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含有雙齒配位基團(tuán)的氨基酸手性配體、手性催化劑及其對(duì)應(yīng)的制備方法和應(yīng)用
本發(fā)明涉及含有雙齒配位基團(tuán)的氨基酸手性配體、手性催化劑及其對(duì)應(yīng)的制備方法和應(yīng)用。本發(fā)明的手性配體由廉價(jià)易得的氨基酸制備，該類手性配體的發(fā)展可以提高手性配體的多樣性。該類手性配體只需要一步反應(yīng)即可簡(jiǎn)單高效地制備手性Ir(III)催化劑。本發(fā)明的手性Ir(III)催化劑是在氨基酸骨架中引入雙齒導(dǎo)向基團(tuán)改變氨基酸與Ir的原有配位模式，增強(qiáng)氨基酸對(duì)Ir(III)催化劑手性控制能力。首次設(shè)計(jì)合成出了該類手性Ir(Ⅲ)催化劑，并將該催化劑成功地應(yīng)用于手性γ?環(huán)內(nèi)酰胺的高效不對(duì)稱合成中，選擇性高達(dá)99％ee，說(shuō)明該催化劑具有優(yōu)越的立體控制能力。
南開大學(xué)
2021-04-10
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結(jié)合大環(huán)化和聚氨基酸偶聯(lián)兩種策略極大改善蛋白質(zhì)體內(nèi)藥學(xué)活性
基于該實(shí)驗(yàn)室所發(fā)展的位點(diǎn)特異蛋白質(zhì) - 聚氨基酸偶聯(lián)技術(shù) (J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 10995?11000) ，以干擾素 -α2b （一種抗病毒和抗腫瘤藥物）為模型藥物蛋白合成了頭 - 尾相接的干擾素 - 聚氨基酸大環(huán)偶聯(lián)物，并將其與野生型干擾素， 2 個(gè)線型干擾素 - 聚氨基酸偶聯(lián)物，以及 1 個(gè)線型干擾素 -PEG 偶聯(lián)物平行比較。研究結(jié)果表明，無(wú)論在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)還是動(dòng)物實(shí)驗(yàn)層面，干擾素 - 聚氨基酸大環(huán)偶聯(lián)物的藥學(xué)性質(zhì)均明顯優(yōu)于其他對(duì)照組。最為特殊的是，大環(huán)偶聯(lián)物不僅僅具有傳統(tǒng)蛋白質(zhì) - 高分子偶聯(lián)物的典型優(yōu)勢(shì)如長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間和高腫瘤滯留，還有環(huán)狀多肽藥物特有的高腫瘤滲透性。由于這一系列的優(yōu)異性質(zhì)，干擾素 - 聚氨基酸大環(huán)偶聯(lián)物最終在多個(gè)動(dòng)物模型中都表現(xiàn)出優(yōu)異的抗腫瘤活性，其抑制腫瘤生長(zhǎng)效果明顯優(yōu)于實(shí)驗(yàn)對(duì)照組（包括野生型干擾素， PEG 偶聯(lián)物和線性聚氨基酸偶聯(lián)物）。
北京大學(xué)
2021-04-11
科學(xué)院大學(xué).jpg){kind=logo}
一種琥珀酸多西拉敏在制備治療或預(yù)防流感病毒藥物中的應(yīng)用
已有樣品/n公開了一種琥珀酸多西拉敏在制備治療或預(yù)防流感病毒藥物中的應(yīng)用。選用完全無(wú)毒性濃度的琥珀酸多西拉敏進(jìn)行抗病毒實(shí)驗(yàn)，結(jié)果顯示這種小分子化合物具有顯著的抗病毒活性并呈劑量依賴相關(guān)。接著檢測(cè)了琥珀酸多西拉敏對(duì)不同型和亞型流感病毒的抗病毒活性，結(jié)果顯示琥珀酸多西拉敏對(duì)檢測(cè)病毒株均有活性，且具有劑量依賴效應(yīng)，表明琥珀酸多西拉敏抗流感病毒活性具有一定的廣譜性。因此，本發(fā)明的琥珀酸多西拉敏可以作為新的抗流感病毒藥物進(jìn)行開發(fā)，為治療流感提供了一種新的途徑和手段。
