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葉酸類化合物介導的主動靶向載體的制備方法
葉酸類化合物受體在一部分人體腫瘤細胞表面過分表達，而正常組織很少表達。它 們具有作為抗癌治療靶點的潛力，同時實驗顯示它們也能夠為腫瘤顯像提供靶點。葉酸 類化合物具有低費用、高度生物和化學穩(wěn)定性、生理相容性、受體高度親合性等優(yōu)點， 作為腫瘤診斷合治療藥物的載體具有很大的開發(fā)前景。 本發(fā)明的目的在于提出一種葉酸類化合物介導的主動靶向載體的制備方法。本發(fā)明 采用對甲磺酸酯法活化聚乙二醇，最終轉化端羥基為端氨基，形成雙端氨基乙二醇后， 與活化了的聚乳酸類共聚物反應，再利用端氨基與葉酸類化合物連接，完成葉酸類化合 物與聚乳酸類共聚物的復合物的合成。其中：聚乙二醇的分子量為 3000-10000。 功能特點： 1、由于聚乳酸類共聚物具有良好的生物相容性與降解性，對人體無毒無害。 2、利用腫瘤特有的高通透性與高截留性，造成膠束在腫瘤部位積聚并釋藥，達到治療 腫瘤的目的 3、葉酸類化合物具有在腫瘤組織選擇性濃集的特性，具有靶向給藥載體的潛能。 4、制備簡單，可規(guī)模生產，可以制成其它含有抗腫瘤藥物的緩釋制劑。
同濟大學
2021-04-13
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一種新的合成含吡啶類化合物的方法
本發(fā)明公布了一種含吡啶單元的化合物的合成方法，以硝基取代的苯乙酸，甲基吡啶或甲基喹啉為反應物，CuBr為催化劑，反應溫度為120℃，氧氣氛圍下反應24-36小時。反應完畢，對反應液進行萃取，合并有機相，柱色譜分離，獲得含吡啶單元的產物。本發(fā)明制備方法用羧酸類化合物代替?zhèn)鹘y(tǒng)的醛類化合物參與反應，具有很好的應用前景。
青島農業(yè)大學
2021-04-13
一種用于爆炸物 TNT 檢測分析的化合物及其制備方法
華中科技大學
2021-01-12
發(fā)現(xiàn)了含氧二甲基亞砜介質中磷光化合物光照活化的方法
在研究一系列磷光金（I）芳炔化合物的過程中發(fā)現(xiàn)，在選定波長照射下，這些化合物的空氣飽和二甲基亞砜溶液有一個逐漸照亮的過程，即光活化磷光發(fā)射，而研究表明在金（I）化合物能夠被溶解的水、甲醇、二甲基甲酰胺或是乙二醇溶液中卻沒有觀察到相同的現(xiàn)象。通過對比光譜發(fā)現(xiàn)，光照除氧的效果比惰性氣體鼓泡除氧還要好。即使經(jīng)過長時間的強光照射，金（I）化合物在二甲基亞砜溶液中也能保持相對穩(wěn)定。? 若把二甲基亞砜溶液制備成凝膠，可以很方便的在上面“光刻”各種圖案或文字，然后可以通過加熱——冷卻的方式把圖案或文字擦洗掉。重復這一流程可以方便地在凝膠上實現(xiàn)“書寫——閱讀——擦除”的循環(huán)。核磁共振氫譜研究表明，在二甲基亞砜溶液中可以觀察到這樣一種現(xiàn)象，是因為光照過程中敏化產生的激發(fā)態(tài)單重態(tài)氧氧化二甲基亞砜生成了二甲基砜，從而在局部微環(huán)境消除了分子氧的存在，磷光三重激發(fā)態(tài)得以活化。相較于傳統(tǒng)的除氧方法，光照除氧簡單方便，并且效果好，若其他化合物的二甲基亞砜溶液或還有類似溶劑也有相同的效果，那么該方法將會有較為廣泛的實際應用。
南方科技大學
2021-04-13
一種新型大環(huán)環(huán)肽化合物的合成方法
本發(fā)明的目的之一在于提供一種簡單實用的方法，可以從簡單的線性多肽前體出發(fā)，通過關環(huán)反應，制備環(huán)肽、目的之二在于制備得到的環(huán)肽由苯環(huán)支撐，不依靠分子內的氫鍵，結構新穎。1.一種通過鈀催化的分子內C-H鍵的芳基化反應，高效制備新型環(huán)肽化合物的制備方法，其特征在于該方法的具體步驟(圖2)。在反應瓶中依次加入原料、銀鹽、金屬鈀催化劑、添加劑(additive)以及溶劑，指定溫度下攪拌12小時，冷卻至室溫，加入乙酸乙酯稀釋，硅藻土過濾，濃縮，加入二氯甲烷，飽和碳酸氫鈉水溶液洗滌，有機相用無水硫酸鈉干燥，柱層析分離得目標產物。2.本發(fā)明所涉及到的金屬催化劑是金屬Pd相關催化劑，可以是Pd(OAc)2，也可以是其他二價Pd金屬催化劑。/line3.本發(fā)明所涉及到的銀鹽可以是碳酸銀，醋酸銀，三氟乙酸銀，也可以是其他一價銀金屬催化劑。/line4.本發(fā)明所涉及到的添加劑(additive)是羧酸相關添加劑，可以是2-苯基苯甲酸，也可以是如圖3所示的其他羧酸，催化劑的用量一般為0.5equiv。5.本發(fā)明所用溶劑是叔丁醇，其用量是為每毫摩爾原料對應使用范圍為40mL至200mL。
南開大學
2021-04-10
多元化合物半導體單晶的制備方法與生長裝置
