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藥學院在藥物合成生物學與酶學催化領域再獲重要進展
近日，藥學院鄒懿教授和張霄教授課題組合作，在國際知名期刊JACS在線發表了題為“DiarylEtherFormationbyaVersatileThioesteraseDomain”（DOI：10.1021/jacs.2c02813）的研究論文，揭示了二芳基醚藥物骨架的全新酶學合成途徑。
西南大學
2022-07-11
多晶硅生產冷氫化工藝加熱合成反應關鍵技術裝備
實現多晶硅生產冷氫化工藝過程工程化的關鍵加熱系統裝置；降低成本40%，減少能耗2/3。8000小時以上無故障穩定運行加熱合成反應器關鍵技術。
常州大學
2021-04-14
內嗎啡肽-1 類似物及其合成和在制備鎮痛藥物中的應用
現代醫學所謂的疼痛，是一種復雜的生理心理活動，是臨床上最常見的癥狀之一。它包括傷害性刺激作用于機體所引起的痛感覺，以及機體對傷害性刺激的痛反應。長期疼痛給患者帶來痛苦和不安，劇痛還可以引起失眠或其他生物功能紊亂，影響患者的生活質量。因此，疼痛藥物的研發一直是全球性的熱點和難點。阿片類藥物因其止痛作用強，在緩解重度疼痛具有無可取代的地位。然而它們在起到鎮痛作用的同時往往伴隨很多副作用，很大程度上限制了其在鎮痛方面的應用。臨床上鎮痛最常應用的是阿片藥物，除了眾所周知的副作用外，不同的阿片藥物治療還可產生
蘭州大學
2021-04-14
基于阿片肽 Biphalin 和神經肽 FF 的嵌合肽及其合成和應用
疼痛是人類所經受的最常見的病癥之一，每個人的一生都會經歷疼痛的困擾。據統計全球大約有 1/3 的人忍受著持續或周期性疼痛的折磨，美國在疼痛相關社會問題的花費約為 1 千億美元/年。在臨床上，嗎啡類的阿片藥物已被人們廣泛的應用于治療和緩解各種疼痛，但由于阿片類的鎮痛藥物能引起嚴重的耐受、成癮、便秘和呼吸抑制等不良反應，從而大大限制了其臨床應用范圍。已有的研究結果表明，機體內的阿片肽同樣也能通過激活阿片受體而介導鎮痛作用。為了獲得選擇性高、高效、分子較為穩定的阿片類配體分子，在腦啡肽等阿片肽的結構基礎上
蘭州大學
2021-04-14
基于內嗎啡肽 2 和神經肽 FF 的嵌合肽及其合成和應用
在臨床上，嗎啡類的阿片藥物已被人們廣泛的應用于治療和緩解各種疼痛，但是由于阿片類的鎮痛藥能引起嚴重的不良反應和阿片依賴作用，而大大限制其在臨床治療中的應用。已有的研究表明哺乳動物中樞和外周都廣泛存在著阿片受體。1997 年，發現內嗎啡肽（endomorphins，EMs），即內嗎啡肽 1（EM-1，Tyr-Pro- Trp-Phe-NH2）和 2（EM-2，Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2）為 μ 阿片受體（MOR）內源性的高效選擇性的激動劑，它們對 μ 阿片受體的 Ki 分別為 360 pM
蘭州大學
2021-04-14
不對稱催化的高光學活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性藥物合成前體，比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-鄰甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯馬斯汀等手性藥物就 是由光學活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明顯抗腫瘤前景的 化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技術使用容易合成且價格低 廉的格氏試劑在不對稱催化的條件下與芳香醛加成，使用四異丙醇鈦 和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚為添加劑，使用 10 mol% 光學活性 H8-BINOL 為手性配體，產物產
蘭州大學
2021-04-14
西湖大學劉志常團隊提出合成三葉結新策略｜Nature Synthesis報道
劉志常經常調侃自己是一個在分子層面“糾結”的人。在西湖大學，他帶領著一個“異想天開”給分子打結的實驗室。被打了結的分子，除了空間結構的變化，還會如同彎弓一樣呈現出張力，科學家得以借此調控分子的性質，并探索新應用可能。
西湖大學
2022-10-21
催化合成甲基乙烯基二氯硅烷 以制備乙烯基環體
技術原理 ：利用乙炔和二氯氫硅合成甲基乙烯基二氯硅烷單體，再將 單體水解、中和、裂解制得乙烯基環體。后者是生產乙烯基硅橡膠、硅油 和硅樹脂的重要原料。 技術特點 ：解決了硅氫加成反應中催化劑的穩定性及抑制二次加成反 應發生，提高催化劑的選擇性（達 96%以上），使該項目首次成功地實現 了產業化。 投資規模 ：實現 100 噸/年乙烯基環體，需要有 500M2 以上的生產廠 房
南昌大學
2021-04-14
一種季銨化殼聚糖衍生物的均相合成方法
本發明公開了一種季銨化殼聚糖衍生物的均相合成方法，首先殼聚糖粉末分散于 7wt?%?KOH?/ ?8?wt?%?LiOH?/?8?wt?%尿素水溶液中，然后迅速冷凍至溶液完全結冰，再在室溫下攪拌 解凍，得到殼聚糖溶液;向殼聚糖溶液中逐滴加入 3-氯-2-羥丙基三甲基氯化銨水溶液，于 0?oC?~?50?oC 機械攪拌反應，得到季銨化殼聚糖衍生物。所用的殼聚糖溶劑無毒、無污染、價格低廉;整個合成方法 操作簡便、反應條件溫和、速度快且不需要加入有機溶劑作稀釋劑。所
武漢大學
2021-04-14
不對稱催化的高光學活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性藥物合成前體，比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-鄰甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯馬斯汀等手性藥物 就是由光學活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明顯抗腫瘤前景 的化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技術使用容易合成且價格 低廉的格氏試劑在不對稱催化的條件下與芳香醛加成，使用四異丙醇 鈦和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚為添加劑，使用 10 mol% 光學 活性 H8-BINOL 為手性配體，產物產率為 90 ~ 97%，光學活性在 90 ~ >99
蘭州大學
2021-01-12