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新型抗炎藥的設計、合成和成藥性評價
非甾體抗炎藥 NSAIDs 作為臨床上使用最多的抗炎藥物，其嚴重的胃腸道不良反應，及長期使用升高平均動脈壓的副作用限制了其在臨床上的應用。而內源性 H2S 具有良好的抗炎作用，其抗炎途徑與NSAIDs 不同；且其具有良好的胃腸道保護作用及擴張血管，降低血壓的生理活性。所以把 NSAIDs 與外源性 H2S 供體進行結構組合，得到一類新型的抗炎藥物。
蘭州大學
2021-04-14
大尺寸焊接結構件高效建模方法
由于大尺寸焊接結構尺寸較大、結構復雜，所以其有限元建模過程難度較大，利用計算機編程技術對整個建模過程進行參數化設計，將復雜的結構轉化為典型的簡單結構，使得整個有限元仿真過程更加簡單、效率更高。
一、項目分類
關鍵核心技術突破
二、成果簡介
由于大尺寸焊接結構尺寸較大、結構復雜，所以其有限元建模過程難度較大，利用計算機編程技術對整個建模過程進行參數化設計，將復雜的結構轉化為典型的簡單結構，使得整個有限元仿真過程更加簡單、效率更高；同時有限元分析對網格模型的要求高，需要在保證計算精度的前提下保證計算效率，使用網格過渡技術，保證熱源影響大的區域使用精細的網格，熱源影響小的區域使用較粗的網格，從而達到相同網格條件下更精確地計算結果與更高的計算效率。例如《大型復材工裝焊接工藝研究》項目，針對大型復合材料結構件Invar合金模具手工電弧焊焊接工藝進行研究，采用高效建模的手段對研究對象進行模擬分析，降低時間與材料等方面的成本。采用實驗與仿真并行，理論分析、實驗研究、仿真分析相結合的技術路線開展 Invar 合金試板件手工焊接工藝參數探索。
三、創新點及主要技術指標
創新點：參數化建模，縮短建模周期；采用非均勻過渡性網格以控制計算量，在保證計算精度的前 提下壓縮計算量，采用多 CPU 并行計算以提高計算效率。
技術指標：建模效率提高 30%，計算效率提高 30%。
四、知識產權及獲獎
論文10余篇，其中典型示例如下：
Modeling and simulation of the columnar-to-equiaxed transition during laser melting deposition of Invar alloy
Stochastic Modeling Columnar Dendritic Grain Growth in the Weld Pool of Al-Cu alloy
專利：
基于精準能量分配的激光-電弧復合加工的能量分配系數模型的構建方法
一種焊接過程氣孔形成與演變的二維計算機模擬方法
南京航空航天大學
2022-08-12
１，１－二吡唑甲烷雙核錳聚合物及其原位脫羧合成方法及應用
本發明公開了一種１，１?二吡唑甲烷雙核錳聚合物，還提供了該化合物的制備方法及催化應用。本發明具有工藝簡單、成本低廉、化學組分易于控制、重復性好并且產量高，催化效果優良等優點。
東南大學
2021-04-14
豬圓環病毒2型合成肽疫苗
通過研究PCV2免疫保護抗原和抗原表位，設計并篩選出兩個50-51個氨基酸組成的多肽序列，建立了多肽固相載體合成法和純化工藝，制定了疫苗制造規程和質量標準，創制成功合成肽疫苗。
一、項目分類
顯著效益成果轉化
二、技術分析
國際首創，引領了國際該病疫苗的研發。通過研究PCV2免疫保護抗原和抗原表位，設計并篩選出兩個50-51個氨基酸組成的多肽序列，建立了多肽固相載體合成法和純化工藝，制定了疫苗制造規程和質量標準，創制成功合成肽疫苗。
豬圓環病毒2型（PCV2）是危害世界養豬業的重要病原，給我國養豬業帶來巨大經濟損失。疫苗接種是預防和控制該病的最重要手段。針對該病毒培養和疫苗抗原制備工藝技術難題，我校姜平教授團隊深入研究挖掘該病毒與細胞相互作用、致病和免疫機制，成功創制成功合成肽疫苗，獲得5項國家發明專利。疫苗安全有效，免疫保護效力100%，免疫持續期4個月，疫苗技術達國際領先水平，于2021年獲得一類新獸藥注冊證書。
南京農業大學
2022-07-25
新型高效節能的肋板式換熱裝置
新型高效節能的肋板式換熱裝置：申請國際PCT專利2項，其中有1項分別在美國、歐盟進入公開階段并在日本進入審查階段。上述產品與技術應用后，累計新增產值8.6億元，新增利稅3.44億元。
南京工業大學
2021-04-13
苯酚一步羥基化合成苯二酚
