“養(yǎng)正積自消”的中醫(yī)理論，創(chuàng)新性提出“補精抗癌”的中醫(yī)理論觀點，確立以補益精氣為主、以化毒通絡(luò)為輔的抗癌治療大法，研制成新的抗癌輔助治療中藥微丸制劑靈草素。 【處方組成】冬蟲夏草菌絲等4味中藥扶正抗癌有效組分。 【功能主治】補益精氣、化毒通絡(luò)、抗癌止痛。主治肝癌、肺癌等。 【主要技術(shù)指標】 1、    臨床療效： ①治療原發(fā)性肝癌100例，癌灶瘤體近期穩(wěn)定率73%；生存質(zhì)量有效穩(wěn)定率79%；癌痛總緩解率89%；生存期有效率84%；無骨髓抑制及消化道不良反應(yīng)，無藥物過敏。②治療肺癌等惡性腫瘤50例，癌灶近期部分緩解率8%，瘤體穩(wěn)定率82.0%；生存質(zhì)量有效穩(wěn)定率90%；臨床證候有效改善率85%；臨床無骨髓抑制及消化道不良反應(yīng)，無藥物過敏。③治療消化道腫瘤化療毒副反應(yīng)30例，對化療細胞免疫功能降低的治療有效率為90%；對化療周圍血白細胞減少的治療有效率為93%；對化療肝功能損害的治療有效率為93%。  2、抗癌活性： 靈草素對小鼠腫瘤S180的抑制率可達53.34%；靈草素對小鼠肝癌H22的抑制率可達54.02%；靈草素對小鼠移植性腫瘤Heps的生長抑制率可達49.98%，其療效優(yōu)于平消膠囊。 3、藥物毒性： 急性毒性試驗表明，靈草素經(jīng)口給藥的小鼠最大給藥量為48g/kg。如按臨床成人每日口服4.8g/50kg計算，則該藥小鼠1日灌胃給藥量為臨床成人1日口服量的500倍。    【推廣應(yīng)用前景】 靈草素具有明顯的抗癌、保肝、補精血、增強免疫、止痛等作用，是輔助抗癌治療，延緩癌癥發(fā)展，改善癌癥患者生存質(zhì)量的理想藥物。由于癌癥發(fā)病率和死亡率均很高，所以靈草素具有非常好的推廣應(yīng)用前景。    【進展情況】已完成臨床前部分研究工作；已獲發(fā)明專利證書。

【項目來源】 1、江蘇省自然科學(xué)基金資助項目“番荔枝植物抗癌化學(xué)成分的分離及抗腫瘤作用的研究”（項目編號BK97115）；2、江蘇省基礎(chǔ)研究計劃（自然科學(xué)基金）重點資助項目“抗腫瘤中藥有效物質(zhì)與作用機制研究”（項目編號BK2002201）。 【成果鑒定】經(jīng)江蘇省科技廳組織專家鑒定，達到國內(nèi)領(lǐng)先水平。 【類    別】中藥新藥六（2）類。 【劑    型】微丸膠囊劑。 【處方來源】南京中醫(yī)藥大學(xué)中醫(yī)內(nèi)科學(xué)資深專家教授經(jīng)驗方。處方特色：根據(jù)張景岳治療積癥用“消”、“補”的中醫(yī)理論，創(chuàng)新性提出“消補抗癌”的中醫(yī)理論觀點，確立消積扶正的抗癌治療大法，研制成新的抗癌治療微丸制劑消補素。處方組成：林檎子等3味中藥抗癌扶正有效組分。 【功能主治】化毒消積、補益精氣、抗癌。主治肝癌、乳腺癌、肺癌等。 【主要技術(shù)指標】 1、抗癌活性： ①體內(nèi)抗癌活性：消補素對 HepS移植性肝癌有顯著的抑制作用，其體內(nèi)抗肝癌活性是化療藥5-Fu的1.5倍以上。 ②體外抗癌活性：應(yīng)用血清藥理學(xué)方法體外抗癌試驗表明，消補素對HepsⅡ、SMMC-7721等人肝癌細胞生長有顯著的抑制作用。 2、藥物毒性： 經(jīng)過灌胃給藥途徑，初步摸索出消補素對小鼠的半數(shù)致死量（LD50）1.25g/㎏，明顯降低了林檎子內(nèi)酯提取物的毒性。 【推廣應(yīng)用前景】 消補素具有顯著的化毒消積、補益精氣、抗癌等作用，抗癌活性高、毒性低。由于癌癥發(fā)病率和死亡率均很高，所以消補素具有非常好的推廣應(yīng)用前景。 【進展情況】已完成臨床前部分研究工作；已申請發(fā)明專利。

