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雷公藤內酯醇—氨基葡萄糖結合物
腎病，尤其是免疫相關的腎病是威脅人類健康的常見病之一。2012年柳葉刀報道，中國腎病患者達到10.8%，最常見的有急性腎炎、慢性腎炎、原發性腎病綜合癥等，在后期可發展成為末期腎病（ESRD），2012年我國ESRD病人達120萬人。病人只能依靠血液透析或腎移植來延長生命。目前國內臨床上治療常用激素沖擊治療，雷公藤多甙片維持治療的治療方案。大劑量使用激素和長期服用雷公藤多甙片所帶來的毒副作用嚴重限制了腎病的治療。因此，腎病臨床治療中，研究發展腎臟的靶向給藥系統，以提高藥物療效和降低毒副作用，具有十分重要的意義。該產品的生產工藝簡單、成熟，所需設備簡單，易于產業化。 合成了雷公藤內酯醇－氨基葡萄糖結合物，并確證了雷公藤內酯醇－氨基葡萄糖結合物（TP—AGL）。TP/AGL摩爾比約為1:1。以3%甘露醇為凍干保護劑，將TP—AGL結合物制成了溶液型凍干粉針劑，并進行了制劑綜合性能評價。動物研究表明：TP—AGL結合物在30%大鼠血漿中（37℃，2 h）水解量小于10%。在大鼠腎溶酶體溶液中12 h釋放80％以上原藥，表明結合物在血中穩定而在細胞能釋放出活性母藥。與原藥相比，結合物具有較短的血漿半衰期，具有很好的腎靶向性和滯留時間；在其它各臟器中的分布很少。藥效研究表明，結合物能明顯改善實驗所致大鼠腎炎和缺血再灌注引起的損傷，其對肝臟、免疫和生殖系統的毒性降低，局部免疫抑制效果顯著提高。
四川大學
2016-04-18
雷公藤內酯醇中間體的合成方法
雷公藤（Tripterygium wilfordii）系衛矛科植物，作為傳統中藥，它被應用于多種疾病的治療已有相當長的歷史。如上式所示的化合物1、2、4 即雷公藤內酯醇、雷公藤酮和雷酚內酯都是從雷公藤植物中分離出來的二萜類內酯類化合物。近二十年來的研究表明它們具有抗炎、免疫抑制、抗腫瘤、抗菌等多種顯著的生物活性，它們被很多科研小組作為免疫抑制新藥和抗癌新藥的先導化合物。另外，雷公藤內酯醇還是治療類風濕病雷公藤片、雷公藤多甙片等制劑的主要有效成分。 對于雷公藤內酯醇
蘭州大學
2021-04-14
雷公藤內酯醇中間體不對稱合成方法
雷公藤（Tripterygium wilfordii）系衛矛科植物，作為傳統中藥，它被應用于多種疾病的治療已有相當長的歷史。如上式所示的化合物1 和 2 即雷公藤內酯醇和雷公藤酮都是從雷公藤植物中分離出來的二萜類內酯類化合物。近二十年來的研究表明它們具有抗炎、免疫抑制、抗腫瘤、抗菌等多種顯著的生物活性，它們被很多科研小組作為免疫抑制新藥和抗癌新藥的先導化合物。另外，雷公藤內酯醇還是治療類風濕病雷公藤片、雷公藤多甙片等制劑的主要有效成分。對于雷公藤內酯醇的全合成已有
蘭州大學
2021-04-14
一種雷公藤內酯醇衍生物的制備方法及其產物和應用
本發明提供一種雷公藤內酯醇衍生物的制備方法及其產物和應用,該制備方法以雷公藤內酯醇為微生物代謝藥物,通過特殊誘導子對微生物代謝雷公藤內酯醇,同時得到多種,高產率的基于雷公藤內酯醇的羥基和或甲基化修飾的雷公藤內酯醇衍生物,這些雷公藤內酯醇衍生物具有抑制腫瘤,艾滋病和乙肝病毒的良好作用.本發明方法綠色環保,選擇性強,產率高,能夠大規模利用微生物制備雷公藤內酯醇衍生物.
華僑大學
2021-04-29
鞣花酸及與雷公藤紅素協同在制備抗肺癌藥物中的應用
本發明公開了鞣花酸及與雷公藤紅素協同在制備抗肺癌藥物中的應用，所述鞣花酸不僅發揮作用較好，并且作為一種天然多酚物質，在動物實驗中幾乎未產生任何副作用，血清指標和體重均屬正常，在雷公藤紅素與鞣花酸協同作用時，可以降低雷公藤紅素的使用劑量，并且無明顯副作用。
中國農業大學
2021-04-11
一種棕櫚藤材藤皮藤芯的區分方法
項目成果/簡介:本發明公開了一種棕櫚藤材藤皮藤芯的區分方法,該方法采用生物解剖方法,每隔一固定距離對藤莖徑向的藤材纖維比量,維管束密度,導管比量和薄壁組織比量進行系統測試,計算,分析和研究,根據藤材上述解剖構造特征的......
