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手性藥物是由具有藥理活性的手性化合物組成，它在人體內(nèi)通過(guò)與生物大分子間相互手性匹配和分子識(shí)別而發(fā)揮治療作用。雖然對(duì)應(yīng)異構(gòu)體藥物在體外的物理化學(xué)性質(zhì)基本上相同，但是，由于藥物分子所作用的受體或靶位是由氨基酸、核苷、膜等組成的手性蛋白和核酸大分子等，它們對(duì)與其結(jié)合的藥物分子的空間立體構(gòu)型有一定的要求，因此，對(duì)映異構(gòu)體藥物在體內(nèi)往往呈現(xiàn)很大的藥效學(xué)、代謝動(dòng)力學(xué)等方面的差異。在二十世紀(jì)末，隨著人們對(duì)對(duì)映異構(gòu)體藥物的研究與認(rèn)識(shí)不斷深入，F(xiàn)DA 等藥政部門(mén)于 1992 年開(kāi)始把對(duì)應(yīng)異構(gòu)體藥物當(dāng)做混合物加以審批，

項(xiàng)目簡(jiǎn)介噻二唑是5-甲基-2-基噻二唑的簡(jiǎn)稱，由乙酸乙脂、水合肼、二硫化碳等主要原料制成，原料全部立足國(guó)內(nèi)。本品呈白色結(jié)晶，含量為96-98%。技術(shù)成熟，可產(chǎn)業(yè)化。二、應(yīng)用范圍噻二唑在醫(yī)藥、生化、化工、照相等行業(yè)有著廣泛應(yīng)用：1、醫(yī)藥行業(yè)：噻二唑是生產(chǎn)頭孢菌素（先鋒5號(hào)）V號(hào)的中間體；可制備治療老年癡呆癥、健忘癥的藥物；還可制備抗?jié)兯巹⒚顾乜拱┖蜌⒕鷦òㄕ婢会槍?duì)病菌對(duì)青霉素的長(zhǎng)期使用產(chǎn)生抗體所降低療效，研制新一代抗菌藥勢(shì)在必行，噻二唑與青霉素反應(yīng)可制備新一代青霉藥物，大大提高療效。國(guó)家在九五期間已開(kāi)始開(kāi)發(fā)這種藥物。在生化方面，利用噻二唑可制備生殖系統(tǒng)血管抑制劑、無(wú)色彈性蛋白酶的抑制劑。2、化工方面：利用噻二唑可制備烴類高溫加工的防污劑、抗磨輪胎的添加劑和潤(rùn)滑油具有耐極高壓的添加劑。3、照相行業(yè)：噻二唑可作為影像清晰度改良劑的添加劑、快速成像的防霧劑以及直接成影核化促進(jìn)劑。三、市場(chǎng)前景由于先鋒5號(hào)抗菌譜廣，價(jià)格適中，應(yīng)用頗受歡迎，且本項(xiàng)目所選工藝先進(jìn)、路線簡(jiǎn)單可行、成本低，收率、質(zhì)量已超過(guò)文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)水平，并且再現(xiàn)性好，所以易于國(guó)內(nèi)工業(yè)化生產(chǎn)。目前，國(guó)內(nèi)藥廠所用的噻二唑主要依靠進(jìn)口，如華北制藥集團(tuán)、北京第一制藥廠等，94年需要量為100噸。隨著國(guó)內(nèi)外噻二唑的廣泛應(yīng)用，需求量將會(huì)大大增加。四、選用路線乙酸乙脂—水合肼—乙酰肼—噻二唑五、中試規(guī)模及投資10公斤/釜，設(shè)備投資25萬(wàn)元。六、工業(yè)生產(chǎn)主要設(shè)備及投資按年產(chǎn)100噸建廠需設(shè)備投資70萬(wàn)元，總投資100萬(wàn)元。所需設(shè)備如下：搪瓷反應(yīng)釜：0.5立方米3、　1.0立方米1、　1.5立方米1；冷　凝　器：15平方米1、 25平方米1；鍋 爐：1噸1；還需冷凍機(jī)1臺(tái)、離心分離機(jī)1臺(tái)、空壓機(jī)1臺(tái)、真空泵W-3兩臺(tái)、氣流干燥機(jī)1臺(tái)。七、效益分析原料成本6萬(wàn)元/噸，市場(chǎng)售價(jià)8.5萬(wàn)元/噸。八、合作方式面議。項(xiàng)目負(fù)責(zé)人：  趙繼全聯(lián)系電話：   022-60202926