一種多元化合物半導體單晶的制備方法,工藝步驟為:①清潔坩堝,②裝料并除氣封結,③晶體生長,④退火與冷卻。與該方法配套的單晶生長裝置含有可移動下爐加熱器及含有中部輔助加熱器的單晶生長爐,它可以靈活根據(jù)多元化合物的結晶習性,實現(xiàn)對結晶溫度梯度區(qū)的溫場調節(jié),獲得化合物單晶生長所需的窄溫區(qū)、大溫梯的結晶溫場分布,維持固-液界面的穩(wěn)定,實現(xiàn)單晶體的平界面生長。使用該生長裝置,采用坩堝下降法可成功生長出外觀完整、結晶性能好的多種多元化合物半導體單晶體。
四川大學
2021-04-11
逆轉抗生素耐藥性的大分子化合物
一種可顯著增強抗生素抗菌活性并逆轉多重耐藥性革蘭氏陰性菌的耐藥表型的大分子化合物。該大分子化合物是由胍基官能團修飾的聚碳酸酯（pEt_20），具有優(yōu)異的生物安全性和廣譜殺菌功能(Nature Communications 2018, 9, 917)。在前期研究工作的基礎上，團隊進一步發(fā)現(xiàn)此類大分子能夠在不破壞細菌細胞膜的情況下與胞內的蛋白質和核酸結合，于是提出將其與抗生素聯(lián)用，以克服細菌的抗生素耐藥性。研究發(fā)現(xiàn)pEt_20能夠使得多種不同類型的抗生素（包括阿奇霉素、慶大霉素、亞胺培南、四環(huán)素、多粘菌素等）對多重耐藥性革蘭氏陰性菌（鮑曼不動桿菌）的最低抑菌濃度（MIC）從耐藥范圍降到敏感范圍，表明pEt_20能夠逆轉細菌對多種不同類型抗生素的耐藥表型。? pEt_20不僅能夠提高傳統(tǒng)針對革蘭氏陰性菌的抗生素對耐藥菌的抗菌活性，而且還能夠極大程度地提高抗肺結核藥物利福平和抗風濕類藥物金諾芬這兩種原本并不用于治療革蘭氏陰性菌感染的藥物的抗菌功能。研究表明在與pEt_20聯(lián)用后，這兩種藥物的MIC均降低了511倍。更為重要的是，pEt_20能夠逆轉鮑曼不動桿菌對利福平的耐藥性，降低利福平對其耐藥菌的MIC和MBC（最低殺菌濃度）分別高達2.5×105倍和4095倍。研究團隊進一步利用多重耐藥性鮑曼不動桿菌引起的小鼠血液感染模型證明了這種聯(lián)合療法的有效性，極大程度地提高了感染小鼠的生存率并降低了血液內的細菌濃度。而且體內實驗也表明該藥物組合在有效殺菌濃度的劑量下并不會產生系統(tǒng)毒性。此項研究為多重耐藥性革蘭氏陰性菌感染提供了新的治療思路。
中山大學
2021-04-13
一種腦苷脂類化合物的制備方法及用途
本發(fā)明提供一種高純度的腦苷脂類化合物的制備方法，通過將雞樅粉碎，經(jīng)乙醇浸提、抽濾、濃縮，得到乙醇浸膏乙醇浸提物粗樣，經(jīng)溶劑分配后，將正丁醇層粗樣經(jīng)正、反相硅膠層析柱分離以及多次高效液相色譜純化，最終得到兩個純凈的化合物，通過波譜解析，鑒定為腦苷脂類化合物，它們具有新的化學結構，分別命名為termitomycesphinG（n=16）和termitomycesphinH(n=18)，經(jīng)實驗證實均具有顯著地擬神經(jīng)生長因子活性。在制備預防老年性癡呆癥等神經(jīng)退行性疾病的藥物中的應用，尤其是在制備治療阿爾茨海默癥等神經(jīng)退行性疾病藥物中的應用，其化學結構為：。
浙江大學
2021-04-13
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吡啶酰胺類化合物及其制備方法與應用
本發(fā)明公開了一種吡啶酰胺類化合物及其制備方法與應用。該類化合物的結構通式如式I所示。相關生物活性驗證，發(fā)現(xiàn)其中某些化合物具有特異的油菜素內酯反應，如促進黑暗中擬南芥突變體det2?1下胚軸伸長，水稻葉片傾角增大，增強玉米耐鹽脅迫的能力等。個別化合物在低濃度就具有很高的響應值，另外在高濃度情況下，還能抑制小麥的株高，延緩生長，提高其抗倒伏的能力。同時在防治野燕麥、節(jié)節(jié)麥、稗草、狗尾巴草、山羊草等禾本科雜草上具有很好的防治效果。該系列化合物制備容易，成本低廉，農業(yè)應用推廣價值高，值得后續(xù)的深入研究開發(fā)。
中國農業(yè)大學
2021-04-11
喹啉酰胺類化合物及其制備方法與應用
本發(fā)明公開了一種吡唑酰胺類化合物及其制備方法與應用。該吡唑酰胺類化合物的結構通式如式I所示。相關生物活性驗證發(fā)現(xiàn)其中某些化合物具有特異的油菜素內酯反應，如促進黑暗中擬南芥突變體det2?1下胚軸伸長，水稻葉片傾角增大，增強玉米耐鹽脅迫的能力等。個別化合物在低濃度就具有很高的響應值，另外在高濃度情況下，還能抑制小麥的株高，延緩生長，提高其抗倒伏的能力。同時在防治野燕麥、節(jié)節(jié)麥、稗草、狗尾巴草、山羊草等禾本科雜草上具有很好的防治效果。該系列化合物制備容易，成本低廉，農業(yè)應用推廣價值高，值得后續(xù)的深入研究開發(fā)。
中國農業(yè)大學
2021-04-11