中國(guó)科學(xué)院大學(xué)
2021-01-12
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具有交聯(lián)網(wǎng)絡(luò)結(jié)構(gòu)無(wú)皂含氟聚丙烯酸酯核殼乳液的制備方法
1、成果簡(jiǎn)介： 本發(fā)明屬于材料領(lǐng)域，具體涉及一種具有交聯(lián)網(wǎng)絡(luò)結(jié)構(gòu)的無(wú)皂含氟聚丙烯酸酯核殼乳液的制備方法。具體說(shuō)，是在沒有游離的乳化劑存在的條件下，采用種子（核殼）乳液聚合的方法，使含氟丙烯酸酯單體與交聯(lián)劑在無(wú)皂交聯(lián)聚丙烯酸酯乳膠粒子表面聚合并交聯(lián)，形成具有交聯(lián)網(wǎng)絡(luò)結(jié)構(gòu)的無(wú)皂含氟核殼聚丙烯酸酯乳液。本專利制備的具有交聯(lián)網(wǎng)絡(luò)結(jié)構(gòu)的無(wú)皂含氟核殼聚丙烯酸酯乳液在建筑涂料加工或汽車電泳漆加工中具有廣泛的應(yīng)用。由于在殼部分引入了含氟丙烯酸酯單體，提高了聚丙烯酸酯乳膠膜的耐水性和自潔性。具有制作工藝
吉林大學(xué)
2021-04-14
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一次性預(yù)充式?即配制含特定量肝素封管液?的封管器
小試階段/n本實(shí)用新型設(shè)計(jì)了一種一次性預(yù)沖式即配制含特定量肝素的封管器。。注入病人體內(nèi)的前段為生理鹽水，后段為即時(shí)配置好的只夠充斥病人留在體內(nèi)和體外留置管道的（因配置好的肝素液不可長(zhǎng)時(shí)間存放，所以本實(shí)用新型利用其特征，可讓充斥管道的肝素液現(xiàn)配現(xiàn)用）的肝素液，這樣既不會(huì)因?yàn)橹挥蒙睇}水封管而造成的栓子形成和堵管，也不會(huì)因?yàn)楦嗡亓窟^大（因?yàn)槌涑獠∪斯艿赖母嗡匾毫糠浅Ｐ。恍枰s0.5ml）而導(dǎo)致不必要的使用和病人凝血功能方面的安全隱患.
武漢大學(xué)
2021-04-11
農(nóng)業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
一種以亞麻膠復(fù)配作乳化劑的亞麻籽油乳狀液及其制備方法
本發(fā)明公開了一種以亞麻膠復(fù)配作乳化劑的亞麻籽油乳狀液及其制備方法。所述亞麻籽油乳狀液的制備方法包括如下步驟：1)配制乳化劑的水溶液作為水相；乳化劑為阿拉伯膠與亞麻膠的混合物；2)以亞麻籽油作為油相，將油相加入至水相中，得到初乳液；3)初乳液經(jīng)均質(zhì)，即得亞麻籽油乳狀液。本發(fā)明亞麻籽油乳狀液粒徑小、分散性好且物理穩(wěn)定性高，同時(shí)在不同的溫度和pH條件下有較高的氧化穩(wěn)定性，且相較蛋白質(zhì)?多糖層層制備的乳狀液有更強(qiáng)的抵抗環(huán)境變化的能力，可在較寬pH范圍、較大離子強(qiáng)度以及滅菌、凍融等工藝處理中保持較好的穩(wěn)定性。本發(fā)明所制備的亞麻籽油乳狀液貯藏穩(wěn)定性好，且相較于亞麻籽油純油體系對(duì)亞麻酸可以起到較好的保護(hù)作用。
中國(guó)農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-11
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一種快速高分離度液相色譜檢測(cè)金銀花和山銀花藥材的方法
本發(fā)明提供了一種利用快速高分離度液相色譜(RRLC)檢測(cè)金銀花和山銀花藥材的方法。金銀花具有顯著的抗菌、抗炎、抗病毒等生物活性，被廣泛添加到復(fù)方藥物、食品、飲料等相關(guān)產(chǎn)品中。由于金銀花和山銀花的價(jià)格差距較大，市場(chǎng)上存在將山銀花作為金銀花的主要代替品用于金銀花產(chǎn)品的摻假。本發(fā)明方法能夠在 8 分鐘內(nèi)同時(shí)分析出金銀花和山銀花所含的綠原酸、木犀草苷、灰氈毛忍冬皂苷乙和川續(xù)斷皂苷乙等 4 種化合物，可用于鑒定金銀花和山銀花藥材，以監(jiān)控金銀花原料及產(chǎn)品的質(zhì)量，具有良好的精密度、可重復(fù)性和準(zhǔn)確性。
