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1-脫野尻霉素在制備治療糖尿病腎病藥物中的應用
糖尿病腎病是糖尿病最常見、最嚴重的慢性并發(fā)癥之一，在我國發(fā)病率呈上升趨勢， 因此迫切需要深入闡明其發(fā)病機制，豐富和完善防治措施。 1-脫野尻霉素是一種哌啶類多羥基生物堿，能夠競爭性抑制腸道α-糖苷酶的活性， 應用于糖尿病餐后血糖的升高；還可以進入體內，發(fā)揮抑制病毒復制中糖鏈合成、糖蛋 白中糖基的修飾等功能。對 1-脫野尻霉素及其衍生物的研究為創(chuàng)立臨床治療新方法、新 藥開發(fā)提供了新的方向。 本發(fā)明提供了 1-脫野尻霉素在制備糖尿病腎病藥物中的應用，提供了一種有效的組 合藥物。通過實驗，發(fā)現 1-脫野尻霉素對于高糖培養(yǎng)大鼠系膜細胞增值的抑制作用、抑 制系膜細胞α-平滑肌動蛋白表達的升高、系膜細胞 TGFβ1，整合素β1mRNA 表達的影 響，充分驗證了 1-脫野尻霉素對于糖尿病腎病的治療作用。二、應用領域 本發(fā)明的藥物組合物可直接用于糖尿病腎病的治療，也可與其它藥劑同時使用治療。 本發(fā)明的藥物組合物含有安全效量的 1-脫野尻霉素以及藥學上可以接受的載體與 賦形劑，配制成適合給藥與糖尿病腎病患者的方式。
同濟大學
2021-04-13
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一種超濾膜成孔劑溶出動力學實驗裝置
本實用新型涉及一種超濾膜成孔劑溶出動力學實驗裝置，包括動力驅動裝置、內槽和外槽；所述內槽內設有第一攪拌頭，所述外槽內設有第二攪拌頭；所述動力驅動裝置用于驅動第一攪拌頭和第二攪拌頭的轉動；所述外槽內設置用于固定內槽的支架；所述內槽內設置有放置架，所述放置架與水平面夾角為30?45度。本實用新型的超濾膜添加劑溶出動力學實驗裝置可以實現準確控制凝膠浴溫度，可開展溫度對添加劑溶出動力學的影響等相關實驗研究。保證凝膠浴中各個點位添加劑的濃度始終是均一的，有效克服取樣點位對測量結果的影響，使得實驗結果更精確，更有效的研究超濾膜成孔劑溶出動力學。
青島農業(yè)大學
2021-04-13
靶向雙功能蛋白質工程溶栓新藥（HV12p-rPA)研制
生物大分子藥物是21世紀藥物研究開發(fā)中最有前景的領域之一。運用生物信息學和計算機輔助藥物設計方法開展蛋白質工程藥物的分子設計是當今生物藥物的研究熱點。現在生物大分子藥物已被全球公認為21世紀藥物研究開發(fā)中最具尖端性及前沿性的研究領域，世界上所開展的所有最尖端、最先進的重大疾病治療方法均與生物大分子藥物有關，近年來蛋白質工程技術為藥物的研究提供的有效的技術平臺，加快了開發(fā)理想蛋白質工程藥物的進程. 當前心腦血管疾病已成為對人類健康的最大威脅之一，研究開發(fā)高效的溶栓藥已成為臨床的迫切要求，盡管現有的溶栓藥物療效肯定，但其中大多數藥物用藥劑量大,治療成本高, 還由于缺乏組織特異性和病變部位的靶向性，在體內極易降解，半衰期短或難以進入細胞內，并有潛在的出血性以及服藥后血栓再生等缺點，如何提高溶栓藥物的靶向性，使藥物選擇性地作用于血栓部位，以減少不良反應，是當前治療心血管疾病的一個亟待解決的問題，運用基因組、蛋白組研究的最新成果以及采用現代生物技術開發(fā)新型高效靶向的溶血栓新藥具有創(chuàng)新的學術價值和重大的社會意義及顯著經濟效益。