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肝細胞生長調(diào)節(jié)因子酪氨酸激酶底物在預防和/或治療 EV71 感染中的應用
本發(fā)明公開了肝細胞生長調(diào)節(jié)因子酪氨酸激酶底物(HGS)在預防和/或治療 EV71 感染中的應用， 屬于抗病毒藥物領(lǐng)域。本發(fā)明通過將 HGS 蛋白加入到細胞中再加 EV71，檢測&nb
武漢大學
2021-04-14
具酪氨酸酶抑制活性的化合物及制備方法與用途
本發(fā)明提供一類具有酪氨酸酶抑制活性的化合物，包括六種從桑葉中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚類化合物。將藥材經(jīng)乙醇水溶液加熱提取，濃縮，硅膠柱分離，洗脫，洗脫液濃縮干燥，再用制備液相色譜繼續(xù)分離，收集溶液，溶液濃縮干燥后得到樣品并進行結(jié)構(gòu)鑒定。本發(fā)明還提供了從桑葉中分離上述多酚類化合物的方法。本發(fā)明提供的六種多酚類化合物具有較強的酪氨酸酶抑制活性，能夠有效預防和治療黑色素合成異常導致的人體色素沉著性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病癥，可用于制備治療此類疾病的藥物。
浙江大學
2021-04-11
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抗細菌生物膜活性的YycG組氨酸激酶抑制劑新型藥物
● 項目簡介：細菌生物膜是細菌互相粘連形成的模樣物，對大多數(shù)抗生素耐藥，其耐藥性比浮游菌可高達100倍。近年來細菌生物膜疾病日益嚴重、治療難度極大，目前尚無抗細菌生物膜藥物上市。YycG/YycF雙組分信號轉(zhuǎn)導系統(tǒng)對細菌的生長和生物膜形成具有重要的調(diào)控作用，可以作為理想的藥物靶標篩選抗生物膜先導化合物。對先導化合物優(yōu)化改造，評價其藥效，研究候選藥物的藥代動力學特征并對其安全性進行初步評價，探討其成藥性，可能產(chǎn)生創(chuàng)新性強、具有自主知識產(chǎn)權(quán)的候選新藥。● 應用前景：通過生物信息學分析，在表皮葡萄球菌全基因組中共發(fā)現(xiàn)了16對雙組分信號轉(zhuǎn)導系統(tǒng)。選擇其中一組YycG/YycF 系統(tǒng)中的組氨酸激酶YycG的保守功能域HATPase_c作為候選抗菌藥物靶點，通過高通量虛擬篩選獲得了具有抑制生物膜作用的小分子化合物，能夠可特異性地作用于葡萄球菌屬等革蘭陽性球菌，對革蘭陰性菌無抑菌作用，且對哺乳類細胞毒性作用低。對表皮葡萄球菌已形成生物膜中的細菌具有殺傷作用，同時也可使細菌生物膜的結(jié)構(gòu)發(fā)生改變，很好的抑制了生物膜的形成。以其中兩個小分子化合物作為先導化合物，進行結(jié)構(gòu)優(yōu)化改造，已經(jīng)獲得30個結(jié)構(gòu)新穎的衍生物。通過表皮葡萄球菌生物膜殺傷實驗證明，其中5個化合物的MIC，MBC和抑制生物膜濃度均不同程度的優(yōu)于先導化合物。化合物H5-10的MIC，MBC和抑制生物膜濃度分別達到1.5，3.1，25μM。目前該項目的技術(shù)水平居于國內(nèi)領(lǐng)先、國際先進水平。本項目已申請并獲得授權(quán)2項國家發(fā)明專利。
南京工業(yè)大學
2021-04-13
VASH2-SVBP蛋白復合物進行微管蛋白去酪氨酸化的分子機制
生物系黃鴻達課題組博士后汪娜等解析了VASH2-SVBP復合物的晶體結(jié)構(gòu)，并且通過生化和細胞實驗證明SVBP不僅能夠幫助VASH2進行正確的表達和折疊，而且對于VASH2進行a-微管蛋白C末端去酪氨酸化的功能也起到至關(guān)重要的作用。團隊還獲得了VASH2-SVBP與兩種抑制劑（epoY和TPCK）的復合物晶體結(jié)構(gòu)，闡明了這些抑制劑的抑制機理。此后，團
南方科技大學
2021-04-14
一類具酪氨酸酶抑制活性的化合物的制備方法與用途