安徽農業大學
2021-04-10
一種棕櫚藤材藤皮藤芯的區分方法
本發明公開了一種棕櫚藤材藤皮藤芯的區分方法,該方法采用生物解剖方法,每隔一固定距離對藤莖徑向的藤材纖維比量,維管束密度,導管比量和薄壁組織比量進行系統測試,計算,分析和研究,根據藤材上述解剖構造特征的......
安徽農業大學
2021-04-29
杉酥藤脂質體滴丸
【項目來源】國家自然科學基金項目，省自然科學基金項目，臨床有效經驗方提取物。 【類 型】中藥5類新藥 【劑 型】滴丸 【處方來源】南京中醫藥大學資深中醫專家臨床經驗方。經過藥理學篩選研究，從中篩選出最有效單體制備而成。 【功能主治】解毒消痰通絡。主治乳腺癌、肺癌。 【主要技術指標】 1、藥學研究：首先采用乙醇注入法制備杉酥藤成分復方脂質體。將聚乙二醇6000置水浴上加熱熔化后按藥物與基質的比例加入杉酥藤成分復方藥物攪拌均勻，置滴丸制備裝置中，保溫滴入液狀石蠟冷卻劑中滴制成丸，將制得的滴丸去除表面的冷凝液即得杉酥藤成分復方滴丸。 2、藥效學研究：杉酥藤脂質體滴丸能顯著抑制小鼠移植性乳腺癌和小鼠移植性肺癌的生長。 3、臨床研究：由3味藥材組成的臨床有效經驗方，在臨床上對未手術、或轉移復發的晚期乳腺癌和肺癌，經過放療、化療均無效的病例，有控制腫瘤發展和縮小腫瘤的良好功效。但從中篩選出的3味抗癌最有效單體組成的抗癌藥——杉酥藤脂質體滴丸還尚未在臨床上應用。 【推廣應用前景】 乳腺癌是女性最常見的惡性腫瘤之一，據統計，全球每年乳腺癌的發病人數約有120萬人，約50萬人死于乳腺癌。在西歐、北美等發達國家，乳腺癌的發病率占女性惡性腫瘤的首位，近年來我國許多大城市（如上海、北京、天津等地區）乳腺癌的發病率呈不斷上升趨勢。乳腺癌已嚴重威脅著女性的健康和生命安全。 肺癌是全世界發病率和死亡率極高的惡性腫瘤，其病死率居當今世界癌癥病死率之首，5年生存期不到15%，尤其在中國，近20年來肺癌的發病率呈現出了與日俱增的趨勢，其發病率和死亡率居全球前列。目前通過手術、化療、放療和綜合治療等手段仍無法控制肺癌的死亡率。 以上情況為抗癌藥——杉酥藤脂質體滴丸提供了廣闊的推廣應用前景。 【進展情況】已申請發明專利1項，正在進行臨床前研究工作。
南京中醫藥大學
2021-04-13
一種葡萄埋藤用的彩條布清土回收機
本發明涉及農業機械技術領域，特別涉及一種葡萄埋藤用的彩條布清土回收機，包括主機體、液壓系統、副機體、清土總成和卷布總成。主機體包括主機架和地輪，地輪起支撐和行走作用；液壓系統包括液壓油箱、動力輸入軸、主動帶輪、從動帶輪和液壓泵，為清土總成和卷布總成提供動力；副機體包括副機架、刮土鏟和刮土鏟支架，刮土鏟將彩條布上的土刮至一側；清土總成包括清土液壓馬達和清土攪龍，清土攪龍進一步清除彩條布上的土；卷布總成包括卷布液壓馬達、卷布側板和卷布輥，卷布液壓馬達驅動卷布側板和卷布輥轉動，卷布輥卷起彩條布實現回收作業。所述卷布輥根據作業對象更換，提高了葡萄埋藤用的彩條布清土回收機的通用性和利用率。
中國農業大學
2021-04-11
一種葡萄埋藤用的彩條布清土回收機
本發明涉及農業機械技術領域，特別涉及一種葡萄埋藤用的彩條布清土回收機，包括主機體、液壓系統、副機體、清土總成和卷布總成。主機體包括主機架和地輪，地輪起支撐和行走作用；液壓系統包括液壓油箱、動力輸入軸、主動帶輪、從動帶輪和液壓泵，為清土總成和卷布總成提供動力；副機體包括副機架、刮土鏟和刮土鏟支架，刮土鏟將彩條布上的土刮至一側；清土總成包括清土液壓馬達和
中國農業大學
2021-04-14