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合成復雜虎皮楠生物堿Dapholdhamine B
徐晶課題組的研究起始于雙環(huán)二酮化合物。團隊經(jīng)由一個經(jīng)典的有機人名反應——曼尼希反應，引入了關鍵的氮甲基。幾步化學修飾之后，再通過一個具有相當挑戰(zhàn)性的氮雜邁克爾加成反應得到化合物圖2.5。隨后，研究人員利用廈門大學黃培強教授發(fā)展的酰胺活化增環(huán)反應，快捷高效地得到四環(huán)中間體圖2.7，并通過一個分子內(nèi)的SN2反應構(gòu)建了關鍵的碳氮鍵得到化合物圖2.9。利用一個較少見的成烯化試劑，團隊將該化合物方便快捷地延碳，并一鍋水解為羧酸，從而完成了Dapholdham
南方科技大學
2021-04-14
三甲銨乙內(nèi)酯合成新技術
三甲銨乙內(nèi)酯是一種重要的化工產(chǎn)品，其化學合成雖然不是很困難，但是經(jīng)濟的分離并獲得高純度的三甲銨乙內(nèi)酯卻是非常不容易的，國內(nèi)基本上沒有化學合成的高純度三甲銨乙內(nèi)酯進入市場。我們經(jīng)過多年努力，在化學合成三甲銨乙內(nèi)酯及其分離工藝方面取得了突破，經(jīng)高科技手段由化學合成法得到了含量達98%以上的高純度三甲銨乙內(nèi)酯。
山東大學
2021-04-14
系列新型高效低毒農(nóng)藥及其合成方法
項目簡介： 現(xiàn)代新型農(nóng)藥越來越注重高效性、低毒性， 同時關注在自然環(huán)境中的降斛及對
西華大學
2021-04-14
抗腫瘤藥物克里 挫替尼合成工藝
項目簡介 克里哩替尼(C rizo tinib)，化 學名為3-[(R)-1- (2,6－ 二氯
西華大學
2021-04-14
新型藥物中間體催化合成技術
1. 痛點問題
在傳統(tǒng)精細化工生產(chǎn)中，特別是生物-化學級聯(lián)法生產(chǎn)手性藥物中間體過程中，存在酶與金屬組合催化劑效率低從而導致手性藥物中間體制造成本高、純度低的痛點問題。目前，工業(yè)上應用于生物-化學級聯(lián)反應的催化劑主要是固定化酶和固定化金屬催化劑的簡單組合，由于酶催化與金屬催化反應條件不匹配，易造成催化劑失活。原有解決方案為將酶催化與金屬催化分多步進行，存在能耗物耗大、流程復雜、環(huán)境不友好、制造過程不綠色等弊端。在“碳中和”目標下，開發(fā)綠色高效的新型藥物中間體催化劑，將為解決行業(yè)現(xiàn)有的痛點問題提供有效途徑。
2. 解決方案
針對藥物中間體、農(nóng)藥中間體生產(chǎn)領域存在的問題，開發(fā)了一種新型藥物中間體催化技術，構(gòu)建在常溫條件下同時具有高效酶催化和金屬催化活性的高分子-酶-金屬亞納米團簇復合催化劑，實現(xiàn)了重要手性藥物和農(nóng)藥中間體的綠色高效合成，解決了化工生產(chǎn)中生物-化學級聯(lián)反應效率低的痛點問題，使多步的級聯(lián)反應在一鍋中高效進行，簡化流程、提高時空產(chǎn)率，并減少了生產(chǎn)的能耗與三廢的產(chǎn)生。
清華大學
2021-09-14
合成氣高選擇性制取烯烴
項目成果/簡介:烯烴作為化工領域的核心分子，是合成纖維橡膠塑料等重要材料的單體，屬于一類重要的高附加值化工原料。工業(yè)上的烯烴主要來源于石腦油的裂解。近年來，隨著石油資源的日益減少和C1化學的迅速發(fā)展，開發(fā)從合成氣直接制備烯烴的反應路徑來替代傳統(tǒng)的石化路線具有十分重要的意義。傳統(tǒng)合成氣轉(zhuǎn)化路徑中約50%CO轉(zhuǎn)化成了CO2和CH4等溫室氣體副產(chǎn)
武漢大學
2021-01-12
鋯金屬有機骨架材料的合成方法
