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一種含有丁香酚與芥末精油的復配組合物及應用

本發(fā)明提供一種具有環(huán)境相容性的植物源活性物質丁香酚與芥末精油以1:10～10:1重量比混合的復配組合物，優(yōu)選重量比為1:4～4:1，該復配組合物具有明顯的協(xié)同增效作用，可以制備成微乳劑、水乳劑和水分散粒劑等制劑，用于防治作植物真菌病害、細菌病害和病毒病等，從而提高防治效果，降低用藥量，減少施藥次數，擴大防治范圍，延緩了抗藥性，符合目前減量施藥技術的要求，而且所制備的制劑為環(huán)境友好劑型，具有良好的推廣應用前景。

青島農業(yè)大學 2021-04-13

環(huán)境水平的雙酚S和雙酚F具有和雙酚A類似和相當水平的毒性效應

雙酚類化合物被工業(yè)界認為是安全的雙酚A替代物而被廣泛應用，然而，團隊成果系統(tǒng)說明了環(huán)境水平的雙酚S和雙酚F具有和雙酚A類似和相當水平的毒性效應，能夠誘導活性氧生成，造成氧化壓迫，釋放炎癥因子，進而抑制巨噬細胞的吞噬活性，干擾體內免疫系統(tǒng)平衡。相關成果對于保障生態(tài)系統(tǒng)安全具有重要意義

南方科技大學 2021-04-14

花生多酚提取技術

花生多酚提取物方法目的在于克服以上提到的目前常用提取多 酚方法的不足，發(fā)明了一種花生多酚提取物的新方法，通過利用負壓空化氣泡 產生強烈的空化效應和機械震動，造成樣品顆粒細胞壁快速破裂，加速了胞內 物質向介質釋放、擴散和溶解，促進提取過程。負壓空化提取技術具有樣品干 燥及試劑回收比較容易；原料來源廣，價格低廉，所需的成本低，效率高、得 率高、純度高、設備簡單、易于操作，適于工業(yè)化生產，作為開發(fā)食品天然抗 氧化劑和防腐劑，符合國內外一貫提倡的“天然、營養(yǎng)、多功能”的食品添加 劑的開發(fā)方針。花生殼和紅衣是花生的副產物，具有來源廣、價格低廉。目前 市場上尚未發(fā)現(xiàn)有利用負壓空化技術從花生殼或花生殼紅衣中提取多酚類物質 的研究。 技術優(yōu)點或者效益預測:生多酚初步市場估價為 400 元/公斤，多酚提取率 為 5%，項目投產后年加工量 10000 噸生產規(guī)模估算投資額為 7500 萬，可實現(xiàn)年 銷售收入 2 億元，實現(xiàn)利稅 8000 萬元；年加工量 5000 噸生產規(guī)模投資額 5000青島農業(yè)大學科技成果介紹 2017 －51－ 萬，可實現(xiàn)年銷售收入 1 億元，實現(xiàn)利稅 3500 萬元；年加工量 2000 噸生產規(guī) 模估算投資額為 3000 萬，可實現(xiàn)年銷售收入 4000 萬元，實現(xiàn)利稅 1200 萬元。 因此，該項目盈利性強、投資回報率高、貸款償還期短，經濟效益上可行，這 有利于提高花生綜合利用成果的國際競爭力，項目的建設有利于推廣先進的花 生種植技術，有利于增加勞動就業(yè)，經濟效益良好，社會效益顯著。

青島農業(yè)大學 2021-04-11

天然產物厚樸酚的制備

厚樸屬木蘭科，其樹皮為我國傳統(tǒng)中藥材，被譽為三木藥材，系國家計劃管 理的麝香、甘草、杜仲、厚樸四種重要藥材之一。具有抗炎、抗菌、抗氧化、抗 腫瘤、抑制嗎啡戒斷反應等藥理作用。我國的厚樸分布很廣，市場需求量較大， 市場價格也較貴，厚樸酚一般通過乙醇或者石油醚等熱回流提取方法將厚樸酚從 中草藥中分離提純得到。目前，過分地依賴從植物中提取厚樸酚，造成對森林和 環(huán)境的極大破壞，需求也受到季節(jié)收獲和市場生產的限制。通過有機合成制備方 法獲得厚樸酚將有利于保護生態(tài)環(huán)境、擺脫受季節(jié)的影響，滿足市場需求。通過 對厚樸酚及 2,2′-二羥基聯(lián)苯衍生物的合成、結構和性質的研究，特別是合成 路線中所涉及的格氏反應、苯酚類化合物的氧化偶聯(lián)反應等，獲得了制備厚樸酚277 并產業(yè)化的途徑。 關鍵技術 ? 厚樸酚制備反應新路線； ? 厚樸酚制備新工藝； ? 厚樸酚結構修飾與生物活性的調控技術。 獲得成果 1、論文發(fā)表方面：公開發(fā)表 SCI 學術論文 30 余篇； 2、專利申請方面：授權中國專利 6 件； 3、基金資助方面：獲國家自然科學基金項目 3 項。 