華中科技大學(xué)
2021-04-14
我國(guó)科學(xué)家揭示茉莉酸調(diào)控番茄萜類化合物合成和抗蟲性的新機(jī)制
萜類物質(zhì)作為植物代謝產(chǎn)物中種類最多的一類化合物，在植物與病蟲害互作中扮演重要角色，參與對(duì)病蟲害的直接與間接防御反應(yīng)。
中國(guó)農(nóng)業(yè)大學(xué)
2022-04-01
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光聚合超高分子量聚丙烯酸及其在固沙和干旱地區(qū)植樹中的應(yīng)用
在完成產(chǎn)品小試驗(yàn)證后，利用小試產(chǎn)品進(jìn)行了小面積的固沙試驗(yàn)和實(shí)驗(yàn)室沙模的抗壓和抗剪切試驗(yàn)。結(jié)果表明AA和AM的共聚物固沙效果要優(yōu)于PAA的均聚物。而且當(dāng)分子量大于1500萬(wàn)時(shí)，分子量對(duì)沙模抗剪切和抗壓強(qiáng)度的影響不顯著，而固沙劑溶液的粘度隨聚合物分子量的增加而顯著增加。在滿足固沙性能要求的前提下，確定以單體聚合濃度為7%進(jìn)行產(chǎn)品工業(yè)生產(chǎn)試驗(yàn)，工業(yè)生產(chǎn)試驗(yàn)考核了連續(xù)三批次，共生產(chǎn)六噸產(chǎn)品。 技術(shù)指標(biāo)：聚合反應(yīng)的工藝流程為配料（按配方將單體、引發(fā)劑和溶劑混合）、充氮脫氣30分鐘、加料（將反應(yīng)液加入到各個(gè)反應(yīng)器中）和聚合。實(shí)際聚合中的液層厚度約為250mm,。工業(yè)試驗(yàn)生產(chǎn)線的轉(zhuǎn)化率大于98.5%，與小試設(shè)備的結(jié)果相似。應(yīng)用范圍：甘肅治沙研究所民勤治沙站實(shí)驗(yàn)林的梭梭面臨著退化的危險(xiǎn)，造成梭梭林退化的主要原因有兩個(gè)，一是梭梭根部的沙粒由于長(zhǎng)期的移動(dòng)，使得梭梭較發(fā)達(dá)的根系逐漸裸露出來(lái)，失去支撐作用，在較大的風(fēng)沙作用下容易被吹得連根拔起，；二是大量裸露在外的根部失去了吸取水分的功能，所以保護(hù)梭梭的根部和盡可能地提供水分是挽救退化梭梭的有效途徑。鑒于這種情況，將多功能保水劑，固沙劑和疏水劑組合起來(lái)，在梭梭周圍做成一個(gè)雨水集流面，一方面保護(hù)梭梭根部，一方面集流沙漠里少量的雨水，減少地下水的蒸發(fā)，創(chuàng)造梭梭生長(zhǎng)所需的條件。
北京化工大學(xué)
2021-02-01
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一種具有皮升級(jí)精度的自動(dòng)化微液滴陣列篩選系統(tǒng)的使用方法
本發(fā)明涉及的領(lǐng)域?yàn)楦咄亢Y選領(lǐng)域，特別涉及一種具有皮升級(jí)精度的自動(dòng)化微液滴陣列篩選系統(tǒng)的使用方法。本發(fā)明通過將液體驅(qū)動(dòng)系統(tǒng)和毛細(xì)管中充滿低熱膨脹系數(shù)的液體作為載流，并完全排空毛細(xì)管內(nèi)的氣泡，然后將毛細(xì)管取樣端浸入與水相樣品不互溶的油相中抽取一段油相至毛細(xì)管中，用于隔離水相樣品和載流，再將毛細(xì)管取樣端浸入樣品/試劑儲(chǔ)存管中抽取一定體積的水相樣品溶液進(jìn)入毛細(xì)管，最后將毛細(xì)管取樣端移入微孔陣列芯片的微孔上方的油相中，將毛細(xì)管中的樣品溶液推出至微孔中形成樣品的液滴。本發(fā)明液體的定量量取和液滴生成具有皮升級(jí)的體積精度，有效降低了高通量篩選中的樣品/試劑消耗，節(jié)省了實(shí)驗(yàn)成本。
浙江大學(xué)
2021-04-11