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以人 FKBP51 蛋白為靶點的先導化合物及篩選方法與應用
雄激素受體(androgen receptor，AR)被認為在前列腺癌的發生、發展和轉移中起到關鍵作用。因此，雄激素撤除療法(androgendeprivation therapy)成為治療晚期前列腺癌的最常用和有效的方法。但是在治療的兩到三年內，大部分晚期前列腺癌就會發展成去勢抵抗性前列腺癌(CRPC)。對于 CRPC 目前缺乏有效治療手段，成為前列腺癌治療中最為棘手的問題。在雄激素撤除環境下，AR 的再激活存在多種途徑，主要包括病灶部位雄激素的合成、AR 的基因突變、倍增和可變剪切以及 AR 共
蘭州大學
2021-04-14
作為細胞周期阻斷劑和抗腫瘤活性藥物的化合物合成技術
化合物 6,8-二甲基-7,4?-二甲氧基-5-羥基黃烷(HDF)由天然黃 酮類化合物鵑花醇結構改造獲得，研究發現具有細胞毒性，能誘導細 胞凋亡和細胞周期阻斷于 G2/M 期，特別醒目的是，細胞經 HDF 處理 后變圓、變大，呈典型的周期阻斷表現。作用類似于臨床上廣泛應用 的具有干擾微管作用機制的藥物長春新堿和紫杉醇；在細胞周期阻滯 方面與紫杉醇的作用更接近，因此可能對卵巢癌、乳腺癌、非小細胞 肺癌（NSCLC）、頭頸癌、食管癌、精原細胞瘤、復發非何金氏淋巴瘤 等有療效。
蘭州大學
2021-01-12
一種2-氨基茚的合成方法
成果描述：本發明涉及一種2-氨基茚的合成方法,該方法以2-茚酮為原料,先與鹵代試劑經取代反應得到化合物I,再經過還原反應,得到化合物II,最后進行氨基化反應,得到目標產物2-氨基茚。與現有技術相比,本發明所涉及的反應簡單、后處理方便、原料廉價易得、產率較高、反應條件溫和,是一種比較理想的2-氨基茚的制備方法。市場前景分析：與現有技術相比,本發明所涉及的反應簡單、后處理方便、原料廉價易得、產率較高、反應條件溫和,是一種比較理想的2-氨基茚的制備方法。與同類成果相比的優勢分析：國內領先
成都大學
2021-04-10
甘油氧化合成二羥基丙酮
江南大學自主開發了熱催化法和光催化法兩種不同工藝。熱催化法，為了高選擇性制備 DHA，通過添加助劑金屬形成雙金屬催化體系，以提高 DHA 的收率，其選擇性可以達到 40%以上。熱催化劑可循環使用 5 次以上。光催化法利用 Bi 系化合物通過構筑特定的吸附位點，提高催化效率，進而實現了甘油光催化氧化反應催化劑的“量身定做”。甘油轉化率有了很大程度的提高（達到85.4%），
江南大學
2021-04-13
一種可降解型酸性離子液體催化制備2，4，5-三芳基取代咪唑的方法
（專利號：ZL 201410111970.9） 簡介：本發明公開了一種可降解型酸性離子液體催化制備2，4，5-三芳基取代咪唑的方法，屬于化學材料制備技術領域。該制備方法中苯偶酰、芳香醛和醋酸銨的摩爾比為1∶1∶2～4，可降解型酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的3～5%，反應溶劑乙醇的體積量(ml)為芳香醛摩爾量(mmol)的1～3倍，回流反應0.5～2h，反應結束后旋蒸出溶劑，加入水后有大量固體析出，碾碎固體，靜置，抽濾，所得濾渣水
安徽工業大學
2021-01-12
生物基高性能尼龍原料?1,5-戊二胺的生物催化合成技術
已有樣品/n本項目建立了從葡萄糖生產戊二胺完整的工藝包。創新了自有知識產權的賴氨酸生產菌種，糖酸轉化率達到75%，是報道最高水平；通過蛋白質工程手段獲得了耐受高溫、高pH且具有高活性的賴氨酸脫羧酶突變體，其酶學性能處于已報道的最高水平；通過調整酶的生產工藝和賴氨酸催化工藝，利用該酶進行戊二胺轉化，1噸發酵罐上6h內可以獲得218g/L的戊二胺，摩爾轉化率大于98%；打通了戊二胺提取路線。經過初步核算，戊二胺的生產成本可以控制在1.4萬每噸左右，遠遠低于己二胺（2.5萬每噸）。該成果已申請4項中國發明
