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一種燈盞乙素苷元的制備方法
【發 明 人】李念光；唐于平；段金廒【技術領域】 本發明涉及一種化合物的制備方法，具體涉及一種以黃酮類化合物燈盞乙素苷為原料通過酸水解制備燈盞乙素苷元的方法。【摘要】 本發明公開了一種燈盞乙素苷元的制備方法，該制備方法以濃度95%乙醇為反應溶液，使燈盞乙素在3mol/L～8mol/L無機酸醇液中并在惰性氣體保護下進行水解反應制備得到高純度的燈盞乙素苷元。本發明提供的制備方法確定了燈盞乙素苷元最佳制備工藝，整個制備方法反應速度快、效率高、所得燈盞乙素苷元產率高、純度高，且本發明提供的燈盞乙素苷元的制備方法可操作性強，可實現工業化大生產。
南京中醫藥大學
2021-04-13
三七總皂苷-丹參酮復合干粉吸入劑及其制備方法
【發 明 人】郭立瑋；付廷明；朱華旭；潘林梅；沈強；樊文玲；董潔；王天瑤【技術領域】本發明涉及一種用于治療心腦血管疾病的中藥干粉吸入劑，特別是一種三七總皂苷-丹參酮復合干粉吸入劑及該復合干粉吸入劑的制備方法。【摘要】本發明涉及中藥三七總皂苷-丹參酮復合干粉吸入劑，含有三七總皂苷8～10重量份，丹參酮1～2重量份，丹參酮包覆于三七總皂苷的粉粒表面或以泊洛沙姆188為載體分散附著在三七總皂苷粒子表面。將三七總皂苷溶于水，噴霧干燥成三七總皂苷粒子；將丹參酮溶解于溶劑環己烷，與三七總皂苷粒子混合，攪拌下揮發掉環己烷，制得包覆型復合干粉吸入劑；或用1～3重量份的泊洛沙姆188在50℃溫度下熔融并與丹參酮混合，然后與三七總皂苷水溶液混合，噴霧干燥得混合型中藥三七總皂苷一丹參酮復合干粉吸入劑。本吸入劑用于吸入用藥過程中，三七總皂苷和丹參酮兩有效成分可同時到達人體的肺泡部位，協同治療，不會在吸入過程中發生分離的現象。
南京中醫藥大學
2021-04-13
燈盞乙素苷元衍生物及其制備方法和其應用
【發 明 人】唐于平；李念光；段金廒【技術領域】本發明涉及藥物化學研究領域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元-6-位衍生物(I)，以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應用。【摘要】本發明涉及藥物化學研究領域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元-6-位衍生物(I)，以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應用。藥理實驗結果表明，這類化合物與燈盞乙素和燈盞乙素苷元相比，具有更好的抑制血小板聚集的作用。本發明提供的燈盞乙素苷元-6-位衍生物(I)可用于由于血栓而導致的一系列疾病，例如心肌梗死、缺血性損傷等疾病。
南京中醫藥大學
2021-04-13
燈盞乙素苷元Mannich衍生物及其制備方法和應用
【發 明 人】唐于平;李念光;段金廒【技術領域】本發明涉及醫藥技術研究領域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元Mannich衍生物（I），以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應用。【摘要】本發明涉及醫藥技術領域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元Mannich衍生物及其制備方法和在制備防治血栓藥物中的應用。實驗結果表明，本發明提供的燈盞乙素苷元Mannich衍生物與燈盞乙素相比較，具有更好的溶解性，并且顯示出很好的抗氧化、抑制細胞損傷、和抗凝血等藥理活性，有望開發成新的防治心肌梗死、老年癡呆癥、腦梗塞等疾病的藥物。
南京中醫藥大學
2021-04-13
一種6-甲基燈盞乙素苷元的制備方法
【申 請 號】201410660948.X【發 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本發明涉及化學合成領域，具體涉及中藥分子燈盞乙素活性代謝物的制備，將燈盞乙素在強酸作用下水解葡萄糖醛酸分子得到4’,5,6,7-四羥基黃酮，4’,5,6,7-四羥基黃酮與溴芐在敷酸劑存在下反應，生成5,6-二羥基-4’,7-二芐基黃酮，繼而在堿性條件下與碘甲烷反應生成5-羥基-6-甲氧基-4’,7-二芐基黃酮，最后5-羥基-6-甲氧基-4’,7-二芐基黃酮在鈀碳存在下催化氫化脫芐基得到6-甲基燈盞乙素苷元。本發明步驟簡單，易純化，條件溫和，成本低，反應總收率大于70%，合成的產品純度高，大于99.0%，適合工藝化生產。
南京中醫藥大學
2021-04-13
決明酮苷在制備黃嘌呤氧化酶抑制劑中的應用
