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疼痛在臨床醫(yī)學(xué)治療和病人生活質(zhì)量提高等方面都具有重要意 義。目前，臨床最廣泛應(yīng)用的阿片類鎮(zhèn)痛藥物常伴隨一些副作用，如 鎮(zhèn)痛耐受、便秘和成癮等，從而大大限制了其臨床應(yīng)用。因此，研究 和開發(fā)低副作用的高效鎮(zhèn)痛新藥具有廣闊的應(yīng)用前景。 研究表明，在保持阿片藥物鎮(zhèn)痛活性的同時有效減少其副作用的 策略主要有以下三種：一、以其母體為模板，通過化學(xué)修飾來篩選出 受體選擇性較高和具有優(yōu)勢構(gòu)象的類似物，從而達(dá)到保持較高生物活

本發(fā)明公開了一種用Bi/Mo/Fe/Ce四組分復(fù)合氧化物催化劑合成1,3-丁二烯的方法。本發(fā)明使用該四組分催化劑進(jìn)行1-丁烯的氧化脫氫生產(chǎn)1,3-丁二烯的方法。更具體的說，采用鐵鹽、鉍鹽、鉬鹽、鈰鹽和去離子水按照一定摩爾比配置，堿液調(diào)節(jié)pH值，經(jīng)濃縮、過濾、干燥、焙燒、冷卻后，再通過研磨、篩分得到Bi/Mo/Fe/Ce的四組分復(fù)合氧化物催化劑。與由金屬組分構(gòu)成的常規(guī)多組分金屬氧化物催化劑不同的是，根據(jù)本發(fā)明，可以對金屬組分的比例進(jìn)行系統(tǒng)研究就可以制得用于1,3-丁二烯制備工藝的高活性、高選擇性Bi/Mo/Fe/Ce四組分復(fù)合氧化物催化劑。

帕金森病“長線用藥”存在著副作用多、幾年后療效減退的難題。南京中醫(yī)藥大學(xué)醫(yī)學(xué)院•整合醫(yī)學(xué)學(xué)院胡剛教授團(tuán)隊的最新研究成果《維生素B6通過PKM2/Nrf2通路促進(jìn)谷胱甘肽合成發(fā)揮神經(jīng)保護(hù)作用》，為帕金森病臨床治療的突破及研發(fā)理想治療藥物提供了新靶標(biāo)。前不久，該項研究成果在國際一流刊物《自然通訊》上在線發(fā)表。 谷胱甘肽作為細(xì)胞內(nèi)一種重要的抗氧化物質(zhì)，能夠保護(hù)神經(jīng)元免受氧化應(yīng)激損傷。帕金森患者腦內(nèi)普遍存在谷胱甘肽水平降低問題，導(dǎo)致神經(jīng)元抗氧化損傷能力減弱，加劇病理進(jìn)程。因此，亟需闡明腦內(nèi)谷胱甘肽水平下降的分子病理機制，并通過外源性藥物恢復(fù)腦內(nèi)谷胱甘肽水平，為臨床治療的突破及研發(fā)理想治療藥物提供新靶標(biāo)。 南京中醫(yī)藥大學(xué)胡剛教授團(tuán)隊的研究新成果，首次報道了星形膠質(zhì)細(xì)胞多巴胺D2受體激活后促進(jìn)谷胱甘肽合成的具體分子機制，并發(fā)現(xiàn)小分子化合物吡哆醇可促進(jìn)星形膠質(zhì)細(xì)胞谷胱甘肽的合成，發(fā)揮神經(jīng)保護(hù)作用。“星形膠質(zhì)細(xì)胞D2型多巴胺受體激動后，通過下游非經(jīng)典G蛋白β-arrestin2信號通路，直接結(jié)合并二聚化M2型丙酮酸激酶。”研究團(tuán)隊專家介紹，后者作為轉(zhuǎn)錄共激活因子增強Nrf2的轉(zhuǎn)錄活性，導(dǎo)致Nrf2與Gclc、Gclm基因啟動子結(jié)合能力增強，最終促進(jìn)谷胱甘肽合成。研究團(tuán)隊還通過對源于天然產(chǎn)物的小分子庫篩選，找到了一種能促進(jìn)谷胱甘肽合成的小分子化合物吡哆醇，該化合物能二聚化PKM2從而促進(jìn)其對Nrf2的轉(zhuǎn)錄激活作用，進(jìn)而提高腦內(nèi)谷胱甘肽水平，保護(hù)神經(jīng)。 帕金森是全球第二大神經(jīng)退行性疾病。據(jù)統(tǒng)計，我國60歲以上老年人帕金森病患病率為1%，65歲以上人口患病率為2%，70歲以上患病率約為3%-5%。“現(xiàn)在臨床治療帕金森病的一線藥物，多是作用于腦內(nèi)多巴胺受體的。”研究團(tuán)隊成員之一、南京中醫(yī)藥大學(xué)醫(yī)學(xué)院•整合醫(yī)學(xué)學(xué)院青年教師偉堯博士介紹，激活多巴胺受體可以較好地緩解帕金森癥狀，但存在兩個比較突出的問題，一是會有惡心、嗜睡、低血壓、消化道不適等副作用，二是長期服用會產(chǎn)生受體脫敏現(xiàn)象，導(dǎo)致服藥3-5年后療效減退，嚴(yán)重影響患者生活質(zhì)量。如何解決這些問題，成為業(yè)界專家學(xué)者們探究的課題。

