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抗腫瘤藥物伊馬替尼與尼洛替尼新工藝
伊馬替尼是瑞士諾華公司研發的一種酪氨酸激酶抑制劑類抗腫瘤藥物，于2001年5月獲得 美國食品與藥品管理局 (FDA) 的批準上市，用于治療慢性骨髓性白血病，又于2002年2月被批 準用于治療胃腸道間質細胞腫瘤，具有起效迅速、轉移性強、副作用小等優點，其專利化合物 專利近年到期，國內多家企業仿制上市。 尼洛替尼是瑞士諾華公司開發的第二代具有高度選擇性的酪氨酸激酶抑制劑，用于對既往 治療(包括伊馬替尼治療)耐藥與不耐受的費城染色體陽性慢性髓性白血病慢性期或加速期的成 人患者，治療范圍更廣，療效更佳，目前國內多個企業醞釀尼洛替尼的仿制工作。 達沙替尼由百時美施貴寶公司研發，2006年2月在美國首次上市。是首個批準上市的口服 多重酪氨酸激酶抑制劑，用于對既往治療失敗或不耐受的成人各階段慢性髓細胞樣白血病，也 可用于治療對其他療法耐藥或不耐受的費城染色體陽性急性淋巴細胞性白血病成年患者。目前 國內多個企業進行達沙替尼的仿制工作。
華東理工大學
2021-04-11
阿帕數字技術有限公司
阿帕數字技術有限公司是全球領先的數字供應鏈解決方案服務商，華為戰略合作伙伴。公司聯合華為共同打造的“華為&阿帕智慧物流云”覆蓋了采購、運輸、倉儲、終端四大領域，致力于幫助客戶優化供應鏈，提高客戶滿意度。
近年來，公司投入巨資研發的具有獨立知識產權的EnzoMesa數字中臺（阿帕數字物流開放平臺）以大中臺、小前臺為框架思維，使用松藕性的微服務架構，利用模塊化系統自主適配業務場景，實現前臺應用的快速迭代。公司基于EnzoMesa云原生設施為客戶提供供應鏈執行層的OMS、TMS、WMS共32款SaaS化軟件應用，同時為客戶輸出網絡貨運、工業物流、智慧園區、倉配一體等16款解決方案，其中AI算法智能裝箱、智能配載、路徑優化、智能金融，物聯網終端快托數碼托盤、彩虹糖智慧屏、阿帕圖無人值守系統等產品已經達到國際領先水平。
公司的研發團隊由來自美國、印度的多位博士專家組成，目前已獲得省級“一企一技術”研發中心、省級新型研發機構、市級重點實驗室和軟件技術中心等榮譽。2020年公司聯合山東省科技廳下屬的山東信息通信技術研究院管理中心成立了濟南智慧物流技術研究院，進一步加大研發拓展5G、AI在數字供應鏈領域的應用場景。公司已經形成集咨詢規劃、技術開發、項目實施、運營輔導為一體的數字供應鏈全流程服務團隊。
公司秉承“軟件定義物流 數字改變生活”的理念，推動供應鏈實現標準化、數字化和智能化，目前已幫助幾十萬貨車司機及物流從業人員降低勞動強度，增加勞動收入，助力近萬家客戶優化供應鏈，實現提質增效和降本增效。
阿帕數字技術有限公司
2021-06-15
抗癌原料藥卡博替尼、樂伐替尼關鍵中間體的合成工藝
樂伐替尼也是一種口服激酶抑制劑，它 以支持腫瘤增長的多種細胞因子作為靶點，其中包括血管內皮生長因子（VEGF）、 成纖維細胞生長因子（FGF）、血小板源生長因子受體（PDGF）等，抑制腫瘤細 施的轉移與生長。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作為卡博替尼、樂伐替尼原料藥合成中的關鍵中間體，其合成工藝在 國內鮮見報道，因此探索它們的合成工藝具有重要的現實意義。 自2012年、2015年美國FDA分別上市卡博替尼、樂伐替尼兩種新藥以來，其 原料藥的合成就一直受到國外專利的保護，但國內對其的需求量很大。