【項(xiàng)目來(lái)源】江蘇省中醫(yī)藥局項(xiàng)目“二至丸復(fù)方機(jī)理研究”，編號(hào)：97019。 【成果鑒定】經(jīng)江蘇省科技廳組織專家鑒定，達(dá)到國(guó)內(nèi)領(lǐng)先水平。 【類    別】中藥新藥六（2）類。 【劑    型】膠囊劑。 【功能主治】保肝降酶。主治慢性肝炎。 【主要技術(shù)指標(biāo)】本項(xiàng)目以中藥復(fù)方二至丸為研究對(duì)象，以中醫(yī)藥理論為指導(dǎo)，根據(jù)其主要的功效和臨床用途研究二至丸的主要藥理作用并尋找與之對(duì)應(yīng)的有效化學(xué)部位。按中藥新藥的研制要求，進(jìn)行二至膠囊處方藥物活性成分分析和藥效篩選，采用正交試驗(yàn)方法進(jìn)行制備工藝的研究，并制訂了該制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。 對(duì)二至膠囊的質(zhì)量控制方法進(jìn)行了研究，建立了二至膠囊處方藥材的質(zhì)量要求和制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)草案，為制劑的內(nèi)在質(zhì)量控制提供了可靠的實(shí)驗(yàn)依據(jù)。 對(duì)二至膠囊LD50的測(cè)定和部分藥效學(xué)的研究表明，二至膠囊對(duì)脂肪肝具有良好的藥效學(xué)作用，無(wú)明顯毒性。 本項(xiàng)目不僅根據(jù)中醫(yī)藥理論和中醫(yī)治療臨床經(jīng)驗(yàn)，以多種藥效作用為跟蹤指標(biāo)尋找二至丸藥效活性部位，而且在此基礎(chǔ)上按中藥新藥的研制要求，進(jìn)行二至膠囊處方藥物保肝活性成分分析和藥效篩選，采用正交試驗(yàn)方法進(jìn)行了制備工藝的研究，并制訂了該制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。本項(xiàng)目的一部分研究成果可作為保肝新藥的臨床前研究?jī)?nèi)容。 【推廣應(yīng)用前景】保肝降酶藥物在目前藥品市場(chǎng)上并不鮮見(jiàn)，但合成的保肝降酶藥物具有一定毒副作用不利于病人長(zhǎng)期服用，而類似的中成藥又存在著價(jià)格過(guò)高的現(xiàn)象。本項(xiàng)目首次對(duì)二至丸復(fù)方的保肝降酶活性部位進(jìn)行整體的系統(tǒng)研究，因此二至膠囊作為療效確切、價(jià)格低廉的保肝降酶藥物具有一定的社會(huì)和經(jīng)濟(jì)價(jià)值。 【進(jìn)展情況】已完成臨床前主要研究工作。