本發(fā)明屬于化工技術領域，具體公開一種用于氫氣吸附的鋯金屬有機骨架材料的合成方法，其步驟如下：a)量取DMF，在超聲條件下先加入ZrCl4和冰乙酸溶解，再加入9,10-蒽二甲酸溶解，然后從超聲反應器中取出，置于50-100°C的條件下反應10-50h，之后冷卻、離心、洗滌、過濾，得產(chǎn)物；b)將產(chǎn)物置于溶劑中，在50-80°C條件下回流23-25h，即得鋯金屬有機骨架材料。對本發(fā)明合成的鋯金屬有機骨架材料進行N2吸附測試和儲氫分析，結(jié)果表明：該鋯金屬有機骨架材料的比表面積為432-586m2/g，微孔體
安徽建筑大學
2021-01-12
全合成天然產(chǎn)物Cerorubenic acid-III
課題組利用首次發(fā)現(xiàn)的Type II [5+2]環(huán)加成反應作為關鍵反應，完成了合成難度非常大的、活性二倍半萜類天然產(chǎn)物Cerorubenic acid-III，這是國際上的首次全合成。 開發(fā)了一條高效簡潔的合成新策略，由廉價易得的手性原料出發(fā)，利用課題組先前首次發(fā)現(xiàn)的Type II [5+2]環(huán)加成反應高效簡潔的合成含有高張力橋頭雙鍵（anti-Bredt烯烴）的[4.4.1]橋環(huán)體系；利用鈉萘實現(xiàn)了8-氧雜雙環(huán)[3.2.1]辛烯的化學選擇性還原；通過跨環(huán)環(huán)化策略構(gòu)建了乙烯基環(huán)丙烷部分，并保持所需的立體化學；總共19步完成了該分子的首次全合成。該研究工作近期發(fā)表于J. Am. Chem. Soc. 2019, ASAP。以上研究所應用的合成方法還可以擴展到其他Cerorubenic酸及其類似物的不對稱合成，為進一步的生物學研究打下了堅實的基礎，也為后繼開展擁有自主知識產(chǎn)權(quán)的創(chuàng)新藥物的進一步藥物化學研究奠定了基礎。
南方科技大學
2021-04-13
殺菌劑-肟菌酯創(chuàng)新合成技術
項目簡介：
肟菌酯為含氟殺菌劑，具有高效、廣譜、保護、治療、滲透內(nèi)吸活性、2 沖刷、持效期長等特性。對作物安全，因其在土壤、水中可快速降解，故對環(huán)境安全。是目前在農(nóng)藥界備受關注的新型殺菌劑。
項目特色：
1）甲基溴化反應：文獻最高達到 78%，二溴化的副產(chǎn)物很難控制。我們通過自主創(chuàng)新的催化劑增加反應選擇性，提高反應效率，使2-溴甲基-α-甲氧亞胺基苯乙酸甲酯 B 收率達到 90%，含量達到 96%。
2）間三氟甲基苯乙酮肟的合成：間三氟甲基苯基重氮硫酸鹽與乙醛肟生成間三氟甲基苯乙酮肟，收率達到 85%左右，達到文獻水平。
3）肟菌酯產(chǎn)品的合成：從 2-溴甲基-α-甲氧亞胺基苯乙酸甲酯與間三氟甲基苯乙酮肟縮合得到肟菌酯，含量達 96%，收率達 78%。（文獻是 56-70%）。
市場應用前景：
肟菌酯目前市場價格在 60-68 萬/噸，以采購甲基-α-甲氧亞胺基苯乙酸甲酯目前一噸肟菌酯原藥成本價在 26-30 萬/噸，如果自己合成上述原料，每噸原料成本還可以降低 5 萬元左右，肟菌酯項目具有很好的產(chǎn)業(yè)化前景。在廠房和生產(chǎn)公用平臺具備條件下，投資 500 萬元，可以達到年產(chǎn) 100 噸規(guī)模。
南開大學
2021-04-13
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鹽酸達泊西汀的合成工藝研究
本項目以三氯苯丙酮為起始原料，經(jīng)還原、縮合、鹵代、化、手性拆分、成鹽得到粗品，將重結(jié)晶技術引入本項目，結(jié)晶得到高純度的鹽酸達泊西汀產(chǎn)品。
南京工業(yè)大學
2021-01-12