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α-烯基-β-氨基酸修飾的內(nèi)嗎啡肽-1 類似物及其合成和應(yīng)用
阿片類鎮(zhèn)痛藥物主要通過(guò)與 μ 阿片受體結(jié)合發(fā)揮其鎮(zhèn)痛作用。1997 年 μ 阿片受體的內(nèi)源性配體內(nèi)嗎啡肽被發(fā)現(xiàn)后，科學(xué)家們對(duì)其進(jìn)行了廣泛深入的研究。研究表明，內(nèi)嗎啡肽通過(guò)與 G 蛋白偶聯(lián)的 μ阿片受體結(jié)合，參與了包括痛覺(jué)、呼吸、心血管、胃腸、內(nèi)分泌、行為等諸多功能的調(diào)節(jié)，其主要作用體現(xiàn)在鎮(zhèn)痛功能上。其中內(nèi)嗎啡肽-1 （ Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2 ， EM-1 ）具有優(yōu)于內(nèi)嗎啡肽 -2（Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2，EM-2）的治療學(xué)特性，如獎(jiǎng)賞行為與鎮(zhèn)痛作用的分離，耐受的形成
蘭州大學(xué)
2021-04-14
7-位哌嗪磺酰胺喜樹(shù)堿類化合物、制備方法及用途
喜樹(shù)堿是源于我國(guó)珙桐科植物喜樹(shù)（Camptothecaacuminata）中 的一種具有顯著細(xì)胞毒活性的喹啉類生物堿，對(duì)骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多種惡性腫瘤表現(xiàn)出較好的抑制作用，但以喜樹(shù)堿為原料 將其應(yīng)用于臨床發(fā)現(xiàn)，喜樹(shù)堿在發(fā)揮其抗腫瘤活性時(shí)會(huì)產(chǎn)生骨髓抑 制、嘔吐和腹瀉等較嚴(yán)重的副作用，同時(shí)因該分子水溶性較差而生物 利用度較低。為進(jìn)一步改善其水溶性和降低其毒副作用，近年來(lái)，國(guó) 內(nèi)外學(xué)者以喜樹(shù)堿為先導(dǎo)進(jìn)行了系統(tǒng)的
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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化學(xué)學(xué)院劉志偉課題組報(bào)道稀土鈰（III）配合物新型發(fā)光機(jī)理
近日，北京大學(xué)化學(xué)與分子工程學(xué)院的劉志偉研究員和北京農(nóng)學(xué)院的曲江蘭教授合作，在Angewandte Chemie International Edition雜志上發(fā)表了題為“Delayed doublet emission in a cerium（III）complex”的VIP論文，該工作通過(guò)內(nèi)外層配位空間的設(shè)計(jì)與調(diào)控發(fā)現(xiàn)了首例具有延遲二重態(tài)發(fā)射的稀土鈰（III）配合物，這也是首例基于金屬中心發(fā)光的熱激活延遲熒光材料。
北京大學(xué)
2023-07-13
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發(fā)現(xiàn)全無(wú)機(jī)鹵化物鈣鈦礦CsPbBr3量子點(diǎn)具有出色的鐵電性
合成了立方相CsPbBr3量子點(diǎn)，屬于空間群，其結(jié)構(gòu)中心對(duì)稱，不具有鐵電性。當(dāng)溫度降低到低于263 K時(shí)，量子點(diǎn)發(fā)生相轉(zhuǎn)變。該相轉(zhuǎn)變是可逆的，升高溫度超過(guò)298 K時(shí)，重新轉(zhuǎn)變?yōu)榱⒎较?。通過(guò)X-射線衍射圖譜精修和高分辨透射電鏡分析發(fā)現(xiàn)，低溫處理使鈣鈦礦由立方相轉(zhuǎn)變?yōu)榉侵行膶?duì)稱的正交相，屬于Pna21空間群。結(jié)構(gòu)分析表明，正交相CsPbBr3中，[PbBr6]4-八面體發(fā)生畸變，Cs+偏離中心位置，使得正電荷和負(fù)電荷的中心不重合，預(yù)
南方科技大學(xué)
2021-04-14
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新穎結(jié)構(gòu)苯并咪唑胺類化合物在急性白血病中的治療應(yīng)用
我們自主開(kāi)發(fā)的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結(jié)構(gòu)，藥物的化學(xué)合成路線簡(jiǎn)單，并在低劑量情況下保持了對(duì)FLT3突變白血病的作用強(qiáng)度，而對(duì)機(jī)體無(wú)明顯毒副作用，已獲得國(guó)家發(fā)明專利授權(quán)。
一、項(xiàng)目分類
重大科學(xué)前沿創(chuàng)新
二、成果簡(jiǎn)介
