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一種含苯磺酰基喹啉類化合物的合成方法
本發(fā)明提出一種含苯磺酰基喹啉類化合物的合成方法，屬于有機(jī)合成領(lǐng)域，該方法直接使用廉價(jià)易得的苯硫酚類化合物作為合成原料，無需金屬試劑和有機(jī)溶劑的參與，環(huán)境友好，適合工業(yè)化生產(chǎn)。該技術(shù)方案包括向反應(yīng)容器中分別加入喹啉類化合物和苯硫酚類化合物，在雙氧水和水作用下，于室溫下用3W藍(lán)色LED燈光照反應(yīng)0.5?1小時(shí)；反應(yīng)結(jié)束后，進(jìn)行柱色譜分離，得到含苯磺酰基喹啉類化合物。本發(fā)明能夠應(yīng)用于含苯磺酰基的喹啉類化
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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具有抗腫瘤抗菌活性的新化合物荊三棱酚Ⅱ及其制備方法
【發(fā) 明 人】梁僑麗 ; 李軍 ; 雷玲玲 ; 鄒娜姝 ; 俞晶華 ; 吳啟南【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體的說是涉及一種從荊三棱中分離到的具有抗腫瘤和抗菌活性的茋類新化合物荊三棱酚II以及該化合物的制備方法【摘要】本發(fā)明涉及抗腫瘤抗菌新化合物荊三棱酚II及其制備方法，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。荊三棱酚II為新順式茋類化合物，結(jié)構(gòu)如下式。它可以從莎草科蔗草屬植物荊三棱的干燥塊莖中提取制備，即用80%乙醇提取，減壓濃縮，再分別以石油醚，乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯萃取部分反復(fù)用硅膠柱層析純化，石油醚：乙酸乙酯梯度洗脫得到純品。荊三棱酚II具有很好的抗腫瘤和抗菌作用，對(duì)人子宮頸癌Hela細(xì)胞的IC50值為7.218μM，對(duì)金黃色葡萄球菌和白色念珠菌的MIC值皆為79.3ug/ml。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
一種3-苯甲酰基香豆素類化合物的合成方法
本發(fā)明提供了一種3?苯甲酰基香豆素類化合物的合成方法，屬于有機(jī)合成領(lǐng)域，能夠直接利用香豆素類化合物與醛類化合物為原料合成3?苯甲酰基香豆素類化合物，該方法簡單，合成產(chǎn)物產(chǎn)率高，且無金屬參與，環(huán)境友好。該合成方法包括如下步驟：向反應(yīng)瓶中分別加入香豆素類化合物、醛類化合物和二叔丁基過氧化物，并在100?200℃的溫度下反應(yīng)10?24小時(shí)；待反應(yīng)結(jié)束后，利用有機(jī)溶劑進(jìn)行萃取，合并有機(jī)相；待對(duì)所述有機(jī)相干燥后，進(jìn)行色譜分離，得到3?苯甲酰基香豆素類化合物。本發(fā)明可用于3?苯甲酰基香豆素類化合物的合成制備中。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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具抗腫瘤活性的羊毛甾烷三萜化合物及制備方法和應(yīng)用
研發(fā)階段/n本發(fā)明公開了具抗腫瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制備方法和應(yīng)用。其制備方法包括：制備靈芝子菌絲體或子實(shí)體的乙醇提取物；將靈芝子菌絲體或子實(shí)體的乙醇提取物清膏以水分散后，用石油醚反復(fù)萃取，再用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物；將乙酸乙酯提取物通過正相、反相以及凝膠柱層析反復(fù)分離得到三部分；用制備高效液相色譜，分別以乙腈－甲醇－水體系洗脫，收集相應(yīng)組分后，減壓蒸干后即得。本發(fā)明從靈芝子實(shí)體或發(fā)酵菌絲體中分離得到５種新的羊毛甾烷衍生物，經(jīng)生物活性評(píng)價(jià)，本發(fā)明新分離的５種羊毛甾烷衍生物能夠有效抑
湖北工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
一類含氟酰胺基香豆素化合物及其制備與除草用途
本發(fā)明涉及11種含氟酰胺基香豆素化合物及其制備方法，以及在除草方面的應(yīng)用。11種化合物可通過4?三氟甲基?7?甲氧基?6?（N?間氟芐基）?氨基香豆素與不同酰氯縮合制備，這些化合物可作為除草劑防治單子葉雜草馬唐、稗草及雙子葉雜草灰藜、薺菜等。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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一種喜樹堿膦酸酯類化合物、其制備方法及應(yīng)用