江南大學 2021-04-13

氯代酚生產技術

氯代酚指苯酚與氯氣反應的產物，主要產品有鄰氯苯酚、2,4-二氯苯酚、對氯苯酚以及少 量副產的2,6-二氯苯酚、2,4,6-三氯苯酚等。 該技術采用先進的苯酚直接與氯氣氯化工藝，同時還可根據市場需求調節(jié)鄰氯苯酚、對氯 苯酚以及2,4-二氯苯酚的產能與比例。 建設年產3萬噸的氯苯酚生產線，項目總投資約3000萬元。主要設備包括：氯化反應器、 精制塔、吸收塔、貯罐等。

華東理工大學 2021-04-13

年產20000噸壬基酚項目

壬基酚（壬基苯酚）是烷基酚中最重要的一個品種，常溫下為無色（或淡黃色）粘稠透明液體，廣泛用于表面活性劑NP系列、酚醛樹脂、油墨樹脂、塑料助劑、固化劑、礦物萃取劑等產品的制造。國內目前已知用量為6萬噸/年，還有部分未知用戶。 壬基酚主要生產原料：壬烯（三聚丙烯）、苯酚。 目前壬基酚主要生產工藝技術是：酸催化烷基化技術。分為：酸性白土法、離子交換樹脂催化法。 酸性白土法：具有明顯缺點、催化劑對設備的腐蝕性較大、設備維修更換成本高、原材料消耗高、污染物排放多，產

常州大學 2021-04-14

藥物中間體丁香乙酮與香草乙酮綠色合成技術

丁香乙酮與香草乙酮屬高附加值藥物中間體，售價高達1千元/公斤以上。目前工業(yè)上采用 酰化-轉位法生產這二種中間體，存在原料價格昂貴、副產物分離困難、環(huán)境污染大等缺點， 造成生產成本高、產品價格居高不下。這條路線的優(yōu)點在于： 1. 原料制備方便，自備生產原料，可形成技術的壟斷性，并增加產品數目； 2. 使用本課題組開發(fā)的高效綠色氧化技術，安全、高產、分離簡便，僅有少量中和廢水； 3. 氧化技術通用，可以制備同類各種對羥基芳酮、醛，和各種對羥基一二級芐醇化合物。

華東理工大學 2021-04-11

基于雌馬酚激活 BKCa 通道的應用

雌馬酚(equol)是大豆異黃酮的主要組分之一大豆黃素(daidzein)在結腸 微生物菌群作用下轉化產生的具有穩(wěn)定化學結構的最終代謝產物，比其母體具有 更高的生物活性。大豆黃素的生物學作用在一定程度上可能歸因于其代謝產物雌 馬酚。然而，人群中能代謝大豆黃素為雌馬酚者約為 30%~50%。因此，人體能否 將大豆黃素代謝為雌馬酚是決定大豆黃素能否更有效地發(fā)揮其藥理作用的關鍵。 雌馬酚具有抗氧化、抑制心肌鈣超載、影響血管反應性、抗腫瘤、防治更年期綜 合癥和骨質疏松等作用。大電導鈣激活的 K+通道(big conductance Ca2+-activated K+ channels，BKCa 通道)是收縮表型的血管平滑肌主要表達的 K+通道之一。由孔形成亞單位 α 和 調節(jié)亞單位 β1 共同組成跨膜蛋白復合體。β1 亞單位影響通道的 Ca2+/電壓敏 感性、對藥理學調節(jié)劑的反應以及通道向質膜的運輸。血管 BKCa 通道激活引起 平滑肌細胞膜電位超極化，關閉電壓依賴性 Ca2+通道，導致血管擴張，從而對 抗壓力和血管收縮劑引起的血管收縮。更為重要的是，BKCa 通道呈現(xiàn)組織和功 能異質性。在腦動脈平滑肌細胞，BKCa 通道電流密度、對雌激素(作用于 β1 亞單位)的敏感性、β1 亞單位在 mRNA 和蛋白水平的表達以及 β1 與 α 亞單位 蛋白的比值均明顯高于骨骼肌等外周小動脈平滑肌細胞。提示 β1 亞單位可能在 腦血管 BKCa 通道的調節(jié)中意義更為重要。本發(fā)明公開了基于雌馬酚激活 BKCa 通道的應用，在應用大鼠局灶性腦缺血 再灌注模型、尾套法測量大鼠血壓、激光多普勒血流儀觀測腦實質和軟腦膜血流 量及離體血管肌張力描記和膜片鉗技術的基礎上，對雌馬酚的藥用活性進行了檢 測，結果表明雌馬酚通過激活 BKCa 通道 β1 亞單位，擴張血管、增加腦血流量、 保護缺血再灌注腦組織，有益于缺血性腦卒中的防治，可用于相關藥物的制備。 而我們目前的工作可作為臨床前藥效研究的主要部分。

