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EZH
2
蛋白降解藥物
組蛋白甲基轉移酶(EZH2)因其功能異常導致腫瘤的發生發展而成為極具潛力的腫瘤治療靶點。目前EZH2抑制劑僅抑制自身甲基轉移酶活性,無力應對其非催化功能驅動的致癌活性。研發靶向EZH2的蛋白質水解靶向嵌合體(PROTAC)分子以及分子膠,以實現EZH2的致癌活性的完全阻斷并克服當前雙功能嵌合型蛋白降解藥物成藥性不佳的問題。 基于前期發現的EZH2降解劑的基礎,通過進一步結構優化,發現具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子膠水ED6Y。其中E13是當前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子,并展現了良好的成藥性;ED6Y是機制新穎的EZH2單價降解劑。在神經母細胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等惡性腫瘤中,EZH2可通過非甲基轉移酶活性,持續激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通過誘導EZH2蛋白降解實現完全抑制EZH2致癌活性,在臨床前藥效學研究中展現了優越的抗腫瘤效果,并可誘導腫瘤免疫原性。EZH2蛋白降解藥物為EZH2依賴性腫瘤治療方法提供了新的策略。 EZH2降解藥物的市場前景廣闊,以神經母細胞瘤為例,惡性程度高、疾病進展迅猛且治療難度大,在兒童惡性腫瘤中約占8%至10%,死亡率15%。GD2單抗作為過去數十年唯一被批準上市的用于神經母細胞瘤的新藥,共有三款產品獲批上市,目前并沒有小分子化學藥物獲批上市。本項成果的成功將為以神經母細胞瘤為代表的EZH2活化的腫瘤提供新穎的治療策略,將帶來良好的經濟社會效益。
四川大學
2025-02-11
2
,5-
二
羥甲基-3,6-
二
甲基吡嗪及其衍生物在制藥中的應用
【發 明 人】李偉;陳龍;卞慧敏;文紅梅;劉崢【技術領域】 本發明涉及2,5-二羥甲基-3,6-二甲基及其衍生物的應用,尤其涉及其在醫藥領域的用途。【摘要】 2,5-二羥甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制備治療、預防心力衰竭疾病藥物中的應用。
南京中醫藥大學
2021-04-13
焦化脫硫廢液提取
硫
氰酸鹽
成果簡介目前國內許多焦化廠采用 HPF 脫硫脫氰工藝,每天必須外排一部分脫硫廢液并補充水分以保持較高的脫硫效率。 全國三百多家焦化廠每天需要排出脫硫廢液1 萬多噸。 脫硫廢液中含有大量的硫氰酸銨、 硫代硫酸銨和硫酸銨等, 要經過無害化處理后才能排放, 這是環保工作所必需的。 由于脫硫廢液中的硫氰酸銨難降解, 目前焦化廠對此均無較好的處理方法。 另一方面, 脫硫廢液中的硫氰酸銨含量較高, 是附加值較高的化工產品。 從外排脫硫廢液中回收硫氰酸銨, 具備一定的經濟效益, 是資源化處理脫硫廢液
安徽工業大學
2021-04-14
從焦化脫硫廢液提取
硫
氰酸銨
(專利號:ZL 201210410448.1) 簡介:本發明為一種從焦化脫硫廢液提取硫氰酸銨的方法,其特征為:將焦化脫硫廢液蒸干水分獲得硫氰酸銨、硫代硫酸銨和硫酸銨的混鹽堆放3個月后,每噸混鹽加入0.10-0.15立方米飽和硫酸銨溶液,加熱升溫到70-80℃,攪拌15-30分鐘,保持溫度在70-80℃條件下過濾,濾液冷卻到室溫后繼續放置3-5小時,過濾,濾料為86-94w%的硫氰酸銨晶體。每立方米濾液再加入混鹽0.8-1.2噸,加熱升溫到
安徽工業大學
2021-01-12
《兩會
1
+
1
》
全國政協十三屆三次會議
惠州市天縱達領導能力研究院
2021-02-02
1
對
1
課程
適合學員需要單科短期突破,中高考沖刺,有個性化提升需求的學員
上海精銳教育培訓有限公司
2021-02-01
1
對
1
課程
三好網是一個基于互聯網直播互動技術、在線一對一個性化教學服務平臺,提供在線一對一個性化教學服務。
北京三好互動教育科技有限公司
2021-02-01
學霸君
1
對
1
學霸君1對1應用先進技術,實現真人在線互動,塑造真實教學場景。采用國際優質的智能硬件技術——智能筆和智能本,不僅實現了師生可視化同步書寫、批改,讓教學突破時空限制;還可保存電子課堂筆記,形成學情分析報告,有效管理學情,并據此定制針對性學習方案。
上海謙問萬答吧云計算科技有限公司
2021-02-01
阿凡題
1
對
1
阿凡題1對1,AIIT個性化智能教學體系。
海南阿凡題科技有限公司
2021-02-01
一種
二
維納米 SnSe
2
晶體材料的制備方法
本發明公開了一種二維納米 SnSe2 晶體材料的制備方法,采用 化學氣相沉積法用單質硒和鹵化錫在襯底上沉積所需厚度的 SnSe2 晶 體;其中,沉積設備為水平管式爐,順序設有上游低溫區、中心溫區 以及下游低溫區,所述單質硒和鹵化錫分別獨立但緊靠放置于上游低 溫區,所述襯底放置于下游低溫區;利用不同溫區的溫度差,單質硒 蒸汽和鹵化錫蒸汽形成于上游低溫區;兩者反應生成 SnSe2,并通過 沉積載氣帶入下游溫區,在襯底上沉
華中科技大學
2021-04-14
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