本發(fā)明公開了一種喜樹堿膦酸酯類化合物，以及這種化合物的制備方法和其在制備抗腫瘤藥物中的用途。經(jīng)細(xì)胞毒活性測試證明，本發(fā)明所述的該類化合物具有較好的細(xì)胞毒活性，且所有化合物的抗腫瘤活性高于臨床對(duì)照藥物伊立替康，可用于制備抗腫瘤藥物。本發(fā)明制備工藝簡單、原料廉價(jià)易得，產(chǎn)品純度高。
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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7-位哌嗪磺酰胺喜樹堿類化合物、制備方法及用途
喜樹堿是源于我國珙桐科植物喜樹（Camptothecaacuminata）中 的一種具有顯著細(xì)胞毒活性的喹啉類生物堿，對(duì)骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多種惡性腫瘤表現(xiàn)出較好的抑制作用，但以喜樹堿為原料 將其應(yīng)用于臨床發(fā)現(xiàn)，喜樹堿在發(fā)揮其抗腫瘤活性時(shí)會(huì)產(chǎn)生骨髓抑 制、嘔吐和腹瀉等較嚴(yán)重的副作用，同時(shí)因該分子水溶性較差而生物 利用度較低。為進(jìn)一步改善其水溶性和降低其毒副作用，近年來，國 內(nèi)外學(xué)者以喜樹堿為先導(dǎo)進(jìn)行了系統(tǒng)的
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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新穎結(jié)構(gòu)苯并咪唑胺類化合物在急性白血病中的治療應(yīng)用
我們自主開發(fā)的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結(jié)構(gòu)，藥物的化學(xué)合成路線簡單，并在低劑量情況下保持了對(duì)FLT3突變白血病的作用強(qiáng)度，而對(duì)機(jī)體無明顯毒副作用，已獲得國家發(fā)明專利授權(quán)。
一、項(xiàng)目分類
重大科學(xué)前沿創(chuàng)新
二、成果簡介
FLT3/ITD突變是急性髓系白血病中最常見的突變，是預(yù)示更高的早期死亡率和復(fù)發(fā)率、對(duì)化療藥物抵抗耐藥的不良預(yù)后因素。目前針對(duì)FLT3/ITD突變的臨床靶向藥物主要為索拉菲尼、吉瑞替尼等進(jìn)口藥物。我們自主開發(fā)的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結(jié)構(gòu)，藥物的化學(xué)合成路線簡單，并在低劑量情況下保持了對(duì)FLT3突變白血病的作用強(qiáng)度，而對(duì)機(jī)體無明顯毒副作用，已獲得國家發(fā)明專利授權(quán)（專利號(hào) ZL201810219462.0）, 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行評(píng)議的藥物化學(xué)權(quán)威雜志Journal of Medicinal Chemistry（ 2022 Feb 24;65(4):3597-3605）發(fā)表文章。因此可望成為針對(duì)白血病常見突變基因的國產(chǎn)新藥。
中山大學(xué)
2022-08-15
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固體酸催化碳水化合物制備5-羥甲基呋喃甲醛（HMF）
碳水化合物是生物質(zhì)資源的主要組成部分，如何有效地將其轉(zhuǎn)化為能源材料和大宗化學(xué)品是實(shí)現(xiàn)生物質(zhì)資源利用的重要環(huán)節(jié)。5-羥甲基糠醛(HMF)是連接石油化工和基于碳水化合物化學(xué)的一種非常重要的平臺(tái)化合物，由六碳糖轉(zhuǎn)化生成5-羥甲基糠醛(HMF)是實(shí)現(xiàn)以上環(huán)節(jié)的關(guān)健。 采用酸改性的固體酸催化劑對(duì)碳水化合物轉(zhuǎn)化為HMF表現(xiàn)出很好的催化活性，開發(fā)了由果糖或果聚糖催化制備HMF的化學(xué)工藝，研究了固體酸的組成和性質(zhì)、反應(yīng)條件對(duì)HMF收率的影響。在130 ℃、DMSO溶劑、條件下，以CSZA-3固體酸為催化劑，由葡萄糖轉(zhuǎn)化為HMF可以獲得最佳收率47.6 %；以CSZ固體為催化劑，由果糖轉(zhuǎn)化為HMF可以獲得60 %以上的收率。
四川大學(xué)
2015-12-22
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沈建忠院士團(tuán)隊(duì)在宿主導(dǎo)向抗菌化合物發(fā)現(xiàn)方向發(fā)表研究綜述
作者指出HACs并非直接作用于病原菌，相對(duì)較小的選擇壓力使得細(xì)菌更不易產(chǎn)生耐藥性，在未來的耐藥菌防控中將扮演重要角色。
中國農(nóng)業(yè)大學(xué)
2022-06-01