研究內(nèi)容： 本項目率先采用生物技術(shù)、動態(tài)超高壓微射流、膜分離和 柱層析聯(lián)用技術(shù)對豆渣進(jìn)行高值化， 綜合制備生理活性強強的大豆多糖和 不可溶性膳食纖維產(chǎn)品，具有顯著的提高機體免疫力、降血脂、清除自由 基、預(yù)防結(jié)腸癌、調(diào)節(jié)腸道菌群平衡等生理功能。 應(yīng)用前景 ：該成果采用了可行、可信的生產(chǎn)加工工藝對江西省豐富的 豆渣廢棄資源實施綜合開發(fā)，實現(xiàn)了資源變廢為寶，為豆渣的高值話化找 到一條新的出路，本項目的開發(fā)可提

(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多種血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)普利藥物，如貝 那普利、西拉普利等，該類藥物用于治療高血壓。在抗高血壓藥物市場中，ACEI與非肽類血 管緊張素II (AngII)受體抑制劑、鈣通道拮抗劑(CCB)形成了三足鼎立的市場格局。該類藥物 2009年的世界銷售為52億美元，國內(nèi)市場約30億元人民幣，國內(nèi)外對普利原料藥需求旺盛，價 格穩(wěn)定，尤其是貝那普利等緊俏產(chǎn)品，主要依賴進(jìn)口，國內(nèi)外前景樂觀。目前，我國在卡托普 利、依那普利、賴諾普利、雷米普利、喹那普利、貝那普利和福辛普利等8個普利藥物實現(xiàn)了 產(chǎn)業(yè)化。傳統(tǒng)的生產(chǎn)(R)-HPBE的方法為化學(xué)法，存在催化劑較昂貴且污染環(huán)境、產(chǎn)物光學(xué)活 性低、對設(shè)備壓力要求高等缺點，本項目采用的生物法，綠色無污染，催化劑成本低，產(chǎn)物光 學(xué)活性高，操作簡單，條件溫和，具有很好的市場前景。 本項目開發(fā)了一種酶促不對稱還原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制備多種普利類藥物關(guān)鍵手性 中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯的生物技術(shù)。該技術(shù)易于放大，反應(yīng)溫和(30℃，pH 6.0)，產(chǎn) 品光學(xué)純度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂貴的輔酶再生系統(tǒng)。項目的實施將節(jié)能減排 20-30%，生產(chǎn)成本降低20%以上，產(chǎn)品收率提高15%，顯示了該項技術(shù)具有很好的工業(yè)應(yīng)用前 景