中國科學院大學
2021-01-12
一種由生物油提取單酚化合物和熱解木質素的方法
本發明公開了一種由生物油提取單酚化合物和熱解木質素的方法，室溫下將過濾后的生物油加入到去離子水中，超聲震蕩下分離得到水相和有機相；將得到的有機相溶于強堿溶液中，保證pH＞12，并利用有機溶劑A萃取分離得到混合溶液中的中性組分；利用稀酸溶液將經過萃取后得到的堿溶液Ⅰ酸化至pH為5～7，過濾得到重均分子量大于1526的高分子熱解木質素，濾液經有機溶劑B萃取分離得到單酚化合物，將再次萃取后得到的堿溶液Ⅱ酸化至pH為1～2，過濾得到重均分子量為319～1068的低分子熱解木質素。本方法解決了生物油水不溶相的進一步利用問題，實現提取生物油高附加值化學品與制取燃料的有機統一，提高生物油的總體利用率。
浙江大學
2021-04-11
抗腸病毒71(EV71)己內酰胺類化合物及其制備方法和用途
本發明是關于治療腸病毒71(EV71)感染的式(M)化合物、藥物組合物，以及這類化合物的合成方法、制劑方法和用于這些合成中的化合物。具體地，本發明提供一類己內酰胺類化合物，含有這類化合物的藥物組合物及這類化合物治療EV71感染的方法。本發明基于EV713C蛋白酶的晶體結構特征，通過結合活性區域的結合位點，設計一系列含六元內酰胺類3C蛋白酶抑制劑。本發明的第一個優點是其提供的己內酰胺類抑制劑，可有效抑制EV713C蛋白酶。本發明的第二個優點是提供的己內酰胺類抑制劑，可有效抑制SARS病毒主蛋白Nsp5蛋白酶。本發明的第三個優點是可以用于制備治療半胱氨酸蛋白酶誘發疾病藥物，如小兒麻痹癥、普通感冒等。通過生物活性實驗發現化合物II，III，VII，對細胞培養中的EV71病毒顯示了非常好的抑制活性，在活體內具有良好的藥物動力學性質。本發明的目標是發現一類抗腸病毒71特別有效的小分子化合物，并提供用于所說蛋白酶抑制劑化合物合成的中間體和這些合成的合成方法。
南開大學
2021-04-10
蟾蜍甾烯類化合物在制備治療口腔黏膜惡性腫瘤藥物中的應用
【發 明 人】 馬宏躍 ; 周婧 ; 吳啟南 ; 段金廒 ; 唐于平 ; 王劍 ; 張軍峰 ; 詹瑧【技術領域】該技術涉及蟾蜍甾烯類化合物的新用途，具體是涉及蟾蜍甾系類化合物用于制備治療口腔黏膜惡性腫瘤疾病藥物的應用【摘要】本發明公開了蟾蜍甾烯類化合物在制備治療口腔黏膜惡性腫瘤藥物中的應用，通過對蟾蜍甾烯提取物和單體化合物日蟾毒它靈、沙蟾毒精、遠華蟾毒精、蟾毒它靈、華蟾毒靈、去乙酰蟾毒它靈、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、華蟾毒它靈體外對人舌鱗癌細胞的抗癌實驗，實驗結果顯示蟾蜍甾烯類化合物對舌鱗癌細胞具有明顯的抑制作用，并且華蟾毒靈比蟾蜍甾烯提取物和日蟾毒它靈、沙蟾毒精、遠華蟾毒精、蟾毒它靈、去乙酰蟾毒它靈、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、華蟾毒它靈八個單體化合物具有更強的抗腫瘤細胞活性。本發明所提供的蟾蜍甾烯類化合物成分清楚，質量可控，抗癌活性強，不良反應小，有望開發成新的抗口腔黏膜惡性腫瘤的藥物。
南京中醫藥大學
2021-04-13
元寶草中具有抗腫瘤和抗 HIV 活性的化合物及分離制備和用途
本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及(一)從藤黃科金絲桃屬植物元寶草的地上部分提取分離得到的具有抗腫瘤細胞活性和抗艾滋病毒活性的新化合物的活性及結構。(二)抗腫瘤活性良好的化合物 16-20 的分離純化制備方法和相關活性，結構式如式 1 所示。(三)具有抗艾滋病毒活性的化合物 1 和 2 的分離純化制備方法和相關活性，結構式如式1 所示。本發明為開發新的抗腫瘤和抗艾滋病毒藥物提供了備選化合物，對藤黃科植物的開發利用具有非常重要的意義。
華中科技大學
2021-04-14