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高等教育領(lǐng)域數(shù)字化綜合服務(wù)平臺
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酶促合成藥物衍生物
利用水解酶催化的高效、高選擇性以及反應(yīng)條件溫和等優(yōu)點(diǎn)，在酶促合成藥物、天然產(chǎn)物以及新型高分子藥物方面進(jìn)行了重要的發(fā)展，所獲得的實驗結(jié)果對生物催化的應(yīng)用和理論研究均有重要意義。主要包括脂肪酶高選擇性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有藥理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前藥等。反應(yīng)選擇性好，產(chǎn)率高，同時所得到的高分子前藥具有較好的緩釋效果，部分化合物還表現(xiàn)出熱敏性，為其進(jìn)一步的應(yīng)用提供更多的基礎(chǔ)。
四川大學(xué)
2016-04-18
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一種2-氨基茚的合成方法
成果描述：本發(fā)明涉及一種2-氨基茚的合成方法,該方法以2-茚酮為原料,先與鹵代試劑經(jīng)取代反應(yīng)得到化合物I,再經(jīng)過還原反應(yīng),得到化合物II,最后進(jìn)行氨基化反應(yīng),得到目標(biāo)產(chǎn)物2-氨基茚。與現(xiàn)有技術(shù)相比,本發(fā)明所涉及的反應(yīng)簡單、后處理方便、原料廉價易得、產(chǎn)率較高、反應(yīng)條件溫和,是一種比較理想的2-氨基茚的制備方法。市場前景分析：與現(xiàn)有技術(shù)相比,本發(fā)明所涉及的反應(yīng)簡單、后處理方便、原料廉價易得、產(chǎn)率較高、反應(yīng)條件溫和,是一種比較理想的2-氨基茚的制備方法。與同類成果相比的優(yōu)勢分析：國內(nèi)領(lǐng)先
成都大學(xué)
2021-04-10
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麥角甾醇衍生物的制備及應(yīng)用
本發(fā)明提供一種麥角甾醇衍生物，從中藥靈芝孢子粉中提取分離純化得到。本發(fā)明通過抗衰老的酵母模型——K6001酵母細(xì)胞及其突變株(Δuth1和Δskn7)——證實了所述的麥角甾醇衍生物通過調(diào)節(jié)Skn7的活性影響UTH1基因表達(dá)從而延長酵母的復(fù)制性壽命。以此類化合物作為先導(dǎo)物，優(yōu)化結(jié)構(gòu)，可在制備延緩衰老以及預(yù)防或/且治療衰老性疾病的藥物中應(yīng)用。
浙江大學(xué)
2021-04-13
喹唑啉衍生物及其制備方法和用途
本發(fā)明提供一種喹唑啉類衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，用酶聯(lián)免疫吸附法對合成的化合物進(jìn)行研究表明該衍生物對酪氨酸激酶有很好的抑制作用；在抗腫瘤生物活性體外篩選實驗中，該類衍生物對腫瘤細(xì)胞的生長也出現(xiàn)了一定的抑制作用。同時該類衍生物在A431人表皮癌細(xì)胞裸小鼠的實驗中表現(xiàn)出一定的抑制作用。本發(fā)明提供的喹唑啉類衍生物，其新穎的并環(huán)結(jié)構(gòu)，提高了其水溶性，同時其側(cè)鏈中含有各種4-氨基-2-丙烯酸，成鹽后該衍生物具有很好的水溶性，在體液中易于轉(zhuǎn)運(yùn)，毒性也比較小。可在制備酪氨酸激酶不可逆抑制藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明的通式為：。
浙江大學(xué)
2021-04-11
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噠嗪酮衍生物及其制備方法和應(yīng)用
本發(fā)明涉及一種具有結(jié)構(gòu)的噠嗪酮衍生物，其中R1、R2基團(tuán)選自說明書特定含義。本發(fā)明公開了這些化合物的結(jié)構(gòu)以及對農(nóng)業(yè)害蟲的防治效果，同時公開了這些化合物作為殺蟲劑的應(yīng)用。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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一種菲并咪唑衍生物及其應(yīng)用