因此， 我們研究團隊分別以麥氏酸和丙二酸原料經接枝、甲化、關環、上氯等步驟成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺與4-氯-7-甲氧基瘞■琳-6-甲 酰胺，解決了關環等技術步驟的難題，將關環、上氯等技術步驟的收率提升近25% —30%,最終產品的純度達到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 經歷5步反應目標產品收率達到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺經歷6 步反應，目標產品收率達到40%以上。將該工藝路線經中試研究發現，反應充 分，反應重現性良好，各項技術指標正常，目標產品收率達40%—45%,產品純 度達98%以上。該研究成果意味著，國內抗癌原料藥卡博替尼、樂伐替尼關鍵中 間體的技術路線問題將不再是瓶頸問題。
重慶大學
2021-04-11
恩沙替尼Ⅱ期研究成果
克唑替尼是首個被批準的ALK抑制劑，其療效顯著優于化療。遺憾的是，約一半的患者在使用克唑替尼1年左右會出現耐藥。耐藥原因包括ALK基因的二次突變，腦部轉移瘤的進展等。二代ALK抑制劑即是針對上述問題進行開發，其能夠克服某些ALK二次突變導致的耐藥，同時具有更強的腦轉移瘤控制能力。目前，色瑞替尼（ceritinib）、阿來替尼（alectinib）、布加替尼（brigatinib）這三種二代ALK抑制劑已經獲批，用于治療克唑替尼耐藥后的ALK陽性肺癌。遺憾的是，此前我國尚缺乏自行研發的二代ALK抑制劑，而恩沙替尼是我國第一個ALK領域的國產創新藥，具有類似“殲-20”的重大意義。
中山大學
2021-04-13
抗腫瘤藥物克里 挫替尼合成工藝
項目簡介 克里哩替尼(C rizo tinib)，化 學名為3-[(R)-1- (2,6－ 二氯
西華大學
2021-04-14
樂伐替尼(Lenvima) 合成新工藝研究
項目簡介： Lenvatinib （伐替尼／ 侖伐替尼），商 品名 ： Lenvim a, 山 Eisai（衛材）發現和開發 ， 是 口服分子
西華大學
2021-04-14
一類抗腫瘤新藥環苯替尼項目
環苯替尼是全新結構新實體化合物，為第三代酪氨酸激酶抑制劑，按新藥注冊分類屬于化學藥品1.1。是格列衛 Gleevec（甲磺酸伊馬替尼）的me better藥物，用于治療慢性粒細胞白血病（CML）和胃腸道間質瘤(GIST)。環苯替尼是通過骨架躍遷策略發現新結構化合物，機制研究表明為信號網絡機制產生藥效的新化學實體藥物。 環苯替尼的顯著特點是對人癌（CML）免疫缺陷性小鼠異體移植體內藥效達到治愈的效果，腫瘤細胞完全被殺死，有效率達到100%，無嚴重毒性發生。 環苯替尼經8步化學合成，獲得的全新結構的化合物，經一級檢索未見相關報導（上海圖書館上海科學技術情報研究所查新）。目前已獲得 2 項中國發明專利申請和1項PCT國際專利申請，該課題的臨床前主要試驗工作已經完成，包括：環苯替尼合成工藝、結構確證、原料及制劑質量研究和穩定性研究、主要藥效學研究和部分安全性研究，已經具備成藥性。
遼寧大學
2021-04-11
抗癌藥物伊馬替尼新合成方法
伊馬替尼（Imatinib）是一種用于治療費城染色體（Ber－Abl）陽性的慢性骨髓性白血病(簡稱 CML)成人患者的急變期、加速期和干擾素治療失敗后的慢性期的口服藥物。CML 是一種由于骨髓中干細胞的 DNA 異常而引起的造血干細胞疾病。 DNA 異常會產生異常蛋白質，干擾骨髓中白細胞正常生成過程，最終導致白細胞數目的急劇增加。CML 分為慢性期、加速期和危象期三個階段，危象期患者的平均存活肘間只有 2-3 個月。 伊馬替尼對胃腸道間質瘤治療也有效，有效率在 50%左右。 本技術使用基礎化工原料來
揚州大學
2021-04-14
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福州仟度電子產品有限公司
2021-08-23
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2021-08-23