高活性多氮雜環殺蟲劑創制研究
含有N-C-S 3個雜原子的多氮雜環是一類高活性的雜環母核,因而具有廣譜生物活性,具有獨特的殺蟲、抗病毒、除草、植物生長調節等性能,在農業上可廣泛用作殺蟲劑、除草劑、植物生長調節劑和驅蟲藥等。本項目即在此多氮雜環高活性母體基礎上,對現有高活性結構進行基團變化和結構修飾,設計并合成具有完全自主知識產權的100多個潛在殺蟲劑化合物結構,全面進行了結構確證,并在國家南方農藥創制中心江蘇基地(江蘇省農藥研究所股份有限公司)生測室和江蘇揚農化工股份有限公司生測室進行了農業病害蟲和衛生病害蟲殺蟲活性測試,結果表明:(1)農業病害蟲方面:合成產物對蠶豆蚜和朱砂葉螨在400ppm普篩濃度下普遍具有A、B級殺蟲活性,進一步降低濃度初篩、復篩測試下,仍有2~3個化合物具有A級殺蟲活性(死亡率大于90%),其中有一個品種在2~4ppm下仍保持A級高效殺蟲活性,與吡蟲啉活性相當,基本達到了商品殺蟲劑的性能要求。(2)衛生病害蟲方面:合成產物以氣霧劑與相同濃度0.1%右旋胺菊酯氣霧劑對照測試,普遍具有A、B級殺蟲活性,有11個化合物分別(或同時)對庫蚊和家蠅達到了A級殺蟲活性(20min擊倒率大于90%),有6個化合物生測時20min擊倒率能達到95%~100%,且擊倒KT50(半數擊倒時間)在6min以內,達到了商品殺蟲劑的性能要求。特點優勢:本項目創制殺蟲劑品種采用DNA阻斷技術破壞害蟲新陳代謝過程,因而具有廣譜、高效、無抗藥性等特點。技術指標:對農業害蟲在5ppm濃度下殺蟲活性A級(大于90%);對衛生害蟲0.1%濃度下殺蟲活性A級(20min擊倒率大于90%)。
南京工業大學
2021-04-13