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北京理工大學
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提高學習記憶能力藥物

2022-08-17 17:02:36
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所屬領域:
生物、醫藥及醫療機械
項目成果/簡介:

本項目經過多輪反復篩選歷時三年最終設計了100多種結構化合物,并確定了具有促成體神經發生高活性的新專利骨架。該類化合物在1mg/kg仍然有非常高的顯著活性,可以通過藥物刺激大腦海馬區的神經細胞再生,替換死亡的神經元細胞功能,從而增強與海馬區相關的學習和記憶能力。

一、項目分類

關鍵核心技術突破

二、技術分析

隨著社會的發展,人口老齡化速度正在加快,早老性癡呆癥的發病率在65歲左右的老年人中約占10%,或有6000多萬人患有不同種類的癡呆癥。目前治療阿爾茲海默癥的藥物均無法延緩癡呆癥的進展。任何一個能成功治療阿茲海默疾病的藥物至少獲取200億的利潤。本項目經過多輪反復篩選歷時三年最終設計了100多種結構化合物,并確定了具有促成體神經發生高活性的新專利骨架。該類化合物在1mg/kg仍然有非常高的顯著活性,可以通過藥物刺激大腦海馬區的神經細胞再生,替換死亡的神經元細胞功能,從而增強與海馬區相關的學習和記憶能力。

本項目的藥物屬于小分子,結構穩定,非常易于工業合成。本項目的候選藥物是促進患者自身提高大腦區海馬神經發生彌補受損神經元的缺失功能,因此在療效上與單純抑制或是提高神經遞質類水平藥物相比存在巨大競爭優勢。預估計,隨著時間的推移,該候選化合物上市后,可以取代這些藥物的總市場的50%-70%。目前已經獲得中國和美國發明專利授權。

應用范圍:

應用于醫院治療、家庭護理。

效益分析:

據IMS Health Analytics link 數據統計,2014年全球神經精神疾病治療藥物市場達1338億美元,從全球醫藥市場規模看,該類藥物市場僅次于心腦血管用藥,成為能夠為全球第二大用藥領域,但該類疾病的臨床需求卻遠未滿足。神經精神疾病治療藥物的銷售目前還集中在歐美市場,美國作為藥品消費大國,2014年該領域藥物市場達653億美元,其次為日本、德國、中國及法國。排在前十的國家中,中國該類藥物消費增長率為第一,較2010年增長了近40億美元。未來上升的空間隨著中國人口老齡化的到來還呈現上升趨勢。2014年多發性硬化治療藥物銷售額達200億美元,銷售額排在其后的為抑郁癥、多動癥、精神分裂癥、阿爾茲海默癥、躁郁癥、焦慮癥、癲癇、帕金森綜合征及偏頭痛。國際跨國巨頭領銜該領域藥物銷售,排名前十的公司占據了全球銷售額的一半份額,其中輝瑞位居首位,2014年精神神經疾病治療藥物銷售額達111億美元,其次為大冢制藥、強生、ALLERGAN及諾華。

 隨著社會的發展,人口老齡化速度正在加快,早老性癡呆癥的發病率在65歲左右的老年人中約占10%,或有6000多萬人患有不同種類的癡呆癥,在85歲以上的老年人中約占47%,已經成為繼心臟病、腫瘤和腦卒中之后的第四號殺手。目前,歐洲、日本和美國60歲以上的人口中有20%以上的人患有此病。據預測,到2020年癡呆癥病人將增加50%,使病人的總數翻番。我國近幾年此病的發病率也在不斷增加。 我國65歲以上人口2015年已達到1.37億人,并以年均3.2%的速度遞增,大大高于人口增長速度。2050年可達4億人左右,將成為世界上老齡人口最多的國家。

因而老年癡呆癥用藥市場容量巨大,該類疾病已越來越受到國家和社會的高度重視,而且由于該類疾病類似于糖尿病一樣需要長期服用治療藥物,AD治療藥物的市場銷售額一直在穩步增長。90年代該類藥物已成為暢銷藥物,1995年世界銷售額已達50億美元。到21世紀中期該類藥物的銷售額有可能超過現在排列在前三位的治療心血管病藥物、治療胃腸道病藥物和抗感染藥物市場的份額,其發展勢頭看好。

AD治療用藥供應不足,隨著治療AD藥物臨床推廣的普及,AD已越來越受到社會和家庭的重視,從調查的醫生信息反饋來看,68%的醫生認為社會大眾已經開始關心和重視老年癡呆癥,與此同時,8.16%的醫生認為市場供給嚴重不足,63.2%的醫生認為市場供給不足。 可見,老年癡呆癥用藥市場供給不足,市場仍有空間,市場前景較好。

AD的防治是一項國際性的難題,隨著世界老齡化社會的到來,老年性記憶力減退、老年性癡呆等老年性記憶功能障礙的防治顯得日益重要。國內外的大量研究資料表明每十個老年人就有一個顯現不同程度的癡呆癥狀,嚴重影響著人們的健康和生活質量。美國用于老年癡呆相關的研究費用僅次于艾滋病排行第二。2015年全球阿爾茲海默病患者為4680萬人,預計2030年將達到7470萬人,2050年更突破1億3150萬人。大部分的新增病例會出現在中低收入國家:2015年,全球58%的阿爾茲海默病患者住在現今的中低收入國家,在2030年將增加到63%,2050年則達到68%。2015年全球阿爾茲海默病照護成本總計為8180億美元。短短3年,此金額將增加至1兆美元,2030年更會高達2億億美元。2010到2015年間,全球阿爾茲海默病社會成本已增加35%。2015年最新數據顯示,全球阿爾茲海默病患者比國際阿爾茲海默病協會2009全球阿爾茲海默病報告中的估計值多出12%到13%。2015年東亞是全球阿爾茲海默病患者最多的區域(980萬人),第二多為西歐(740萬人),緊接著為南亞(510萬人)和北美(480萬人)。目前尚未有科學家發明治療該種疾病的辦法,但是及早發現可以減緩其發展。

目前治療阿爾茲海默癥的藥物市場調查,我國醫院里主要抗AD藥的使用比例大概為:多奈哌齊占56.7%、石杉堿甲占25.03%、美金剛占10.84%。相比之下,在歐美發達國家,美金剛已趕上多奈哌齊的銷售量,目前已被包括歐美臨床醫學界在內的世界多個國家作為一線AD治療常用藥,以取代療效不確切的他克林等藥物。美金剛零售價格較高,可能是影響其在國內銷量的一個主要原因。

本項目的藥物結構穩定,易于工業合成,且存儲條件適應性好,因此其未來的市場價格與美金剛相比具有優勢。本項目的候選藥物是促進患者自身提高大腦區海馬神經發生彌補受損神經元的缺失功能,因此在療效上與單純抑制或是提高神經遞質類水平藥物相比存在競爭優勢。目前,我國醫院里主要抗AD藥的市場銷售例為:多奈哌齊占56.7%、石杉堿甲占25.03%、美金剛占10.84%。預估計,隨著時間的推移,該候選化合物上市后,可以取代這些藥物的總市場的50%-70%。

知識產權類型:
發明專利
知識產權編號:
201511032690.X;20200148662 A1;201610534093.5
技術成熟度:
正在研發
技術先進程度:
達到國際領先水平
成果獲得方式:
獨立研究
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