虎杖入藥始載于《雷公炮制倫》列為上品，源于蓼科蓼屬植物虎杖 Polygonum cuspidatum Sieb. Et Zucc.的干燥根莖，為中國藥典2010年版一部所收載。具有祛風利濕，散瘀止痛，止咳化痰之功能，用于關節痹痛，濕熱黃疸，經閉，癥瘕，水火燙傷，跌撲損傷，癰腫瘡毒，咳嗽痰多。高尿酸血癥是嘌呤代謝紊亂或（和）尿酸排泄減少所引起的一組異質性疾病，是引發痛風的重要生化基礎，與心血管疾病、慢性腎臟病及代謝綜合征，如糖尿病、肥胖等密切相關，是一種嚴重影響公共健康的疾病。流行病學調查顯示高尿酸血癥的發病率呈急速上升趨勢，被世界衛生組織列為二十世紀人類十大頑癥之一。因此，研制高效、低毒、作用機制明確的抗高尿酸血癥藥物已成為國內外研究的熱點和難點。 高尿酸血癥主要通過降低尿酸生成和促進尿酸排泄來控制，尿酸生成關鍵酶和負責尿酸轉運的各種轉運蛋白是抗高尿酸血癥藥物作用的主要靶點。黃嘌呤氧化酶（Xanthine Oxidase，XO）作為尿酸生成關鍵酶是降低尿酸藥物的作用靶點。別嘌呤醇和非布索坦是在臨床上使用的黃嘌呤氧化酶抑制劑，但皮膚過敏、肝炎、超敏反應綜合征等不良反應在一定程度上限制了其使用從療效確切、毒副作用小的天然產物中探索發現具有多靶點作用特征的活性組合物是抗尿酸血癥藥物研發的重要途徑。
青島大學
2021-04-13
防治腦中風一類新藥6-甲基燈盞乙素苷元
【項目來源】南京中醫藥大學科技創新風險基金項目。 【類 別】化藥1類新藥。 【劑 型】片劑。 【功能主治】缺血性腦中風、腦偏癱、冠心病、腦血栓、腦出血、腦栓塞、微循環障礙等疾病。 【主要技術指標】 6-甲基燈盞乙素苷元作為燈盞乙素在體內的活性代謝產物，具有較強的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗腦缺血作用。其與燈盞乙素相比較，具有較好的溶解性、體內代謝穩定性等優點。 該項目已完成目標化合物6-甲基燈盞乙素苷元的合成工藝優化、藥效學研究、在大鼠體內的藥動學及穩定性試驗。體外藥效學研究表明，該化合物有顯著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用，體內藥效學表明，該化合物對大鼠中的腦缺血再灌注模型和局灶性腦缺血再灌注模型具有治療作用。質量穩定研究表明6-甲基燈盞乙素苷元性質穩定，半衰期較長。 【推廣應用前景】云南省燈盞花野生資源豐富——產量占全國總產量的95%。現在，燈盞花藥品已有了很高的知名度，其獨特的藥效已為醫藥界所稱道。從燈盞花提取物開發出的系列產品已有：燈盞花素片、益脈康片、燈盞花沖劑等，這些產品的開發均處于國內領先地位。其中由云南生物谷燈盞花藥業有限公司生產的燈盞生脈膠囊用于瘀阻腦絡引起的胸痹心痛，中風后遺癥，缺血性心腦血管疾病，其年銷售額達1.49億人民幣，而該品抗中風活性由于燈盞乙素，預計將有廣闊的市場需求。 【進展情況】已授權發明專利1項。
南京中醫藥大學
2021-04-13
基于體內代謝機制的燈盞乙素苷元甲基化產物 及其制備方法和其應用
【發 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本發明涉及藥物化學研究領域，具體涉及一類新型的基于體內代謝機制的燈盞乙素苷元甲基化產物以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應用。藥理實驗結果表明，本發明提供的燈盞乙素苷元甲基化產物具有較好的溶解性以及抗氧化、抑制細胞損傷等藥理作用，可開發成新的防治血栓性疾病的藥物。
南京中醫藥大學
2021-04-13
固態發酵生產富含黃酮苷元的番石榴葉原料及其降糖食品制造關鍵技術
項目成果/簡介:本成果課題來源于廣東省科技計劃項目農村科技領域。 番石榴葉是一種民間用于降血糖輔助作用的果樹葉，含有豐富的多酚、黃酮和萜類以及多糖等活性成分。目前番石榴葉只有茶葉粗制產品，存在降糖效果不穩定、口感差，推廣難等問題，嚴重阻礙了該天然資源的應用發展。研究證明，通過微生物固態發酵，可以促進番石榴葉中天然多酚和黃酮類物質的轉化和釋放,將一些低活性、不易被人體吸收的黃酮糖苷類物質（如蘆丁、槲皮素-3-o-β-D-葡萄糖苷等）轉化為易于吸收的苷元物質（如：槲皮素和山萘酚等），從而提高其生物活性,包括抗氧化活性和降血糖活性；同時真菌代謝的多糖類物質具有輔助降血糖功能，可增強發酵產品的功效。應用范圍:制造業效益分析:成果采用篩選的益生菌和番石榴葉為主要原料發酵生產，開發出功能、口感適宜的降血糖食品（番石榴葉發酵茶制品，番石榴葉降糖餐條），健康成分清晰，安全測試合格，形成了規范生產工藝、質量標準、安全性評價、降糖功能性評價等系列文件。本成果技術穩定，已通過中試驗證，適用于進入產業化生產，產品可作為輔助降血糖食品，適用于高血糖人群，同時產品的市場化生產推廣，可促進番石榴種植產業發展，帶領當地農民發家致富。
華南理工大學
2021-04-10
固態發酵生產富含黃酮苷元的番石榴葉原料及其降糖食品制造關鍵技術
本成果課題來源于廣東省科技計劃項目農村科技領域。 番石榴葉是一種民間用于降血糖輔助作用的果樹葉，含有豐富的多酚、黃酮和萜類以及多糖等活性成分。目前番石榴葉只有茶葉粗制產品，存在降糖效果不穩定、口感差，推廣難等問題，嚴重阻礙了該天然資源的應用發展。研究證明，通過微生物固態發酵，可以促進番石榴葉中天然多酚和黃酮類物質的轉化和釋放,將一些低活性、不易被人體吸收的黃酮糖苷類物質（如蘆丁、槲皮素-3-o-β-D-葡萄糖苷等）轉化為易于吸收的苷元物質（如：槲皮素和山萘酚等），從而提高其生物活性,包括抗氧化活性和降血糖活性；同時真菌代謝的多糖類物質具有輔助降血糖功能，可增強發酵產品的功效。
華南理工大學
2021-02-01