【項目來源】1、南京市科技局項目“酶親合超濾篩選圓滑番荔枝抗癌活性成分與產(chǎn)品開發(fā)”，編號：220401091；2、江蘇省科技廳自然科學(xué)基金項目“抗腫瘤中藥有效物質(zhì)與作用機制研究”，編號：2002201；3、江蘇省自然科學(xué)基金資助項目“番荔枝植物抗癌化學(xué)成分的分離及抗腫瘤作用的研究”，編號BK97115；4、南京中醫(yī)藥大學(xué)風(fēng)險基金資助項目“抗癌藥林酯素的研制”，編號CX200601。 【成果鑒定】經(jīng)江蘇省科技廳組織專家鑒定，達到國際先進、國內(nèi)領(lǐng)先水平。2003年獲江蘇省科技進步三等獎；2005年被江蘇省自然科學(xué)基金評議為優(yōu)等項目。 【類    別】中藥新藥一類和五類兩種。 【劑    型】脂質(zhì)體注射劑。 【處方來源】南京中醫(yī)藥大學(xué)中醫(yī)藥學(xué)資探專家教授研究發(fā)明方。處方特色：創(chuàng)新性提出氣滯、血瘀、痰濕、熱毒、正虛均可生成“毒”而致癌的中醫(yī)理論，確立解毒化毒抗癌的治療大法，研制成新的靶向抗癌中藥制劑林酯素脂質(zhì)體注射劑，提高了藥物生物利用度，降低了藥物毒性，達到強抗癌活性物質(zhì)與先進靶向制劑的完美結(jié)合。處方組成：林酯素A的組成成分（98%以上）為番荔枝內(nèi)酯單體AS；林酯素B的組成成分（90%以上）為番荔枝內(nèi)酯活性部位，其中主要單體成分（50%以上）為AD、AA、AE等幾種。 【功能主治】解毒化毒、抗癌。主治肝癌、乳腺癌、肺癌等。 【主要技術(shù)指標】 1、抗癌活性 （1）林酯素A的組分AS的體內(nèi)抗肝癌活性：極小劑量AS每天腹腔注射一次，連用7天，即能顯著抑制小鼠腫瘤的生長(P<0.01)，其平均體內(nèi)抗癌活性是化療藥5-氟脲嘧啶（5-FU）的540倍，（2）林酯素B的主要組分AD、AA、AE的體內(nèi)抗肝癌活性：極小劑量即能顯著抑制小鼠腫瘤的生長(P<0.01)，其平均體內(nèi)抗癌活性是化療藥5-氟脲嘧啶（5-FU）的449倍，（3）林酯素A和B組分有超過某些化療藥的強抗腫瘤活性，其抗癌作用機制可能與調(diào)控癌細胞凋亡的相關(guān)基因表達、影響癌細胞信號傳導(dǎo)有關(guān)。 2、藥物毒性 藥物組分經(jīng)過灌胃給藥途徑，初步摸索出藥物組分對小鼠的半數(shù)致死量（LD50）為137.97mg/㎏。 【推廣應(yīng)用前景】 癌癥是危害人類健康的殺手，據(jù)衛(wèi)生部統(tǒng)計，我國每年新增癌癥病人200多萬人，死亡130多萬人，目前全國癌癥病人總數(shù)約為450萬人，形成了一個龐大的抗癌藥物市場。抗癌藥林酯素的研制，將會產(chǎn)生較大的社會效益和經(jīng)濟效益。番荔枝植物在我國資源豐富，番荔枝種子價格低廉，本項目將帶動番荔枝相關(guān)產(chǎn)業(yè)的發(fā)展，是一個造福于社會經(jīng)濟發(fā)展的非常有意義的項目。 【進展情況】 已完成臨床前部分研究工作；已申請4項發(fā)明專利。將繼續(xù)按照“《藥品注冊管理辦法》“中藥、天然藥物注冊分類及申報資料要求”中1類和5類新藥的技術(shù)要求，完善藥學(xué)藥劑學(xué)和藥效毒理學(xué)研究、申報臨床批件。

