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苯甲酸酯類衍生物及制備方法和應用
本發明提供一種苯甲酸酯類衍生物，通過化學方法合成一系列苯甲酸酯衍生物，包括酯類化合物、(硫)醚類化合物和酰胺類化合物，合成的化合物大部分具有新的化學結構，并通過體外細胞活性實驗證實所合成的苯甲酸酯衍生物有很顯著的類似神經生長因子NGF的活性，體內動物實驗證實合成的新化合物2，3-二羥基苯甲酸十四脂具有增強老年小鼠記憶的效果，因此苯甲酸酯類衍生物可在制備預防及治療老年癡呆癥神經退行性疾病藥物中應用，尤其是在制備治療阿爾茨海默癥(AD)等神經退行性疾病藥物中的應用。本發明開拓了苯甲酸酯衍生物新的藥物用途，制備方法合理，操作簡便。為預防及治療老年癡呆癥等神經退行性疾病提供新的治療藥物。
浙江大學
2021-04-13
酶促合成藥物衍生物
成果描述：利用水解酶催化的高效、高選擇性以及反應條件溫和等優點，在酶促合成藥物、天然產物以及新型高分子藥物方面進行了重要的發展，所獲得的實驗結果對生物催化的應用和理論研究均有重要意義。主要包括脂肪酶高選擇性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有藥理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前藥等。反應選擇性好，產率高，同時所得到的高分子前藥具有較好的緩釋效果，部分化合物還表現出熱敏性，為其進一步的應用提供更多的基礎。市場前景分析：還處于實驗室研制階段。與同類成果相比的優勢分析：反應活性及選擇性的控制 大規模反應條件的控制 國際先進
四川大學
2021-04-10
蒼耳亭衍生物及其藥物用途
【發 明 人】李偉東；陳志鵬；吳育；雷雨 【摘要】 本發明提供了一種下述通式(I)表示的蒼耳亭衍生物或其藥學上可以接受的鹽，Y代表Cl、Br、I、CN、CO2R1、CONR2R3或NR2R3，其中R1代表H、C1-C6的烷烴；R2、R3相同或不同，代表H、C1-C6的烷烴、取代或未取代的芳烴。本發明還提供了上述蒼耳亭衍生物或其藥學上可以接受的鹽在制備治療腫瘤、缺血-再灌注病癥、炎性疾病、糖尿病、動脈硬化、瘧疾或神經系統疾病藥物中的應用。
南京中醫藥大學
2021-04-13
酶促合成藥物衍生物
利用水解酶催化的高效、高選擇性以及反應條件溫和等優點，在酶促合成藥物、天然產物以及新型高分子藥物方面進行了重要的發展，所獲得的實驗結果對生物催化的應用和理論研究均有重要意義。主要包括脂肪酶高選擇性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有藥理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前藥等。反應選擇性好，產率高，同時所得到的高分子前藥具有較好的緩釋效果，部分化合物還表現出熱敏性，為其進一步的應用提供更多的基礎。
四川大學
2016-04-18
2 ,5 ,6位取代嘧啶酮衍生物的制備方法及其作為抗乙肝病毒藥物的應用
本發明公開了一類新的2，5，6位取代嘧啶酮衍生物，其具有良好的抗乙肝病毒（HBV）活性。目前臨床用于治療乙肝病毒的藥物皆為核苷類化合物。而抗HBV非核苷類化合物還處于研發階段。探究其作用機制，對于發展新型非核苷類抗HBV藥物，特別是對抗臨床常用藥物耐藥的問題，具有特別重要的意義。
北京大學
2021-04-13
一種多取代色原酮并吡咯環類衍生物及其合成方法和應用
高校科技成果盡在科轉云
中山大學
2021-04-10
一種高效催化合成喹啉類衍生物的方法
（專利號：ZL 201410460926.9） 簡介：本發明公開了一種高效催化合成喹啉類衍生物的方法，屬于有機合成技術領域。該合成反應中活潑α-甲基或亞甲基羰基化合物與2-氨基苯乙酮的摩爾比為1∶1，多磺酸根酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用2-氨基苯乙酮的7～10％，反應溶劑75％乙醇水溶液的體積量(ml)為2-氨基苯乙酮摩爾量(mmol)的3～5倍，回流反應時間為5～25min，反應結束后冷卻至室溫，過濾，所得濾渣真空干燥得到純喹啉類衍
安徽工業大學
2021-01-12
2-氨基噻唑衍生物及制備方法和應用
本發明提供了一類 2-氨基噻唑衍生物，該化合物是以取代芳香哌嗪和取代 2-氨基噻唑的ω-鹵代酰胺衍生物反應制備得到，具有分子量合適，結構穩定，可穿透細胞膜，毒副作用較小等特點，可用于制備用于治療早老性癡呆 AD 或其他神經退行性疾病的藥物，還可用于制備治療因氧化應激等原因導致神經細胞凋亡所致疾病的神經細胞保護劑，也可以用于制備降低器官移植后排斥反應的 MyD88 抑制劑，以及制備用于治療自身免疫疾病或 I 型糖尿病等疾病的免疫調節劑。
華中科技大學
2021-04-14
具有Aurora激酶抑制活性的嘧啶衍生物及其制備方法以及應用
惡性腫瘤是嚴重威脅人類生命健康的一類疾病。臨床上腫瘤的治療用藥分為傳統細胞毒類藥物和新型 分子靶向藥物，后者通常具有相對明確的靶點，抑制腫瘤細胞生長而減少對正常細胞的作用，對腫瘤的選 擇性高，毒性小。自1998年科學家證實腫瘤的發生與Aurora激酶的過度表達有密切關系后，引發了學術界 和制藥工業界將Aurora激酶作為抗腫瘤藥物作用靶點的研究熱潮。
中山大學
2021-04-10
一種倍半萜衍生物的晶型及其制備方法與用途
本發明提供了一種倍半萜衍生物的晶型及其制備方法與用途，晶型A的X?ray粉末衍射圖譜中，2θ衍射角在6.840±0.2、9.390±0.2、15.980±0.2、16.830±0.2、17.780±0.2、18.760±0.2、19.340±0.2、20.400±0.2、21.910±0.2、23.280±0.2、25.520±0.2、26.680±0.2、27.490±0.2、32.110±0.2、32.300±0.2、37.980±0.2、44.230±0.2的位置對應有特征衍射峰。本發明所述的晶型A結晶度高、基本上具有不吸濕性；顯示出更有利的溶解動力學。
南開大學
2021-04-10