（專利號：ZL 201410066913.3） 簡介：本發(fā)明公開了一種綠色催化合成N-(苯基亞氨基)吲唑-1-硫代酰胺類化合物的方法，屬于有機合成技術(shù)領(lǐng)域。該合成反應(yīng)中芳香醛、雙硫腙與5，5-二甲基-1，3-環(huán)己二酮的摩爾比為1：1：1，多磺酸基布朗斯特酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的20～50%，反應(yīng)溫度為80～100℃，反應(yīng)時間為25～60min，反應(yīng)后冰水冷卻，抽濾，濾渣經(jīng)硅膠色譜柱分離得到純N-(苯基亞氨基)吲唑-1-硫代

(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多種血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)普利藥物，如貝那普利、西拉普利等，該類藥物用于治療高血壓。在抗高血壓藥物市場中，ACEI與非肽類血管緊張素II (AngII)受體抑制劑、鈣通道拮抗劑(CCB)形成了三足鼎立的市場格局。該類藥物2009年的世界銷售為52億美元，國內(nèi)市場約30億元人民幣，國內(nèi)外對普利原料藥需求旺盛，價格穩(wěn)定，尤其是貝那普利等緊俏產(chǎn)品，主要依賴進(jìn)口，國內(nèi)外前景樂觀。目前，我國在卡托普利、依那普利、賴諾普利、雷米普利、喹那普利、貝那普利和福辛普利等8個普利藥物實現(xiàn)了產(chǎn)業(yè)化。傳統(tǒng)的生產(chǎn)(R)-HPBE的方法為化學(xué)法，存在催化劑較昂貴且污染環(huán)境、產(chǎn)物光學(xué)活性低、對設(shè)備壓力要求高等缺點，本項目采用的生物法，綠色無污染，催化劑成本低，產(chǎn)物光學(xué)活性高，操作簡單，條件溫和，具有很好的市場前景。 本項目開發(fā)了一種酶促不對稱還原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制備多種普利類藥物關(guān)鍵手性中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯的生物技術(shù)。該技術(shù)易于放大，反應(yīng)溫和(30℃，pH 6.0)，產(chǎn)品光學(xué)純度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂貴的輔酶再生系統(tǒng)。項目的實施將節(jié)能減排20-30%，生產(chǎn)成本降低20%以上，產(chǎn)品收率提高15%，顯示了該項技術(shù)具有很好的工業(yè)應(yīng)用前景。

在軸手性化合物不對稱構(gòu)建研究方面的重要研究進(jìn)展：由于軸手性化合物是不對稱催化反應(yīng)的常用催化劑，廣泛應(yīng)用于不對稱催化反應(yīng)中，這些軸手性化合物的不對稱合成一直是此領(lǐng)域的研究熱點之一。劉心元、譚斌課題組成功實現(xiàn)了在手性磷酸催化下利用Hantzsch酯不對稱還原現(xiàn)場生成的亞胺來動力學(xué)拆分連萘胺。這樣一來，就能高效、高立體選擇性地合成重要用途的手性連萘胺。

隨著5G技術(shù)的發(fā)展，無線通信系統(tǒng)越來越需要同一平臺中的高集成度和多頻工作能力。小型化也是現(xiàn)代天線發(fā)展的重要趨勢。為了滿足這些要求，多天線輻射器需要安排在一個平臺上，但由于尺寸太大，嚴(yán)重限制了其應(yīng)用。為了緩和這個問題，多個饋電口共享一個輻射器的設(shè)計被提出，極大地減小了天線的物理尺寸并且可以在多個頻段同時工作。 一種基于SIW的緊湊型高隔離度全平面饋電自三工貼片天線的優(yōu)化設(shè)計。該天線由一個

中國礦業(yè)大學(xué)材料與物理學(xué)院高效儲能材料與器件團(tuán)隊青年教師肖彬與隋艷偉教授在高熵氧化物材料儲鋰應(yīng)用領(lǐng)域取得重要進(jìn)展。通過對高熵FeCoNiCrMn合金粉末的氧化，成功制備(FeCoNiCrMn)3O4高熵氧化物，并將其用作于鋰離子電池新型負(fù)極材料。