近年來蛋白質工程技術將溶栓藥物與抗凝劑等連接成既具溶栓活性,又具抗凝雙重功能融合蛋白是目前國內外第三代溶栓藥物研究的方向，新型溶栓劑的要求是具有多種功能綜合在一起的理想的溶栓制劑,既具有較高的溶栓活性,又具抑制血栓的功能,從而使溶栓劑具有較高的纖維蛋白的專一性,降低溶栓藥物使用后再栓塞形成的可能性。采用蛋白質工程技術設計具有抗凝溶栓雙功能的新藥已經成為現代藥學的研究重點。同時隨著基礎研究血栓形成機制的進一步闡明,血栓疾病的發(fā)生非單一靶點引發(fā)而是一種多靶點疾病，針對血栓形成的特點和不同靶點進行更有效的抗血栓形成的新藥研究是國內外該領域的前沿。 本項目是一種具有成為新一代溶栓新藥的良好潛景的全新抗凝和溶栓雙重功效水蛭素12肽-瑞普替酶融合蛋白(HV12p-rPA) 。
四川大學
2016-04-15
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一種檢測新霉素殘留的膠體金試紙條及其使用方法和應用
已有樣品/n一種檢測新霉素殘留的膠體金試紙條及其使用方法和應用。 成果簡介：新霉素是屬于氨基糖苷類藥物中的一種堿性抗生素，其在獸醫(yī)臨床和畜禽養(yǎng)殖上仍被廣泛應用，但不規(guī)范用藥引起畜產品中的新霉素藥物的殘留，會對食品衛(wèi)生、公共健康產生嚴重威脅。因此各國對動物性產品中新霉素的殘留制定了嚴格的限量標準。本成果是基于一種能同時識別新霉素、阿米卡星和巴龍霉素的單克隆抗體，通過制備膠體金，標記純化后的抗體，優(yōu)化各項層析條件等，制備了膠體金試紙條。可用于對牛奶、雞肉，豬肉、蝦肉、牛肉、羊肉、豬肝等組織樣品進行新霉
華中農業(yè)大學
2021-01-12
平陽霉素注射治療口腔頜面部血管瘤和血管畸形的臨床及基礎研究
1、本項目組最早應用低濃度小劑量平陽霉素加地塞米松病變內注射的方法治療口腔頜面部血管瘤和血管畸形，獲得滿意療效。與傳統(tǒng)硬化治療劑（魚肝油酸鈉）相比較，該方法副作用小、療效肯定，更易被病員（尤其是兒童）所接受。 2、該項目病例數量大，是近20年的工作總結，可信度強，應用參考價值高。所提出的方法價格低、安全性高、易掌握、易推廣。 3、低濃度平陽霉素非特異性損傷血管內皮細胞，改變血管內皮細胞的酶代謝，誘導血管內皮細胞和平滑肌細胞增生，管壁增厚，管腔縮窄，最終閉鎖，與魚肝油酸鈉作用不相同；而地塞米松可減輕組織腫脹，對平陽霉素誘導血管閉鎖無影響。此研究結果對本項目的治療方法應用和推廣提供了實驗依據。 4、首次采用牛血清白蛋白為載體，研制出高載藥量的平陽霉素白蛋白微球。該微球與臨床使用的平陽霉素注射劑具有相同的藥物作用，還具有機械栓塞和藥物緩釋效果，更有效損傷血管內皮細胞，誘導動脈壁增厚、閉鎖。如能應用于臨床，可以減少治療次數，是血管畸形藥物治療的可能新療法。
四川大學
2016-04-26
生物催化高效制備抗艾滋病藥物阿巴卡韋手性中間體
