本發明公開了一種腫瘤靶向多肽光敏劑鍵合物,屬于生物醫藥領域。所述的腫瘤靶向多肽光敏劑鍵 合物的結構為 A-B-C-D,其中,A 為光動力學治療光敏劑,B 為含正電荷的細胞穿膜肽片段,C 為基質 金屬蛋白酶特異性識別多肽片段,D 為含負電荷的多肽片段。本發明公開的多肽光敏劑鍵合物可以顯著 提高光動力學治療光敏劑在生理條件下的穩定性,極大的減少光動力學