發(fā)明公開了一種菲并咪唑衍生物，具有較高的三重態(tài)能量，高 玻璃化溫度，以及良好的電子/空穴傳輸能力。當(dāng)其作為電子傳輸材料 使用時，與現(xiàn)有技術(shù)中常用的電子傳輸材料 BCP 為電子傳輸基團(tuán)的傳 統(tǒng)主體材料相比較，電子的傳輸能力有明顯提高，在有機(jī)電致發(fā)光器 件中，該化合物與傳統(tǒng)的電子傳輸材料相比在玻璃化溫度，電流效率， 功率效率，外量子效率以及滾降方面都有顯著的提高，是理想的電子 傳輸材料。
華中科技大學(xué)
2021-04-14
苯甲酸酯類衍生物及制備方法和應(yīng)用
本發(fā)明提供一種苯甲酸酯類衍生物，通過化學(xué)方法合成一系列苯甲酸酯衍生物，包括酯類化合物、(硫)醚類化合物和酰胺類化合物，合成的化合物大部分具有新的化學(xué)結(jié)構(gòu)，并通過體外細(xì)胞活性實驗證實所合成的苯甲酸酯衍生物有很顯著的類似神經(jīng)生長因子NGF的活性，體內(nèi)動物實驗證實合成的新化合物2，3-二羥基苯甲酸十四脂具有增強(qiáng)老年小鼠記憶的效果，因此苯甲酸酯類衍生物可在制備預(yù)防及治療老年癡呆癥神經(jīng)退行性疾病藥物中應(yīng)用，尤其是在制備治療阿爾茨海默癥(AD)等神經(jīng)退行性疾病藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明開拓了苯甲酸酯衍生物新的藥物用途，制備方法合理，操作簡便。為預(yù)防及治療老年癡呆癥等神經(jīng)退行性疾病提供新的治療藥物。
浙江大學(xué)
2021-04-13
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納米纖維素衍生物層層自組裝膠囊研究
? 微膠囊技術(shù)現(xiàn)已廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥，環(huán)境保護(hù)，日用化工，農(nóng)業(yè)科學(xué)及航空航天等領(lǐng)域，隨著應(yīng)用范圍的擴(kuò)大，開發(fā)新技術(shù)與新方法制備微膠囊，使其具有更精確可控的結(jié)構(gòu)成為微膠囊技術(shù)發(fā)展的重點(diǎn)課題之一。
北京理工大學(xué)
2021-01-12
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穿心蓮內(nèi)酯衍生物在藥學(xué)上的應(yīng)用
穿心蓮內(nèi)酯是具有多重活性的天然產(chǎn)物，但其溶解度差等原因影響其有效的利用。本實驗室前期研究中藥物發(fā)現(xiàn)14-芳基醚穿心蓮內(nèi)酯具有核受體拮抗劑、血管新生抑制劑及抗菌等功效，在此基礎(chǔ)上對穿心蓮內(nèi)酯結(jié)構(gòu)及其引入基團(tuán)的合適修飾可以達(dá)到增強(qiáng)某個/些活性的效果，目前本項目已經(jīng)有兩項專利授權(quán)（ZL 201310146923.3，ZL201510034151.3）。
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
納米纖維素衍生物層層自組裝膠囊研究（技術(shù)）
成果簡介：微膠囊技術(shù)現(xiàn)已廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥，環(huán)境保護(hù)，日用化工，農(nóng)業(yè)科學(xué)及航空航天等領(lǐng)域，隨著應(yīng)用范圍的擴(kuò)大，開發(fā)新技術(shù)與新方法制備微膠囊，使其具有更精確可控的結(jié)構(gòu)成為微膠囊技術(shù)發(fā)展的重點(diǎn)課題之一。 技術(shù)特點(diǎn)：本研究采用了具有優(yōu)越生物相容性和低生物毒性的天然聚電解 質(zhì)，羧甲基纖維素（CMC）和殼聚糖（CS），以三聚氰胺甲醛膠體微球為模板， 在其表面交替組裝 CMC 與 CS，制成具有納米核殼結(jié)構(gòu)的粒子。通過調(diào)節(jié)組裝 條件控制聚電解質(zhì)多層膜囊壁結(jié)構(gòu)。通過鹽酸熔解去除模板，得到中空微膠
北京理工大學(xué)
2021-04-14