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碳酸二甲酯（DMC）是一種十分有用的有機(jī)合成中間體，能與多種醇、酚、胺及氨基醇等反應(yīng)，從DMC出發(fā)可合成聚碳酸酯，異氰酸酯、氨基甲酸酯、丙二酸酯、丙二尿烷等許多化工產(chǎn)品。因此，它在制取高性能樹(shù)脂、溶劑、染料中間體、藥物、增香劑，食品防腐劑、潤(rùn)滑油填加劑，汽油添加劑等領(lǐng)域的應(yīng)用越來(lái)越廣泛。因而，DMC已被稱為當(dāng)今有機(jī)合成的“新基石”。該項(xiàng)目采用了產(chǎn)品耦合、過(guò)程耦合的多重耦合過(guò)程強(qiáng)化技術(shù)、能量系統(tǒng)集成和塔設(shè)備單元強(qiáng)化技術(shù)等多項(xiàng)關(guān)鍵技術(shù)，突破性地解決了極其穩(wěn)定的CO2活性難題，利用工業(yè)廢氣二氧化碳和環(huán)氧乙烷（或環(huán)氧丙烷）生產(chǎn)綠色化學(xué)品碳酸二甲酯、聯(lián)產(chǎn)乙（丙）二醇，使二氧化碳變廢為寶，真正實(shí)現(xiàn)了低碳、環(huán)保、綠色、經(jīng)濟(jì)。該技術(shù)具有工藝簡(jiǎn)單，流程短、設(shè)備投資小、見(jiàn)效快、成本低、過(guò)程基本無(wú)三廢等特點(diǎn)，是目前國(guó)內(nèi)外最具競(jìng)爭(zhēng)力的生產(chǎn)工藝。與國(guó)外技術(shù)相比投資減少75%、節(jié)能90%、生產(chǎn)成本減少50%以上。經(jīng)鑒定，該技術(shù)填補(bǔ)了國(guó)內(nèi)空白，達(dá)到了國(guó)際領(lǐng)先水平。目前國(guó)內(nèi)正在正常生產(chǎn)的非光氣法碳酸二甲酯生產(chǎn)技術(shù)均為華東理工大學(xué)提供。該項(xiàng)目組近年來(lái)完成新產(chǎn)品開(kāi)發(fā)60余項(xiàng)、已全部實(shí)現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化。該技術(shù)已經(jīng)掌握了放大規(guī)律，已有4000噸、1.5萬(wàn)噸/年、4萬(wàn)噸、6萬(wàn)噸的工業(yè)化裝置，進(jìn)行了10萬(wàn)噸、30萬(wàn)噸/年的放大設(shè)計(jì)。項(xiàng)目具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)，掌握核心技術(shù)，已獲授權(quán)發(fā)明專利3項(xiàng)，被列為國(guó)家863計(jì)劃重點(diǎn)支持項(xiàng)目，國(guó)家經(jīng)貿(mào)委產(chǎn)學(xué)研工程計(jì)劃。先后榮獲：上海第三屆科技博覽會(huì)金獎(jiǎng)；1998年香港世界華人發(fā)明博覽會(huì)銀獎(jiǎng)；1999年上海市科技進(jìn)步三等獎(jiǎng)； 2001年中國(guó)高校科技進(jìn)步二等獎(jiǎng)；2010年中國(guó)石化行業(yè)協(xié)會(huì)技術(shù)發(fā)明一等獎(jiǎng)。

可以量產(chǎn)/n成果簡(jiǎn)介：天油雜2號(hào)是由不育系195A和恢復(fù)系 7-23選育而成，2004-2005年參加江西省油菜區(qū)域試驗(yàn)，畝產(chǎn)135.95公斤，比對(duì)照中油雜2號(hào)增產(chǎn)10.96％，增產(chǎn)顯著，居試驗(yàn)首位；2005-2006年參加江西省油菜區(qū)域試驗(yàn)，平均畝產(chǎn)135.80公斤，比對(duì)照中油雜2號(hào)增產(chǎn)20.09％，達(dá)顯著水平，居試驗(yàn)首位；兩年平均畝產(chǎn)135.88公斤，比對(duì)照增產(chǎn)15.34％。兩年平均含油量40.18％，硫甙含量為21.85μmol/g，芥酸含量為0。2007年通過(guò)江西省和重慶市品種審定，審定名稱

目前，對(duì)于含有H2S和SO2尾氣凈化處理通常采用將其中SO2加氫轉(zhuǎn)化為H2S，或者將其中H2S氧化轉(zhuǎn)化為SO2，然后對(duì)含有H2S或SO2尾氣進(jìn)行凈化處理，流程復(fù)雜、設(shè)備投資高，能耗大，且其脫硫精度往往無(wú)法達(dá)到環(huán)保要求（CSO2<100 mg/m3）。本研究室課題組開(kāi)發(fā)了含硫尾氣

