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新型手性Ir(III)催化劑誘導的分子內碳氫鍵
氨基
化反應-γ-內酰胺的高效構筑
基于前期關于雙齒導向基團輔助的C-H鍵活化策略,利用氨基酸作為母體結構,設計合成了一類含有8-氨基喹啉基團的新型手性配體(QAAligands),并制備了相應的手性Ir(III)催化劑。在該催化劑的作用下,可以精準調控二噁唑酮類化合物分子內的C(sp3)-H鍵胺化反應,以大于99%ee實現γ-內酰胺的高效不對稱合成。該類新型催化劑具有一定的類酶特性,可以容忍大量水的存在,并且水的存在對于特定底物具有明顯的促進效果。通過對催化劑的單晶結構進行分析,作者發現該類手性Ir(III)催化劑中的五甲基環戊二烯基(Cp*),8-氨基喹啉(AQ)和鄰苯二甲酰胺(NPhth)組成了一個規則的溝狀手性空腔,金屬中心處于手性空腔的內部,從而使其具有優異的立體控制能力。通過與韓國高等技術研究院的SukbokChang教授合作進行計算化學的研究發現手性控制的關鍵因素是底物中的C-H鍵與NPhth基團存在多個C-H/π弱相互作用。
南開大學
2021-04-10
苯
駢α-吡喃酮類化合物作為抗γ型人類皰疹病毒藥物的應用
本技術成果是以人類II型拓撲異構酶的ATP結合位點為藥物設計靶點,通過計算機輔助藥物篩選獲得 一系列可能具有人類II型拓撲異構酶抑制活性的化合物。在細胞水平對篩選獲得的化合物進行抗KSHV裂解 復制抑制實驗,發現其中一類新型苯駢α-吡喃酮類化合物可以有效抑制KSHV的裂解復制,且只有很低的 細胞毒性。此后在同屬人類γ皰疹病毒的EBV病毒上對此類化合物進行細胞實驗,證實此類化合物對EBV 裂解復制同樣具有抑制作用,并保持較低毒性。通過拓撲酶功能抑制實驗證實其中部分化合物明確具有人 類拓撲異構酶II抑制劑活性。 此類苯駢α-吡喃酮類化合物可用于治療或預防K SHV感染引起的相關疾病,如經典型卡波西氏肉 瘤(C l a s s i c-K S)、艾滋病相關型卡波西氏肉瘤(A ID S-K S)、器官移植相關型卡波西氏肉瘤( p o s t- transplant KS)、原發性滲出性淋巴瘤、卡斯特萊曼病等,同時亦有望用于治療或預防EBV感染引起的傳 染性單核細胞增多癥、非洲兒童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。
中山大學
2021-04-10
一種基于靛紅骨架的
苯
并[b,e]氮雜卓化合物及其制備方法
本發明提供了一個基于靛紅骨架的苯并[b,e]氮雜卓化合物,該化合物的獨特骨架結構使其具有良好的抗菌活性。本發明還發展了一種路易斯酸催化的吡咯烷擴環合成苯并[b,e]氮雜卓的制備方法。利用4?吡咯烷靛紅和多種苯酚化合物作為底物,利用一步法合成復雜結構的多環胺,同時擴展了吡咯烷合成多元雜環化合物的合成策略。本發明的合成方法底物方便易得,操作方便,反應活性較高,原料轉化完全,具有綠色經濟性。
青島農業大學
2021-01-12
一種3-
苯
磺酰類香豆素類化合物的合成方法
本發明提出一種3?苯磺酰類香豆素類化合物的合成方法,屬于有機合成領域,能夠直接利用香豆素類化合物與苯亞磺酸鈉類化合物為原料合成3?苯磺酰類香豆素類化合物。該技術方案包括向反應瓶中分別加入香豆素類化合物和苯亞磺酸鈉類化合物,在碘和二甲基亞砜作用下,于55℃?70℃溫度下反應8?10小時;待反應結束后,進行色譜分離,得到3?苯磺酰類香豆素類化合物。本發明能夠應用于3?苯磺酰類香豆素類化合物的合成中,該
青島農業大學
2021-01-12
一種鹽酸
苯
海拉明在制備治療或預防流感病毒藥物中的應用
已有樣品/n公開了一種鹽酸苯海拉明在制備治療或預防流感病毒藥物中的應用。選用完全無毒性濃度的鹽酸苯海拉明進行抗病毒實驗,結果顯示這種小分子化合物具有顯著的抗病毒活性并呈劑量依賴相關。接下來分析了鹽酸苯海拉明抗流感病毒的作用周期,表明鹽酸苯海拉明主要抑制病毒吸附和進入等病毒感染早期事件。最后檢測鹽酸苯海拉明對不同型和亞型流感病毒的抗病毒活性,結果顯示鹽酸苯海拉明可以抑制所有檢測病毒株的復制且具有劑量依賴效應,表明鹽酸苯海拉明抗流感病毒活性具有一定的廣譜性。本發明的鹽酸苯海拉明可以作為新的抗流感病毒藥物
