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構建了一例線粒體靶向的蒽醌銥(III)配合物并用于乏氧腫瘤光動力治療。具有蒽醌基團的配合物Ir4在乏氧條件下可被NADPH及蒽醌還原酶還原，生成具有二羥基蒽結構的Ir4-red。通過電子順磁共振波譜、碳自由基俘獲、DNA光斷裂實驗證明Ir4-red在雙光子激發時產生碳自由基。利用瞬態吸收光譜和TD-DFT計算結合初步探索了碳自由基的產生機理。細胞水平實驗表明，配合物通過主動運輸方式被腫瘤細胞攝取并富集在線粒體區域。在乏氧條件下，Ir4被快速還原并在雙光子（730 nm）激發下產生碳自由基，損傷線粒體最終誘導腫瘤細胞凋亡。此外，利用Ir4-red的強磷光發射，在細胞層次還實現了對腫瘤細胞的選擇識別。Ir4在裸鼠腫瘤模型中同樣表現出了非常優異的雙光子光動力療抗腫瘤活性。

本發明公開了一種腫瘤靶向多肽光敏劑鍵合物，屬于生物醫藥領域。所述的腫瘤靶向多肽光敏劑鍵 合物的結構為 A-B-C-D，其中，A 為光動力學治療光敏劑，B 為含正電荷的細胞穿膜肽片段，C 為基質 金屬蛋白酶特異性識別多肽片段，D 為含負電荷的多肽片段。本發明公開的多肽光敏劑鍵合物可以顯著 提高光動力學治療光敏劑在生理條件下的穩定性，極大的減少光動力學

研發背景：糖尿病和老年癡呆癥（Alzheimer’s disease, 簡稱 AD）是目前影響人類健康和社會發展的重大疾病。糖尿病和AD之間存在密切聯系，因此AD也被某些研究者稱為三型糖尿病。目前AD無藥可治；而糖尿病已經有了很多的“血糖控制”藥物。然而，糖尿病的真正危害不是高血糖，而是高血糖相關的糖尿病并發癥。最新的研究表明，目前方式的嚴格血糖控制并不能給大多數病人帶來降低糖尿病并發癥的收益；相反，此類血糖控制可能帶來低血糖和死亡率升高的風險。因此，美國醫師協會(ACP)建議：大多數 2 型糖尿病患者的控制目標應該是糖化血紅蛋白水平在7~8%之間（即平均血糖在8~11mM 范圍）。而這一理想控糖并降低糖尿病并發癥的目標可由釩配合物藥物實現。 抗糖尿病釩配合物曾經在2009年前在美國進入二期臨床研究。但由于美國金融危機影響和當時測試的釩配合物BEOV的潛在腎臟副作用，BEOV的開發在2009年終止。本研究室從2009年通過長期研究，成功解析了釩配合物藥理作用和毒理作用的分子機制，通過理性藥物設計，得到了VOdmada等系列新型具有自主知識產權的配合物，有效解決了以前釩配合物存在的問題。在多種二型糖尿病動物上具有良好的控糖和預防并發癥的療效，并且明顯延長了動物的壽命。而在APPS1動物模型上，則能夠有效抑制淀粉樣蛋白對腦組織的損傷，成功維持動物的記憶和認知水平。 前景預測：VOdmada有望開發成功為I類口服抗糖尿?。ǘ莾H僅控糖）新藥，以及I類口服抗AD新藥。開發策略可根據市場及FDA政策擇優選擇。 成果特點：VOdmada釩配合物抗糖尿病藥物和已有的口服控糖藥物相比?，F有藥物均以胰島素及其信號通路為靶點，而釩配合物的抗糖尿病作用則以調節細胞應激響應為起點，發揮多種作用，主要包括：激活Hsp60-PPARγ-AMPK信號轉導，發揮胰島素增敏和促進腦、肌肉、脂肪、肝臟等組織的葡萄糖/脂肪代謝的作用。在此方面，釩配合物的作用相當于現有的藥物二甲雙胍和吡格列酮聯用；調節未折疊蛋白響應，促進Grp78表達，進而發揮保護胰島細胞和促進胰島細 胞恢復的作用；調節線粒體應激，促進Grp75表達，進而發揮保護腦神經細胞作用；減肥和壽命延長作用（藥理分子機制有待闡釋）。

本發明公開了銥配合物聲敏劑及其制備方法和應用，屬于抗腫瘤聲敏劑藥物技術領域，本發明的銥配合物聲敏劑具有兩種結構，分別命名為Ir?1，Ir?2，并提供了兩種結構的銥配合物聲敏劑的制備方法，本發明制備方法簡單，原料易得，提純便捷易操作，而且制備得到的銥配合物聲敏劑具有優異的光物理性質，在小鼠乳腺瘤中展現出良好的治療效果，有效抑制腫瘤的生長，具有優異的聲動力治療效果。