成果背景及主要用途： 乙二醇二醋酸酯，又名二乙酸乙二醇酯，為無(wú)色液體，沸點(diǎn) 190.2℃。它是 優(yōu)良、高效、安全無(wú)毒的有機(jī)溶劑。廣泛用于制藥工業(yè)；鑄造樹(shù)脂有機(jī)酯固化劑； 也作為各種有機(jī)樹(shù)脂特別是硝化纖維素的優(yōu)良溶劑，和皮革光亮劑的原料；在油 漆涂料中作為硝基噴漆、印刷油墨、纖維素酯、熒光涂料的溶劑；在煙草工業(yè)中， 乙二醇二乙酸酯可用作三醋酸甘油酯的代用品，在有機(jī)合成工業(yè)中用途也十分廣 泛。 傳統(tǒng)生產(chǎn)乙二醇二醋酸酯的方法是 1，2-二溴乙烷合成法和乙二醇、醋酸酯 化合成法。1,2-二溴乙烷法是用無(wú)水醋酸鉀(鈉)與 1，2-二溴乙烷反應(yīng)而得，此法 原料要求嚴(yán)格，且收率不高(小于 60％)，這限制了它的生產(chǎn)和開(kāi)發(fā)利用。醋酸酯 化合成法是以對(duì)甲苯磺酸、樹(shù)脂、氯化物、硫酸鹽等作為催化劑，通過(guò)酯化反應(yīng) 合成乙二醇二醋酸酯，此法原料有醋酸，對(duì)反應(yīng)裝置的耐腐蝕性要求高，成本增 加，環(huán)境污染嚴(yán)重。 技術(shù)原理與工藝流程簡(jiǎn)介： 本工藝針對(duì)目前乙二醇二醋酸酯生產(chǎn)中存在的問(wèn)題，提供了一種新的合成方 法，本工藝采用反應(yīng)精餾技術(shù)，反應(yīng)條件溫和，設(shè)備損耗小，而且副產(chǎn)物仲丁醇 也是一種重要的化工原料，理論原子收率為 100%。 應(yīng)用領(lǐng)域：乙二醇二醋酸酯生產(chǎn)企業(yè) 技術(shù)轉(zhuǎn)化條件：根據(jù)具體情況面議 作方式及條件：根據(jù)具體情況面議

乙二醇二醋酸酯，又名二乙酸乙二醇酯，為無(wú)色液體，沸點(diǎn)190.2℃。它是優(yōu)良、高效、安全無(wú)毒的有機(jī)溶劑。廣泛用于制藥工業(yè)；鑄造樹(shù)脂有機(jī)酯固化劑；也作為各種有機(jī)樹(shù)脂特別是硝化纖維素的優(yōu)良溶劑，和皮革光亮劑的原料；在油漆涂料中作為硝基噴漆、印刷油墨、纖維素酯、熒光涂料的溶劑；在煙草工業(yè)中，乙二醇二乙酸酯可用作三醋酸甘油酯的代用品，在有機(jī)合成工業(yè)中用途也十分廣泛。傳統(tǒng)生產(chǎn)乙二醇二醋酸酯的方法是1，2-二溴乙烷合成法和乙二醇、醋酸酯化合成法。1,2-二溴乙烷法是用無(wú)水醋酸鉀(鈉)與1，2-二溴乙烷反應(yīng)而得，此法原料要求嚴(yán)格，且收率不高(小于60％)，這限制了它的生產(chǎn)和開(kāi)發(fā)利用。醋酸酯化合成法是以對(duì)甲苯磺酸、樹(shù)脂、氯化物、硫酸鹽等作為催化劑，通過(guò)酯化反應(yīng)合成乙二醇二醋酸酯，此法原料有醋酸，對(duì)反應(yīng)裝置的耐腐蝕性要求高，成本增加，環(huán)境污染嚴(yán)重。本工藝針對(duì)目前乙二醇二醋酸酯生產(chǎn)中存在的問(wèn)題，提供了一種新的合成方法，本工藝采用反應(yīng)精餾技術(shù)，反應(yīng)條件溫和，設(shè)備損耗小，而且副產(chǎn)物仲丁醇也是一種重要的化工原料，理論原子收率為100%。