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抗菌新化合物荊三棱酚Ⅰ及其制備方法
【發 明 人】梁僑麗；雷玲玲；崔曉東；鄒娜姝；吳啟南 【摘要】 本發明涉及抗菌新化合物荊三棱酚I(sciryagarrolI)及其制備方法，屬醫藥技術領域。荊三棱酚I為新順式茋類化合物，結構如下式。它可以從莎草科藨草屬植物荊三棱(Scirpus?yagara)的干燥塊莖中提取制備，即用80%乙醇提取，減壓濃縮，再分別以石油醚，乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯萃取部分反復用硅膠柱層析純化，石油醚：乙酸乙酯梯度洗脫得到純品。荊三棱酚I對金黃色葡萄球菌和白色念珠菌具有一定的抗菌作用。
南京中醫藥大學
2021-04-13
開發含硒DNA編碼化合物庫的合成方法
DNA編碼化合物庫的設計及篩選是當前新藥發現領域最前沿的技術之一，這種篩選是將目標靶點蛋白和整個DNA編碼化合物庫（億級）進行篩選。篩選體系中，數量巨大的化合物對同一靶標蛋白競爭性結合，而非傳統的單個化合物逐一篩選，因此這樣的篩選方式在速度和成本上具有顯著的優勢；其次，DNA編碼化合物庫具有非常大的庫容量（百萬到數百億數量級），可以涵蓋更為廣泛的化學空間，對于一些用傳統方法難以篩選的靶點，如蛋白-蛋白相互作用靶點，DEL技術已經顯示出巨大的潛力。目前DEL技術憑借其庫容量大、篩選速度快的特點，已成為化合物篩選的主流方法之一。當前，大型跨國制藥公司都已采用DNA編碼化合物庫技術進行藥物發現的研究。眾多基于該技術的新興生物科技公司/平臺涌現出來，如Ensemble therapeutics、X-Chem、DiCE Molecule、NuEvolution、Philochem、先導藥業、勁宇生物和藥明康德（DEL平臺）等。
硒是一種非金屬化學元素，位于化學元素周期表中位于第四周期VI A族（第34號元素）。硒在自然界的存在方式分為兩種：無機硒和植物活性硒。無機硒一般指亞硒酸鈉和硒酸鈉，從金屬礦藏的副產品中獲得；植物活性硒是由硒通過生物轉化與氨基酸結合而成，一般以硒蛋氨酸的形式存在。硒可用作光敏材料和電解錳行業催化劑，也是動物體必需的營養元素和植物有益的營養元素等。作為一種多功能的生命營養素，硒常常用于腫瘤癌癥克山病大骨節病、心血管病、糖尿病、肝病、前列腺病、心臟病、癌癥等40多種疾病，廣泛運用于癌癥、手術、放化療等。
上海科技大學
2021-04-11
N,N-二甲基丙烯酰胺
DMAA是一種性能優異的酰胺類單體，可適用于自由基光固化反應，廣泛應用于UV涂料、UV油墨、UV膠黏劑等不飽和體系中。
附著力佳
化學性質活潑
親水性佳
其他
對絕大多數的基材材料都有很好的附著效果
DMAA單體由于具有雙鍵和酰胺基團，因而易于與各種單體進行多種聚合反應
可以與水互溶，具有極強的吸濕性，適合做防霧涂層
超低粘度、與樹脂等具有很好的相溶性、固化收縮率低、附著力好等
技術參數：
外觀：
無色或淡黃色透明液體
官能度：
1
分子量(g/mol)：
99.133
粘度at 25℃(cps)：
1.3
密度d（g/mL,25/4℃）：
0.965
沸點（℃,常壓）：
171~172℃(760mmHg)
閃點(℃)：
75
折射率：
1.4723
表面張力（dyne/cm）：
37.1mN/m(20℃)
山東瑞博龍化工科技股份有限公司
2021-09-09
3-(1-芳基-2-(2-氮雜芳烴)乙基)-4-羥基香豆素及其制備方法
本發明為3-(1-芳基-2-(2-氮雜芳烴)乙基)-4-羥基香豆素及其制備方法，提供的制備方法以具有式II所示4-羥基香豆素、具有式III所示結構的芳香醛和具有式IV結構的2-烷基氮雜芳烴為原料，在有機溶劑中進行反應，得到具有式I所示結構的化合物。本發明采用“一鍋法”合成了具有式I所示結構的3-（1-芳基-2-（2-氮雜芳烴）乙基）-4-羥基香豆素，合成方法操作簡單，反應產率較高。而且，本發明提供
青島農業大學
2021-01-12
一種用于爆炸物 TNT 檢測分析的化合物及其制備方法
華中科技大學
2021-01-12
1-（取代芐基）-5-三氟甲基-2-（1H）吡啶酮化合物及其鹽，其制備方法及其用途
本發明公開了一種1-取代芐基-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物,及其藥學可用的鹽.本發明還公開了所述化合物及其鹽的制備方法和它們在制備治療纖維化藥物中的用途.以三氟甲基吡啶酮為起始原料,得到一類新的吡啶酮類化合物及它們的鹽。
中南大學
2021-04-13
由碳水化合物直接催化合成2,5-呋喃二甲醛(DFF)