阿巴卡韋(abacavir)是治療艾滋病和皰疹病毒感染的核苷類藥物。“雞尾酒療法”是迄今為止治療艾滋病的最為有效的方法，阿巴卡韋是“雞尾酒療法”中的不可或缺的藥物組成成分。目前在中國阿巴卡韋還沒有實現國產化，其關鍵技術是手性中間體(-)?-內酰胺的制備。 本研究采用自主篩選獲得到的具有高對映選擇性(+)γ-內酰胺酶產生菌株，采用發(fā)酵培養(yǎng)獲得的微生物整體細胞作為催化劑，在單一水相體系中，以外消旋的?-內酰胺為底物，通過生物轉化(+)?-內酰胺，拆分獲得單一構型的產物(-)?-內酰胺，在外消旋?-內酰胺底物濃度 100－200 g/L 的條件下，轉化 10－20 h， 產物(-)γ-內酰胺的光學純度達到 100%ee，轉化率達到拆分反應的理論水平>50%。
江南大學
2021-04-11
抗銀屑病性藥物阿普斯特合成技術產業(yè)化研究
阿普斯特是由美國 FDA 批準的首個治療銀屑病性關節(jié)炎的選擇性磷酸二酯酶 4（PDE4）抑制劑。項 目擬以 3-乙氧基-4-羥基苯乙酮為原料，通過等多步化學反應制備高光學純度阿普斯特，研究內容包括工 藝優(yōu)化、實驗室放大、公斤級放大及產品質量研究。
中山大學
2021-04-10
癲癇寧在制備預防或治療阿爾茨海默病藥物中的應用
阿爾茨海默病(Alazheimer’sdisease，AD)是一種以進行性認知障 礙和記憶損傷為主的神經系統(tǒng)退行性疾病。臨床上以記憶障礙、失語、 失用、失認、視空間技能損害、執(zhí)行功能障礙以及人格和行為改變等 全面性癡呆表現為特征。 目前用于治療阿爾茨海默病的藥物主要分為兩類：乙酰膽堿酯酶 抑制劑(如加蘭他敏)和 N-甲基-D-天冬氨酸受體(NMDA 受體)拮抗劑 (如美金剛)，但上述藥物價格昂貴、副作用顯著(幻覺、意
蘭州大學
2021-04-14
西安交通大學科研人員證實雷帕霉素是Graves眼病病因治療重要突破
西安交通大學第一附屬醫(yī)院內分泌代謝科施秉銀教授、王悅博士團隊近十年來在多項國家自然科學基金項目的支持下，開展針對于GO發(fā)病機制和治療靶點的基礎到臨床研究（from bench to bedside）。該團隊前期已經通過單細胞RNA測序發(fā)現GO患者的外周血中存在一群以炎癥、趨化為特征的CD4+毒性T細胞（CTL），是GO的治療的可能新靶點。
西安交通大學
2023-02-23
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高效降解黃曲霉毒素B1和赭曲霉毒素A的溶桿菌及其應用
項目成果/簡介:本發(fā)明提供高效降解黃曲霉毒素B1和赭曲霉毒素A的溶桿菌及其用.具體地,本發(fā)明提供一株雙功能高效降解菌(Lysobacter?sp.)CW239及其在降解低污染濃度黃曲霉毒素B1和赭曲霉毒素A中的應用.與現有的黃曲霉毒素降解菌相比,本發(fā)明的菌株CW239能夠在低濃度毒素污染條件下達到極佳的降解效果.在液體發(fā)酵條件下,在含有黃曲霉毒素B1和赭曲霉毒素A終濃度20μg/L的發(fā)酵培養(yǎng)液中,12h菌株CW239對赭曲霉毒素A的降解率為53.1%,48h降解率達到99.8%;12h菌株CW239對黃曲霉毒素B1的降解率為42.5%,48h降解率達到83.4%.用菌株CW239處理毒素污染的飼料(終濃度20μg/kg),48h對赭曲霉毒素A降解率為68.7%,黃曲霉毒素B1降解率為52.1%.菌株CW239在食品及飼料生物脫毒應用方面具有實質性的應用價值和重大意義.
安徽農業(yè)大學
2021-04-10