內容介紹： 該類膠粘劑對玻璃、金屬、木材紙質基材具有很好的粘接性，對一些 塑料制品也具有一定的粘接性，可用于這些材料的粘合。在500W以上功 率的紫外光照射下，可以在30s-2min內迅速固化。性能指標：

光敏電阻、NE555集成電路、底殼等。

南京大學化學化工學院郭子建院士與生命科學院王曉勇教授團隊開發了一系列具有免疫調節性能的鉑類藥物，其中一例多特異性鉑(IV)配合物DNP能夠通過同時調節炎癥和免疫抑制微環境來實現對乳腺癌生長的抑制。 一、項目分類 重大科學前沿創新、關鍵核心技術突破 二、成果簡介 大量的研究發現鉑類藥物除了直接殺傷腫瘤細胞外，還能夠通過調節免疫反應來對抗腫瘤。美國FDA已批準多項鉑類藥物與免疫檢查點抑制劑聯合的腫瘤治療方案，打開了鉑類藥物設計的新視角。通過合理的設計來增強傳統鉑類藥的免疫調節性能，為臨床腫瘤治療提供新的解決方案。 南京大學化學化工學院郭子建院士與生命科學院王曉勇教授團隊開發了一系列具有免疫調節性能的鉑類藥物，其中一例多特異性鉑(IV)配合物DNP能夠通過同時調節炎癥和免疫抑制微環境來實現對乳腺癌生長的抑制。DNP展現出顯著高于順鉑的體內外抗腫瘤活性，機理研究表明該化合物具有多個與乳腺癌、炎癥、轉移、免疫逃逸相關的靶點，包括環氧合酶2(COX-2)、程序性死亡受體(PD-L1)、乳腺癌相關蛋白BRD4以及胞外調節激酶Erk1/2和致癌基因c-Myc等。這種多特異性既拓寬了對金屬藥物作用機制的理解，又為化療免疫聯合治療提供了一個選擇策略。該研究成果發表于國際化學頂級期刊Angew. Chem. Int. Ed., 2020,59, 23313。

成果與項目的背景及主要用途： 作為光導體的核心部件-電荷產生層材料，已由最早的無機材料逐步被有機光導材料取，有機材料加工成型性能優良；品種多；透光性好；無公害污染；開發周期短等。目前常用的電荷產生材料主要有酞菁化合物、花類化合物、方酸類化合物、偶氮類化合物等其中應用最多的是酞菁類化合物。 技術原理與工藝流程簡介： 將酞菁氧欽粗品溶于-5℃~5℃的濃硫酸中,然后將其以一定速度滴加到不斷攪拌的轉型溶劑中，溫度為加料溫度；滴加完畢后，調節保溫溫度，繼續攪拌1-72h，得藍色乳濁液，靜置，向其中加入低碳醇，待分層后分液，用去離子水反復萃取直至水相呈中性，分出有機相；再向其中加入沉淀劑，靜置，使 TIOPC納米粒子沉降；將上層清液傾去，抽濾，用甲醇洗滌濾餅，然后用去離子水打漿、冷凍干燥得加料溫度對應的晶型的酞菁氧欽納米粒子。 技術水平及專利與獲獎情況： 發明專利兩項，技術水平國內領先 應用前景分析及效益預測： 多晶型光敏性 TIOPC 納米粒子的優點是粒徑小，很大程度上簡化多種晶型TIOPC 制備工藝，采用分液，萃取等技術使離子雜質更易被除去，簡化現存工藝技術中繁瑣的洗滌過程，與 PVB 樹脂具有良好的相容性,適合作為制備有機光導體的電荷產生材料，并且使用該材料制得的光導體靈敏度高，暗衰低，殘余電位低，具有良好的光導性能。 應用領域： 光電轉換材料 合作方式及條件： 合作開發與技術轉讓

（專利號：ZL 201410545691.3） 簡介：本發明公開了一種偶氮類銅配合物水氧化催化劑，屬于化學催化劑技術領域。該水氧化催化劑為1?(2?吡啶偶氮)?2?萘酚(PAN)銅(Ⅱ)配合物，其為1?(2?吡啶偶氮)?2?萘酚與Cu2+配位形成的五配位化合物，含一個三氟甲基磺酸根配位，分子量為477.97。本發明合成的1?(2?吡啶偶氮)?2?萘酚(PAN)銅(Ⅱ)配合物水氧化催化劑，其結構穩定、價格低廉。該催化劑在催化水氧化制備氧氣的反應中效果良好，且在不同溶劑體系中，均具有良好的催化效果。

本成果涉及一類以齊墩果酸、熊去氧膽酸等活性天然產物及其衍生物為配體的鉑(II)配合物以及制備方法，該類配合物在細胞及體內實驗中顯示了良好的肝靶向作用，其能顯著抑制多類肝癌細胞生長，而對正常細胞僅顯示較低毒性，動物試驗中，經服用藥物2周后，腫瘤被顯著抑制，抑瘤率達70[[[%]]]左右，而動物體重無明顯變化