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含有雙齒配位基團的氨基酸手性配體、手性催化劑及其對應的制備方法和應用
本發明涉及含有雙齒配位基團的氨基酸手性配體、手性催化劑及其對應的制備方法和應用。本發明的手性配體由廉價易得的氨基酸制備，該類手性配體的發展可以提高手性配體的多樣性。該類手性配體只需要一步反應即可簡單高效地制備手性Ir(III)催化劑。本發明的手性Ir(III)催化劑是在氨基酸骨架中引入雙齒導向基團改變氨基酸與Ir的原有配位模式，增強氨基酸對Ir(III)催化劑手性控制能力。首次設計合成出了該類手性Ir(Ⅲ)催化劑，并將該催化劑成功地應用于手性γ?環內酰胺的高效不對稱合成中，選擇性高達99％ee，說明該催化劑具有優越的立體控制能力。
南開大學
2021-04-10
結合大環化和聚氨基酸偶聯兩種策略極大改善蛋白質體內藥學活性
基于該實驗室所發展的位點特異蛋白質 - 聚氨基酸偶聯技術 (J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 10995?11000) ，以干擾素 -α2b （一種抗病毒和抗腫瘤藥物）為模型藥物蛋白合成了頭 - 尾相接的干擾素 - 聚氨基酸大環偶聯物，并將其與野生型干擾素， 2 個線型干擾素 - 聚氨基酸偶聯物，以及 1 個線型干擾素 -PEG 偶聯物平行比較。研究結果表明，無論在細胞實驗還是動物實驗層面，干擾素 - 聚氨基酸大環偶聯物的藥學性質均明顯優于其他對照組。最為特殊的是，大環偶聯物不僅僅具有傳統蛋白質 - 高分子偶聯物的典型優勢如長循環時間和高腫瘤滯留，還有環狀多肽藥物特有的高腫瘤滲透性。由于這一系列的優異性質，干擾素 - 聚氨基酸大環偶聯物最終在多個動物模型中都表現出優異的抗腫瘤活性，其抑制腫瘤生長效果明顯優于實驗對照組（包括野生型干擾素， PEG 偶聯物和線性聚氨基酸偶聯物）。
北京大學
2021-04-11
一種琥珀酸多西拉敏在制備治療或預防流感病毒藥物中的應用
已有樣品/n公開了一種琥珀酸多西拉敏在制備治療或預防流感病毒藥物中的應用。選用完全無毒性濃度的琥珀酸多西拉敏進行抗病毒實驗，結果顯示這種小分子化合物具有顯著的抗病毒活性并呈劑量依賴相關。接著檢測了琥珀酸多西拉敏對不同型和亞型流感病毒的抗病毒活性，結果顯示琥珀酸多西拉敏對檢測病毒株均有活性，且具有劑量依賴效應，表明琥珀酸多西拉敏抗流感病毒活性具有一定的廣譜性。因此，本發明的琥珀酸多西拉敏可以作為新的抗流感病毒藥物進行開發，為治療流感提供了一種新的途徑和手段。
中國科學院大學
2021-01-12
具有交聯網絡結構無皂含氟聚丙烯酸酯核殼乳液的制備方法
1、成果簡介： 本發明屬于材料領域，具體涉及一種具有交聯網絡結構的無皂含氟聚丙烯酸酯核殼乳液的制備方法。具體說，是在沒有游離的乳化劑存在的條件下，采用種子（核殼）乳液聚合的方法，使含氟丙烯酸酯單體與交聯劑在無皂交聯聚丙烯酸酯乳膠粒子表面聚合并交聯，形成具有交聯網絡結構的無皂含氟核殼聚丙烯酸酯乳液。本專利制備的具有交聯網絡結構的無皂含氟核殼聚丙烯酸酯乳液在建筑涂料加工或汽車電泳漆加工中具有廣泛的應用。由于在殼部分引入了含氟丙烯酸酯單體，提高了聚丙烯酸酯乳膠膜的耐水性和自潔性。具有制作工藝
吉林大學
2021-04-14
一次性預充式?即配制含特定量肝素封管液?的封管器
小試階段/n本實用新型設計了一種一次性預沖式即配制含特定量肝素的封管器。。注入病人體內的前段為生理鹽水，后段為即時配置好的只夠充斥病人留在體內和體外留置管道的（因配置好的肝素液不可長時間存放，所以本實用新型利用其特征，可讓充斥管道的肝素液現配現用）的肝素液，這樣既不會因為只用生理鹽水封管而造成的栓子形成和堵管，也不會因為肝素量過大（因為充斥病人管道的肝素液量非常小，只需要約0.5ml）而導致不必要的使用和病人凝血功能方面的安全隱患.