成果描述：2,5-呋喃二甲醛（DFF）是一種多用途的有機合成中間體，可以用來合成藥物、大環配體、抗真菌劑和呋喃，也可以作為單體形成各種高聚物，例如聚頻哪醇和聚乙烯。采用5-羥甲基糠醛（HMF）為原料，通過氧化反應合成DFF，是目前工業上唯一可行的制備DFF的方法。但因獲得HMF需要復雜的分離純化過程，故HMF價格昂貴使得DFF的生產成本很高，其生產迄今沒有工業化。碳水化合物被視為目前最有希望的“可再生資源”。將廉價的碳水化合物直接作為原料，利用無需分離HMF的二步轉化方法制備DFF, 可以克服已有技術成本高，能耗高和收率低的缺陷，更為經濟實用，更符合經濟的綠色可持續發展。 常壓下反應，以碳水化合物（葡萄糖、果糖或蔗糖）為原料，采用不分離HMF的一鍋兩步法合成DFF：第一步碳水化合物脫水生成HMF，第二步HMF原位氧化生成DFF。本方法的技術優勢在于：1. 適用原料廣，尤其可以用廉價的葡萄糖作原料得到較高的DFF產率，降低了生成成本，具有工業化應用前景；2. DFF產率高，以碳水化合物計（葡萄糖：51%，果糖：68%，蔗糖：50%）；3. 催化劑廉價易得，易于分離（離心分離）；4. 反應條件較溫和，常壓，低溫，反應時間相對較短；5. 反應過程操作簡單，反應副產物少，對環境友好。市場前景分析：生物質化工領域，精細化學品合成。與同類成果相比的優勢分析：由葡萄糖制備DFF： DFF產率>40 %，選擇性>60 % 由果糖制備DFF： DFF產率>55 %，選擇性>65 % 由蔗糖制備DFF： DFF產率>45 %，選擇性>65 % 國內先進。
四川大學
2021-04-10
一種新型大環環肽化合物的合成方法
本發明的目的之一在于提供一種簡單實用的方法，可以從簡單的線性多肽前體出發，通過關環反應，制備環肽、目的之二在于制備得到的環肽由苯環支撐，不依靠分子內的氫鍵，結構新穎。1.一種通過鈀催化的分子內C-H鍵的芳基化反應，高效制備新型環肽化合物的制備方法，其特征在于該方法的具體步驟(圖2)。在反應瓶中依次加入原料、銀鹽、金屬鈀催化劑、添加劑(additive)以及溶劑，指定溫度下攪拌12小時，冷卻至室溫，加入乙酸乙酯稀釋，硅藻土過濾，濃縮，加入二氯甲烷，飽和碳酸氫鈉水溶液洗滌，有機相用無水硫酸鈉干燥，柱層析分離得目標產物。2.本發明所涉及到的金屬催化劑是金屬Pd相關催化劑，可以是Pd(OAc)2，也可以是其他二價Pd金屬催化劑。/line3.本發明所涉及到的銀鹽可以是碳酸銀，醋酸銀，三氟乙酸銀，也可以是其他一價銀金屬催化劑。/line4.本發明所涉及到的添加劑(additive)是羧酸相關添加劑，可以是2-苯基苯甲酸，也可以是如圖3所示的其他羧酸，催化劑的用量一般為0.5equiv。5.本發明所用溶劑是叔丁醇，其用量是為每毫摩爾原料對應使用范圍為40mL至200mL。
南開大學
2021-04-10
多元化合物半導體單晶的制備方法與生長裝置
一種多元化合物半導體單晶的制備方法,工藝步驟為:①清潔坩堝,②裝料并除氣封結,③晶體生長,④退火與冷卻。與該方法配套的單晶生長裝置含有可移動下爐加熱器及含有中部輔助加熱器的單晶生長爐,它可以靈活根據多元化合物的結晶習性,實現對結晶溫度梯度區的溫場調節,獲得化合物單晶生長所需的窄溫區、大溫梯的結晶溫場分布,維持固-液界面的穩定,實現單晶體的平界面生長。使用該生長裝置,采用坩堝下降法可成功生長出外觀完整、結晶性能好的多種多元化合物半導體單晶體。
四川大學
2021-04-11
一種抗結核化合物及其合成方法與應用
結核病是由結核桿菌引起的感染性疾病，每年造成約1000萬人的新感染和180萬人死亡，在經濟欠發達的國家尤為嚴重。結核病的經濟負擔每年約為120億美元。此外，耐多藥和廣泛耐藥結核病現在每年導致約25萬人死亡。在過去的40年里，只有兩種新藥，貝達喹啉（bedaquiline）和迪拉馬尼（delamanid）分別被FDA和EMA批準用于治療耐多藥結核病（MDR-TB）。因此，迫切需要更有效的具有不同分子骨架的抗結核候選藥物。本項目涉及提供一種碳-芳基糖苷類抗結核化合物。所述化合物對結核桿菌展現出很好的抑制活性。還提供涉及一種抗結核化合物的合成方法，該方法采用化學全合成路線，這種匯聚式的合成路線可應用于類似結構化合物及相關衍生物的化學合成，為新型抗結核藥物開辟了廣闊發展空間。
具體地：
1） 通過藥物化學手段發現了一種強效的對抗耐多藥結核桿菌的天然產物衍生物，比起原始天然產物chrysomycin A有5倍的提高（最低抑菌濃度MIC=0.08 mg/mL）。對多個臨床分離的多藥耐藥結核桿菌細胞株展現出優越的抑制活性，并提示這類化合物很有可能具有全新的生物作用機制。可作為先導化合物研發新型抗結核病藥物。
2）該類化合物的合成工藝上，開發了路線簡潔、高效的抗結核化合物合成方法，只利用了10步化學轉化就實現了三個復雜天然產物分子Chrysomycin A、polycarcin V、 gilvocarcin V的“克級”全合成，比起已報道的合成路線（18-30步），在合成效率上有了非常大的提高。并且采用匯聚式的合成方法，利于進一步衍生。
圖1：高效合成工藝總覽
北京大學
2023-03-20