成果描述：對苯二酚和鄰苯二酚是重要的化工產品，在醫藥、染料、橡膠和有機合成等領域都有廣泛的用途。近年來，隨著經濟的發展和人民物質生活水平的提高，苯二酚的應用領域得到擴展，市場需求巨大。合成苯二酚的方法由于操作過程復雜、生產過程能耗大和環境污染嚴重等原因基本瀕臨淘汰。苯酚直接羥基化法由于反應副產物主要是水、原子利用率高符合綠色化學的觀點。在溫和條件下由苯酚羥基化一步合成苯二酚對于實現化工產品的清潔化和節能化生產意義重大。已經工業化的Brichem法所用的TS-1催化劑制備過程復雜，使得催化劑成本很高，因此仍需尋找能夠替代TS-1的催化劑。 本成果提供價廉易得、制備成本低、性能穩定的苯酚羥基化催化劑。碳分子篩進行改性處理后對苯酚一步氧化制取二酚具有很好的反應活性，重復使用6次活性基本不下降，具有很好的穩定活性。其中經氫氟酸和鹽酸混合液處理碳分子篩后再用過氧化氫浸泡處理得到的催化劑，具有最好的反應活性，苯酚的轉化率為29.6%，二酚的收率為23%，過氧化氫的利用率達到80%。 鹽酸處理后的活性炭浸漬硝酸鐵，烘干后在400℃焙燒后，用于苯酚的羥基化，在溫和條件下（30℃，接近常溫）反應2小時，可獲得36%的二酚收率，二酚選擇性85-90%，過氧化氫的利用率達到40%。市場前景分析：該項技術可應用于化工生產企業，使用該項技術，可以避免副產物，二酚單程收率高，原料可回收進一步使用，生產過程更容易達到環評要求。與同類成果相比的優勢分析：催化劑活性評價： 30 °C、苯酚:H2O2為 1:1、載鐵催化劑用量0.1g、反應時間1~2h，苯二酚收率 36 %。 30 °C、苯酚:H2O2為 3:1、碳分子篩用量0.1g、反應時間1~2h，苯二酚收率23%. 催化劑穩定性評價： 30 °C、苯:H2O2為 1:3、載鐵催化劑用量0.5g、反應時間4~7 h，催化劑重復3次，活性保持基本不變。 國內先進。
四川大學
2021-04-10
用于 GIS 矢量建筑物多邊形的多尺度表達信息生成方法
本發明提供一種用于 GIS 矢量建筑物多邊形的多尺度表達信息生成方法，包括輸入不同尺度下的同 名矢量建筑物多邊形，然后對起始圖形和目標圖形分別轉為轉向角函數表達形式；基于轉向角函數分析 建筑物多邊形的邊特征，獲得邊的變換規律，包括將特征點匹配得到的邊集分別與目標圖形對應邊進行 轉向角匹配，劃分同邊和異邊；融合得到任意中間尺度下多邊形的轉向角函數，轉為坐標串表達形式， 得到中間尺度的插值圖形。本發明能在有效保持矢量建筑物多邊形直角化邊界特征的前提
武漢大學
2021-04-14
二丁酰環磷腺苷的高效合成
成果簡介： 環磷酸腺苷對調控細胞代謝及許多生理效應發揮著重要作用，但其在臨床應用上也存在著一些局限性。如其難以透過細胞膜，而且容易被細胞內的磷酸二酯酶水解，因此需要對cAMP的結構進行修飾與改造，以消除上述缺限。如在環磷酸腺苷分子中加入兩個丁酰基，制成二丁酰環磷酸腺苷，以增強其脂溶性，使其可以順利通過細胞膜在細胞內發揮作用，然后在細胞內轉變成cAMP，從
南京工業大學
2021-01-12
抗腫瘤藥物四氫化萘酰胺類化合物和其藥學上可接受的鹽或前藥及制備方法和應用
環苯替尼（CB1107）是新型的酪氨酸激酶抑制劑，對Bcr-Abl和c-Kit蛋白酪氨酸激酶具有雙重抑制作用，主要用于治療Bcr-Abl基因高表達的慢性粒細胞白血病（CML）、急性淋巴細胞白血病（ALL）和c-Kit基因高表達的胃腸道間質瘤。環苯替尼為目前一線正在使用的伊馬替尼的me-better藥物，用于替代伊馬替尼的一線治療和耐藥患者治療。目前已獲得中國發明專利授權，按新藥注冊分類屬于化學藥品1.1。 環苯替尼的顯著特點是對人癌（CML）免疫缺陷性小鼠異體移植體內藥效達到治愈的效果（免疫缺陷性小鼠試驗的結果認定為與人臨床結果非常相近），腫瘤細胞完全被殺死，有效率達到100%，無嚴重毒性發生；其將是伊馬替尼的替代產品，新藥上市后將取得巨大的經濟效益。
遼寧大學
2021-04-11
土拉霉素殘留標示物的合成技術
中試階段/n該成果屬于化學合成技術領域，具體涉及一種土拉霉素殘留標示物，名稱為3-脫克拉定糖-9-脫氧-9-二氫-9a-氮雜-9a-同型紅霉素A的化學合成方法。本發明的特征是，以紅霉素A(E)肟為原料，經過貝克曼重排反應得到紅霉素A6,9-亞胺醚，經硼氫化鈉還原即得氮紅霉素，然后在酸性條件下水解脫掉克拉定糖得到3-脫克拉定糖-9-脫氧-9-二氫-9a-氮雜-9a-同型紅霉素A粗品，經反復重結晶后制得其純品，HPLC純度達99.5％以上。本發明工藝簡便，反應產率高，產品純度高，可以作為土拉霉素殘留標示
華中農業大學
2021-01-12