武漢大學
2021-04-11
一種以亞麻膠復配作乳化劑的亞麻籽油乳狀液及其制備方法
本發明公開了一種以亞麻膠復配作乳化劑的亞麻籽油乳狀液及其制備方法。所述亞麻籽油乳狀液的制備方法包括如下步驟：1)配制乳化劑的水溶液作為水相；乳化劑為阿拉伯膠與亞麻膠的混合物；2)以亞麻籽油作為油相，將油相加入至水相中，得到初乳液；3)初乳液經均質，即得亞麻籽油乳狀液。本發明亞麻籽油乳狀液粒徑小、分散性好且物理穩定性高，同時在不同的溫度和pH條件下有較高的氧化穩定性，且相較蛋白質?多糖層層制備的乳狀液有更強的抵抗環境變化的能力，可在較寬pH范圍、較大離子強度以及滅菌、凍融等工藝處理中保持較好的穩定性。本發明所制備的亞麻籽油乳狀液貯藏穩定性好，且相較于亞麻籽油純油體系對亞麻酸可以起到較好的保護作用。
中國農業大學
2021-04-11
一種快速高分離度液相色譜檢測金銀花和山銀花藥材的方法
本發明提供了一種利用快速高分離度液相色譜(RRLC)檢測金銀花和山銀花藥材的方法。金銀花具有顯著的抗菌、抗炎、抗病毒等生物活性，被廣泛添加到復方藥物、食品、飲料等相關產品中。由于金銀花和山銀花的價格差距較大，市場上存在將山銀花作為金銀花的主要代替品用于金銀花產品的摻假。本發明方法能夠在 8 分鐘內同時分析出金銀花和山銀花所含的綠原酸、木犀草苷、灰氈毛忍冬皂苷乙和川續斷皂苷乙等 4 種化合物，可用于鑒定金銀花和山銀花藥材，以監控金銀花原料及產品的質量，具有良好的精密度、可重復性和準確性。
華中科技大學
2021-04-14
我國科學家揭示茉莉酸調控番茄萜類化合物合成和抗蟲性的新機制
萜類物質作為植物代謝產物中種類最多的一類化合物，在植物與病蟲害互作中扮演重要角色，參與對病蟲害的直接與間接防御反應。
中國農業大學
2022-04-01
光聚合超高分子量聚丙烯酸及其在固沙和干旱地區植樹中的應用
在完成產品小試驗證后，利用小試產品進行了小面積的固沙試驗和實驗室沙模的抗壓和抗剪切試驗。結果表明AA和AM的共聚物固沙效果要優于PAA的均聚物。而且當分子量大于1500萬時，分子量對沙模抗剪切和抗壓強度的影響不顯著，而固沙劑溶液的粘度隨聚合物分子量的增加而顯著增加。在滿足固沙性能要求的前提下，確定以單體聚合濃度為7%進行產品工業生產試驗，工業生產試驗考核了連續三批次，共生產六噸產品。 技術指標：聚合反應的工藝流程為配料（按配方將單體、引發劑和溶劑混合）、充氮脫氣30分鐘、加料（將反應液加入到各個反應器中）和聚合。實際聚合中的液層厚度約為250mm,。工業試驗生產線的轉化率大于98.5%，與小試設備的結果相似。應用范圍：甘肅治沙研究所民勤治沙站實驗林的梭梭面臨著退化的危險，造成梭梭林退化的主要原因有兩個，一是梭梭根部的沙粒由于長期的移動，使得梭梭較發達的根系逐漸裸露出來，失去支撐作用，在較大的風沙作用下容易被吹得連根拔起，；二是大量裸露在外的根部失去了吸取水分的功能，所以保護梭梭的根部和盡可能地提供水分是挽救退化梭梭的有效途徑。鑒于這種情況，將多功能保水劑，固沙劑和疏水劑組合起來，在梭梭周圍做成一個雨水集流面，一方面保護梭梭根部，一方面集流沙漠里少量的雨水，減少地下水的蒸發，創造梭梭生長所需的條件。
北京化工大學
2021-02-01
一種具有皮升級精度的自動化微液滴陣列篩選系統的使用方法
本發明涉及的領域為高通量篩選領域，特別涉及一種具有皮升級精度的自動化微液滴陣列篩選系統的使用方法。本發明通過將液體驅動系統和毛細管中充滿低熱膨脹系數的液體作為載流，并完全排空毛細管內的氣泡，然后將毛細管取樣端浸入與水相樣品不互溶的油相中抽取一段油相至毛細管中，用于隔離水相樣品和載流，再將毛細管取樣端浸入樣品/試劑儲存管中抽取一定體積的水相樣品溶液進入毛細管，最后將毛細管取樣端移入微孔陣列芯片的微孔上方的油相中，將毛細管中的樣品溶液推出至微孔中形成樣品的液滴。本發明液體的定量量取和液滴生成具有皮升級的體積精度，有效降低了高通量篩選中的樣品/試劑消耗，節省了實驗成本。
浙江大學
2021-04-11