本發(fā)明提供一類具有酪氨酸酶抑制活性的化合物的制備方法，包括六種從桑葉中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚類化合物。通過將藥材經(jīng)乙醇水溶液加熱提取，濃縮，硅膠柱分離，洗脫，洗脫液濃縮干燥，再用制備液相色譜繼續(xù)分離，收集溶液，溶液濃縮干燥后得到樣品并進行結(jié)構(gòu)鑒定。本發(fā)明還提供了從桑葉中分離上述多酚類化合物的方法。本發(fā)明提供的六種多酚類化合物具有較強的酪氨酸酶抑制活性，能夠有效預防和治療黑色素合成異常導致的人體色素沉著性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病癥，可用于制備治療此類疾病的藥物。
浙江大學
2021-04-13
一種從花椒內(nèi)生耐寒短桿菌發(fā)酵液中制備L-酪氨酸的方法
本發(fā)明公開了一種從花椒內(nèi)生耐寒短桿菌發(fā)酵液中制備L-酪氨酸的方法，其特點是將花椒內(nèi)生耐寒短桿菌于溫度30℃恒溫培養(yǎng)活化24h后，接種到發(fā)酵培養(yǎng)基中，于溫度28～37℃，120～180r/min水浴中恒溫振蕩發(fā)酵培養(yǎng)24～72h；將發(fā)酵液在常溫下以4000～6000r/min的速度離心15min后除去菌體獲得上清液冷凍干燥；按樣品與Sephadex LH-20質(zhì)量比1:20～50且上樣量為柱體積的20％將發(fā)酵液過Sephadex LH-20層析柱，用100mL純水等度洗脫，按每份收集量20mL等份收集洗脫液F1～F5；將組分F3用制備型液相色譜儀進行分離純化，冷凍干燥即得到L-酪氨酸，得率為8～15mg/L發(fā)酵液。
四川大學
2016-10-11
溴氨酸
山東昌邑灶戶鹽化有限公司
2021-08-23
重組納豆激酶的高效制備
重組菌生產(chǎn)工藝產(chǎn)酶水平高，比傳統(tǒng)納豆菌生產(chǎn)提高 1-2 倍，高密度發(fā)酵菌體密度達到 50g/L，發(fā)酵周期目前平均水平 30%，重組納豆激酶 100%可直接分泌到發(fā)酵液中，下游分離純化工藝簡單，降低能耗 30%，降低周期 40%，無有害、有毒物質(zhì)排放
江南大學
2021-04-11
精氨酸酶及鳥氨酸的生物制備
精氨酸酶它能將精氨酸水解，生產(chǎn)鳥氨酸和尿素，是生物體中參與尿素循環(huán)而起作用的酶。基于這個反應機理，目前精氨酸酶一方面可用于功能性氨基酸 L-鳥氨酸的生物制備；另一方面可作為藥物用于癌癥諸如肝細胞癌、黑色素細胞癌、腎癌等以及一些病毒感染的治療。鳥氨酸是一種非蛋白質(zhì)氨基酸，具有保肝護肝、促進垂體分泌生長激素、提 高血清中的胰島素類生長因子的水平、進而促進肌肉的生成、緩解運動后的身體疲勞及運動后人體內(nèi)氮的失衡等功能。 本項目通過菌種篩選獲得高產(chǎn)精氨酸酶菌株，并將其用于鳥氨酸的生物制備，鳥氨酸產(chǎn)量可達到 70g/L 以上，底物精氨酸的摩爾轉(zhuǎn)化率 96%。
江南大學
2021-04-11
生物法合成D-精氨酸聯(lián)產(chǎn)瓜氨酸
D-精氨酸(D-Arg)是重要的手性試劑和醫(yī)藥中間體。可抑制癌癥擴散，治療生長激素過多釋放造成的紊亂，具有抑制DNA合成、前列腺癌細胞增殖的功能。本方法以L-Arg為原料經(jīng)過化學消旋，獲得DL-Arg。而后利用基因工程技術(shù)構(gòu)建重組菌株，對DL-Arg進行酶法轉(zhuǎn)化，獲得高收率及高光學純的D-Arg。同時副產(chǎn)物L-瓜氨酸Cit是人體尿素循環(huán)的一個重要中間代謝物，用于男性性功能障礙、高血壓和冠心病等多種疾病的治療，有助于提高機體免疫能力，且在腦血流的調(diào)節(jié)中發(fā)揮重要作用。該方法利用了化學反應的效率高、成本低的特點，又利用精氨酸脫亞胺酶對DL-Arg進行生物轉(zhuǎn)化，充分利用生物酶所具有的催化專一性的優(yōu)點，使D-Arg制備路線達到高效、立體專一的特點，該方法優(yōu)于國內(nèi)外相應報道，具有工業(yè)化優(yōu)勢，可以提高資源的利用率、減少工業(yè)廢物的產(chǎn)生與排放。
南京工業(yè)大學
2021-04-13