FLT3/ITD突變是急性髓系白血病中最常見(jiàn)的突變，是預(yù)示更高的早期死亡率和復(fù)發(fā)率、對(duì)化療藥物抵抗耐藥的不良預(yù)后因素。目前針對(duì)FLT3/ITD突變的臨床靶向藥物主要為索拉菲尼、吉瑞替尼等進(jìn)口藥物。我們自主開(kāi)發(fā)的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結(jié)構(gòu)，藥物的化學(xué)合成路線簡(jiǎn)單，并在低劑量情況下保持了對(duì)FLT3突變白血病的作用強(qiáng)度，而對(duì)機(jī)體無(wú)明顯毒副作用，已獲得國(guó)家發(fā)明專利授權(quán)（專利號(hào) ZL201810219462.0）, 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行評(píng)議的藥物化學(xué)權(quán)威雜志Journal of Medicinal Chemistry（ 2022 Feb 24;65(4):3597-3605）發(fā)表文章。因此可望成為針對(duì)白血病常見(jiàn)突變基因的國(guó)產(chǎn)新藥。
中山大學(xué)
2022-08-15
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固體酸催化碳水化合物制備5-羥甲基呋喃甲醛（HMF）
碳水化合物是生物質(zhì)資源的主要組成部分，如何有效地將其轉(zhuǎn)化為能源材料和大宗化學(xué)品是實(shí)現(xiàn)生物質(zhì)資源利用的重要環(huán)節(jié)。5-羥甲基糠醛(HMF)是連接石油化工和基于碳水化合物化學(xué)的一種非常重要的平臺(tái)化合物，由六碳糖轉(zhuǎn)化生成5-羥甲基糠醛(HMF)是實(shí)現(xiàn)以上環(huán)節(jié)的關(guān)健。 采用酸改性的固體酸催化劑對(duì)碳水化合物轉(zhuǎn)化為HMF表現(xiàn)出很好的催化活性，開(kāi)發(fā)了由果糖或果聚糖催化制備HMF的化學(xué)工藝，研究了固體酸的組成和性質(zhì)、反應(yīng)條件對(duì)HMF收率的影響。在130 ℃、DMSO溶劑、條件下，以CSZA-3固體酸為催化劑，由葡萄糖轉(zhuǎn)化為HMF可以獲得最佳收率47.6 %；以CSZ固體為催化劑，由果糖轉(zhuǎn)化為HMF可以獲得60 %以上的收率。
四川大學(xué)
2015-12-22
州大學(xué).jpg){kind=logo}
促進(jìn)稻麥同化物向籽粒轉(zhuǎn)運(yùn)和籽粒灌漿的調(diào)控途徑與生理機(jī)制
該成果 2015 年獲教育部自然科學(xué)獎(jiǎng)一等獎(jiǎng)， 2017 年獲國(guó)家自然科學(xué)獎(jiǎng)二等獎(jiǎng)。成果首創(chuàng)了促進(jìn)稻麥同化物轉(zhuǎn)運(yùn)和籽粒灌漿的水分調(diào)控方法，開(kāi)辟了促進(jìn)谷類作物籽粒灌漿生理調(diào)控的新途徑，獲得了作物產(chǎn)量形成機(jī)制的新認(rèn)識(shí)，建立了促進(jìn)稻麥同化物轉(zhuǎn)運(yùn)和籽粒灌漿的新理論。應(yīng)用該技術(shù)，水稻增產(chǎn) 8~12%，灌溉水利用效率增 30~40%；小麥增產(chǎn) 6~10%，灌溉水利用效率增 20~30%。
揚(yáng)州大學(xué)
2021-04-14
VASH2-SVBP蛋白復(fù)合物進(jìn)行微管蛋白去酪氨酸化的分子機(jī)制
生物系黃鴻達(dá)課題組博士后汪娜等解析了VASH2-SVBP復(fù)合物的晶體結(jié)構(gòu)，并且通過(guò)生化和細(xì)胞實(shí)驗(yàn)證明SVBP不僅能夠幫助VASH2進(jìn)行正確的表達(dá)和折疊，而且對(duì)于VASH2進(jìn)行a-微管蛋白C末端去酪氨酸化的功能也起到至關(guān)重要的作用。團(tuán)隊(duì)還獲得了VASH2-SVBP與兩種抑制劑（epoY和TPCK）的復(fù)合物晶體結(jié)構(gòu)，闡明了這些抑制劑的抑制機(jī)理。此后，團(tuán)
南方科技大學(xué)
2021-04-14
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一種激光重熔掃描碳化物彌散增強(qiáng)鋁合金的快速制造方法
本發(fā)明公開(kāi)了一種激光重熔掃描碳化物彌散增強(qiáng)鋁合金的快速 制造方法，包括以下步驟：(1)在計(jì)算機(jī)上建立零件三維模型，然后將 所述零件三維模型轉(zhuǎn)成 STL 格式并導(dǎo)入到激光選區(qū)熔化成形設(shè)備中； (2)將鋁合金粉末和碳化物粉末混合，然后采用球磨機(jī)進(jìn)行球磨混合均 勻；(3)將球磨后的混合粉末轉(zhuǎn)移到激光選區(qū)熔化成形設(shè)備里，在惰性 氣體保護(hù)下，根據(jù)三維模型數(shù)據(jù)對(duì)混合粉末進(jìn)行成形；(4)采用線切割 工藝將成形的零件從所述基板上分離
華中科技大學(xué)
2021-04-14
農(nóng)業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
沈建忠院士團(tuán)隊(duì)在宿主導(dǎo)向抗菌化合物發(fā)現(xiàn)方向發(fā)表研究綜述
作者指出HACs并非直接作用于病原菌，相對(duì)較小的選擇壓力使得細(xì)菌更不易產(chǎn)生耐藥性，在未來(lái)的耐藥菌防控中將扮演重要角色。
中國(guó)農(nóng)業(yè)大學(xué)
2022-06-01