中國科學院大學
2021-01-12
關于公布2021年度國家自然科學基金專項項目(第
二
批)醫學科學領域評審組組成名單的公告
根據國家自然科學基金委員會相關規定,現公布2021年度國家自然科學基金專項項目醫學科學領域專業評審組組成名單。
國家自然科學基金委員會
2021-12-07
南京大學地理學科最新成果: 全球陸地生態系統
二
氧化碳施肥效應時空變化格局
南京大學國際地球系統科學研究所和地理與海洋科學學院張永光教授、居為民教授和陳鏡明院士團隊在全球變化和陸地碳循環領域取得重要進展。未來全球變暖的速率及陸地生態系統對全球變暖的響應是《Science》雜志列出的未來25年需要解決的125個重大科學問題之一。工業革命以來,人類活動造成大氣中二氧化碳(CO2)的濃度持續上升。CO2濃度的不斷增加,在通過溫室效應導致全球變暖的同時,也提高了植被的光合作用速率(即CO2施肥效應),增加陸地生態系統吸收大氣CO2的能力(即碳匯能力),從而減緩全球變暖的速率。研究表明,大氣CO2施肥效應是造成近幾十年來全球陸地生態系統碳匯顯著增加的決定性因素,也是全球變綠的主要驅動因子之一。因此,在全球尺度定量化評估CO2施肥效應,并分析其時空變化格局,有助于準確評估全球陸地生態系統的固碳能力以及其變化趨勢、降低未來氣候變化預測的不確定性十分重要。 盡管基于控制實驗可以在葉片和冠層尺度對CO2施肥效應的機理進行了的研究,但控制實驗的數量、空間分布和物種代表性有限,全球尺度CO2施肥效應的時空變化得定量評估尚不清楚。長時間序列遙感觀測為全球CO2施肥效應研究提供了數據基礎。因此,該研究首先基于系列衛星傳感器的觀測數據,研制了1982-2015年全球新型植被指數(NIRv)數據,驗證其作為全球植被光合作用(總初級生產力,GPP)指示器的可行性;在此基礎上,構建了準確評估全球CO2施肥效應的檢測-歸因模型,揭示了近四十年全球CO2施肥效應的時空變化特征,評價了結果的可能不確定性;最后,結合歐洲ICP Forests等機構提供的歐洲地區葉片氮磷觀測和全球陸地水儲量等遙感數據,揭示了全球CO2施肥效應時空變化的可能原因。 研究表明,全球CO2施肥效應在近四十年呈現顯著的下降的趨勢;2001-2015年的全球CO2施肥效應比1982-1996年顯著降低。全球超過70-80%的陸地植被區域CO2施肥效應呈現下降的趨勢,歐洲、西伯利亞、南美洲和非洲大部以及澳大利亞西部地區尤為明顯;在少部分地區CO2施肥效應存在著上升的趨勢,例如東南亞部分地區和澳大利亞東部地區。多個生態系統模型同樣能夠模擬出全球CO2施肥效應的下降趨勢,但顯著低于基于遙感數據的結果。
南京大學
2021-02-01
北京外國語大學《新世紀東方區域文學年譜整理與研究2000-2020》叢書采購項目(第
二
次)競爭性磋商公告
北京外國語大學《新世紀東方區域文學年譜整理與研究2000-2020》叢書采購項目(第二次)競爭性磋商
北京外國語大學
2022-06-14
關于舉辦第
二
屆全國高校教師教學創新大賽全國賽推進會暨全國高校教師教學創新大賽培訓會的通知
第二屆全國高校教師教學創新大賽自2021年9月啟動以來,得到了全國各高校、廣大教師的支持,現已完成校賽與省賽。
中國高等教育學會
2022-06-14
關于開展2021-2022年度中國高等教育博覽會“校企合作 雙百計劃”第
二
批雙走訪活動的通知
為深入推進產教融合、校企合作,促進高校教育教學改革,學會開展了2021-2022年度中國高等教育博覽會“校企合作 雙百計劃”(以下簡稱“雙百計劃”)工作。
中國高等教育學會
2022-04-07
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