【項目來源】 1、江蘇省科技廳社會發(fā)展項目“麥貞花治療冠心病及其動脈粥樣硬化的研究”，編號：BS98065。 2、江蘇省教育廳“麥貞花治療冠心病心腎陰虛瘀阻脈絡(luò)證的研究”，編號：JW97085。    【成果鑒定】經(jīng)江蘇省科技廳組織專家鑒定，達到國內(nèi)領(lǐng)先水平。    【類    別】中藥新藥六（2）類。    【劑    型】顆粒劑。 【處方來源】 南京中醫(yī)藥大學(xué)中醫(yī)臨床資深專家治療冠心病心肌缺血的經(jīng)驗方。處方特色：創(chuàng)新性提出“從腎治心”、“養(yǎng)陰化瘀”治療冠心病心肌缺血的中醫(yī)理論，確立補養(yǎng)心腎，化瘀通絡(luò)治療冠心病心肌缺血的治療大法，研制成新的治療冠心病心肌缺血的中藥制劑麥花素顆粒。處方組成：從麥冬等3味中藥中提取有效組分研制而成。    【功能主治】補養(yǎng)心腎、化瘀通絡(luò)。主治冠心病心肌缺血。 【主要技術(shù)指標】 1、臨床療效：（1）治療冠心病42例，心絞痛顯效率為73.8%，總有效率為95.2%；中醫(yī)證候顯效率為71.4%，總有效率為97.6%；心電圖顯效率為31.0%，總有效率為66.7%；硝酸甘油停減率為93.5%。（2）麥花素治療前后冠心病TC、TG、LDL-C、LP（d）脂質(zhì)代謝明顯下降，HDL-C明顯升高，說明其具有良好的改善脂質(zhì)代謝和抗動脈粥樣硬化（AS）的作用。（3）麥花素治療前后血GMP-140、血小板最大聚集率、D-二聚體均有明顯下降，提示其具有良好的抗凝、抗血栓形成作用。（4）麥花素治療前后血液流變學(xué)異常指標均有明顯改善，表現(xiàn)為紅細胞聚集指數(shù)、纖維蛋白原含量下降，紅細胞變形能力增強，血液粘度降低，從而使心臟供血供氧增加，表明其具有明顯改善血液流變作用。 2、藥理藥效：（1）麥花素對大鼠實驗性心肌缺血有明顯的改善作用，對心肌缺血損傷有明顯的保護作用，其療效優(yōu)于復(fù)方丹參片。（2）麥花素有明顯改善脂質(zhì)代謝和抗AS的作用，其療效優(yōu)于月見草油；麥花素具有良好的改善血液流變作用。 3、毒理研究：急性毒性試驗表明，麥花素經(jīng)口給藥的小鼠最大給藥量為72g/kg。如按臨床成人每日口服10g/50kg計算，則該藥小鼠1日灌胃給藥量為臨床成人1日口服量的360倍。 【推廣應(yīng)用前景】 麥花素源于臨床經(jīng)驗方，療效確切，具有抗心絞痛、抗心肌缺血、抗心律失常、營養(yǎng)心肌、降血脂、抗動脈粥樣硬化等作用，從多環(huán)節(jié)上改善冠心病心肌缺血的病理狀態(tài)。冠心病心肌缺血發(fā)病率高，麥花素具有推廣應(yīng)用的廣闊前景。    【進展情況】已完成臨床前部分研究工作；已獲發(fā)明專利證書。

成果簡介：大蒜素軟膠囊和大蒜素片的藥理作用很廣：1）抗菌作用：大蒜 素對葡萄球菌、腦膜炎雙球菌、肺炎雙球菌、鏈球菌、白喉桿菌、痢疾桿菌、 大腸桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、結(jié)核桿菌、霍亂弧菌等均有明顯的抑致或殺滅作用。2）對心血管的作用：大蒜素對飼膽固醇引起家兔高膽固醇血癥，高血液凝固性和主動脈脂質(zhì)沉積具有保護作用。并有降低血膽固醇、三酸甘油酯和脂蛋白的作用。3）抗癌和提高免疫力作用：對肺部和消化道的霉菌感染有抑制作用，大蒜與腫瘤抽出

將表面活性劑、助表面活性劑、水、食用油、番茄紅素一起，經(jīng)簡單的混合 處理而制成紅色透明或半透明狀微乳液產(chǎn)品。制備技術(shù)特征在于微乳液可自發(fā)形 成，不借助外力（實際制備過程中在簡單攪拌條件下即可實現(xiàn)，無須高速乳化、 均質(zhì)等劇烈操作），即可形成液滴直徑在 5～50nm 的液滴，所形成微乳化體系性 質(zhì)穩(wěn)定，可長期放置或經(jīng)離心處理而不分層