世界上還沒有這類產品上市或進入臨床研究。本項目技術具有完全的我國知識產權,有關技術與工藝正準備申請國家發明專利。
與國內外現有的抗癌藥物相比,靶向性納米與微球抗癌藥物具有以下的優點:
(1)毒性低。本產品在體內具有較低的滲透壓與毒性,特別是能在腫瘤部位選擇性地釋藥,特異性地殺死癌細胞同時又不損傷正常細胞,有效地降低藥物的毒副作用,其毒性比臨床應用的抗癌藥物至少低2倍。
(2)具有腫瘤靶向性與專一選擇性。小鼠體內藥物分布實驗表明,靶向性納米與微球抗癌藥物能與腫瘤細胞特異性結合和內化,主動地改變在體內的自然分布,導向并富集至腫瘤組織或細胞內,可被腫瘤攝取,在體內顯示特異性分布,在靶腫瘤中的濃度較高,選擇性殺傷癌細胞,從而實現靶向給藥。
(3)療效好,抗癌活性高。靶向性高分子抗癌藥物具有良好的控制釋放性能,且在釋藥過程中能較好地維持有效血藥濃度,特別是能在腫瘤部位選擇性地釋藥,特異性地殺死癌細胞同時又不損傷正常細胞,能有效地誘導人體肝癌等細胞(Bel-7204)凋亡。其抗癌活性至少是臨床應用抗癌藥物的4倍。
(4)療效時間長。臨床應用的抗癌藥物在體內最多只能維持30分鐘,而靶向性高分子抗癌藥物可富集于腫瘤組織或細胞內,在腫瘤(如人體肝癌Bel-7204等細胞)具有較長的停留時間,便于長時間選擇性殺傷癌細胞,從而實現靶向給藥。而且療效時間長短,可以隨意調節控制。
(5)用藥量小。靶向性高分子抗癌藥物具有良好的控制釋放性能,極大提高藥物的生物利用率,而且對藥物具有很好的保護功能,減少藥物在體內被破壞。與臨床應用的抗癌藥物相比,其給藥劑量至少可以減少2倍。
(6)不需要頻繁服藥,可以減少病人的痛苦。
(7)具有完全的我國知識產權,有關技術與工藝正準備申請國家發明專利。
目前已經完成了靶向性高分子抗癌藥物實驗室小試研制、制備工藝優化與體內外動物實驗。將進行中試研究,生產足夠的產品,重新進行正式的結構表征,并邀請有權限的專業醫院進行臨床前體內外動物實驗,收集整理充足的藥物數據,準備申請進入臨床試驗。
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