西安交通大學 2021-04-11

間苯二酚定位催化加氫技術

間苯二酚主要用于橡膠粘合劑、合成樹脂、防腐劑等主面。間苯二酚可通過加氫烷基化，不同的條件下催化烷基化可得到不同的化合物，通過定位加氫烷基化可以生成1，3-環(huán)己二酮（1,3-Cyclohexanedione; ?,?-Dioxocyclohexane），防止環(huán)己二醇的生成。1，3一環(huán)己二酮在醫(yī)藥、農藥及化工合成中應用十分廣泛，是一種非常重要的藥物和農藥合成中間體。可以制備抗心律不齊藥物、抗血栓藥物、抗腫瘤藥物、鎮(zhèn)痛藥、殺病毒劑、5一HT拮抗藥等多種醫(yī)藥。也可用于合成農藥，如農用殺蟲劑、驅避劑、各種除草劑如除草劑甲基磺草酮、殺菌及植物生長性調節(jié)活性化合物等的原料。由于環(huán)己二酮類化合物具有其良好的親水親油特點，弱酸性，便于植物吸收等原因，被廣泛應用于具有生物活性物質的合成，而且這類化合物的環(huán)境相容性很好，在新農藥的研發(fā)中有著良好發(fā)展前景。

華東理工大學 2021-04-13

丁香醛與3,4,5-三甲氧基苯甲醛綠色合成技術

丁香醛與3,4,5-三甲氧基苯甲醛是通用藥物中間體，它們最主要的用途是用于合成經典抗 菌劑——甲氧芐啶，每年全球生產量達5千噸左右，中國是主產國。目前丁香醛與3,4,5-三甲氧 基苯甲醛的生產路線為對甲酚四溴化-水解制得二溴醛、二溴醛甲氧基化得丁香醛、再進行甲 基化制得3,4,5-三甲氧基苯甲醛。這條傳統(tǒng)路線的主要缺陷是溴素的消耗極大，后續(xù)副產大量 的溴化氫，必須設立耗溴的溴代烷烴工廠。因此丁香醛與3,4,5-三甲氧基苯甲醛的生產需依賴 溴素原產地，副產衍生化過長，生產成本較高。隨著中國溴素資源的枯竭逐步顯現(xiàn)，當前丁香 醛與3,4,5-三甲氧基苯甲醛產業(yè)亟需產業(yè)升級換代，開發(fā)使用新的低溴、綠色的合成技術。這條路線的優(yōu)點在于： 1. 在溴化反應制備二溴酚中，使用潔凈溴化技術，無副產溴化氫，溴素消耗量最小，實現(xiàn) 溴素資源的循環(huán)利用，擺脫丁香醛與3,4,5-三甲氧基苯甲醛生產對溴素資源原產地的一類，并 且該步反應幾乎無廢水排放。 2. 在甲氧基化反應制備二甲氧基對甲酚中，使用定量甲氧基化技術，可以直接回收精甲醇 用于循環(huán)生產甲醇鈉。與此同時通過回收溴化鈉進行循環(huán)利用，無廢水排放。 3. 在氧化反應制備丁香醛中，使用本課題組開發(fā)的高效氧化技術，安全、高產、分離簡 便，僅有少量中和廢水。 4. 這是一項低碳、低溴耗、循環(huán)經濟、低污染的綠色潔凈合成路線，生產成本較老工藝有 較大幅度下降，為產業(yè)更新升級所急需。并且該條路線可以聯(lián)產中間體三甲氧基甲苯，形成合 理的產業(yè)鏈條。

華東理工大學 2021-04-11