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用于哮喘—氣道高反應性疾病治療的CD38酶抑制劑
目前臨床上抗哮喘用藥主要包括糖皮質激素類藥物與β2受體激動劑（例如鹽酸丙卡特羅（美普清）），但這兩類藥物存在較大的副作用。糖皮質激素類藥物可引起水、鹽、糖、蛋白質及脂肪代謝紊亂；減弱機體抵抗力，阻礙組織修復，延緩組織愈合；抑制兒童生長發育。β2受體激動劑可引起心律失常、肌肉震顫、水鹽代謝紊亂。臨床急需療效確切、副作用小的新藥。
氣道高反應性是指氣管、支氣管本身對各種刺激，包括特異性抗原刺激和非特異性刺激，如物理、化學刺激，呈現過度反應，是支氣管哮喘病人區別于正常人的重要特征。CD38分子表達與分布在氣道平滑肌等。通過CD38分子的酶催化作用生成的環腺苷二磷酸核糖(cyclic adenosine diphosphate ribose, cADPR)來調節細胞內Ca2+的釋放而調節細胞收縮。氣道平滑肌的收縮能力主要依靠于平滑肌細胞內Ca2+的濃度，CD38分子可以調節細胞內Ca2+的濃度進而影響氣道平滑肌的收縮，在哮喘的發病機制中起到非常重要的作用。
本項目重點研究了兩種小分子CD38抑制劑，其中一種化合物即5-(3-苯基丙酰氨基)-N-(4-乙氧羰基苯基)-1H-3-吲哚甲酰胺治療能夠減輕臭氧攻擊所造成氣道與肺泡病理改變，炎癥反應、氧化損傷及氣道高反應，且無明顯血液毒性與全身性毒副作用。該化合物作為CD38酶抑制劑，可通過抑制Ca2+釋放舒張氣管平滑肌，對癥治療氣道高反應性疾?。晃覀兝贸粞踔谱餍∈髿獾栏叻磻Ｐ?，同時給予該化合物的乳化劑灌胃治療，發現經該化合物治療的小鼠氣道阻力明顯降低、動態肺順應性明顯增加、肺病變程度減輕。
北京大學
2021-01-12
一種細菌來源的漆酶及其在降解聚氨酯塑料中的應用
本發明涉及生物處理技術領域，具體公開了一種細菌來源的漆酶及其在降解聚氨酯塑料中的應用。本發明發現來源于枯草芽孢桿菌(Bacillus subtilis 168)細菌漆酶，在大腸桿菌中表達后，通過水解PU中的酯鍵和氨基甲酸酯鍵，對兩種聚酯型聚氨酯底物均具有一定的降解能力。本發明為不僅豐富了PU塑料酶降解資源庫，并為塑料酶法回收技術奠定了研究基礎。
南京工業大學
2021-01-12
抗壞血酸(或異抗壞血酸)酯抗氧化劑酶法生產項目
以 L-抗壞血酸棕櫚酸酯為代表的抗壞血酸(或異抗壞血酸)酯類衍生物是一 大類脂溶性抗氧化劑，3CLpro 抑制劑的合成工藝 其酶法生產工藝已經成熟，其中 L-抗壞血酸棕櫚酸酯(酶法)已經作為一款 新型的食品添加劑起草了專用的國家標準并將在近期獲得通過。 投資 5000 萬元建設一套年產 1500 噸抗氧化劑的裝置，按 150 元/kg 的售價計，年產值可達 2 個億以上，利潤在 8000 萬元以上。
江南大學
2021-04-13
烘焙用華根霉脂肪酶生產的關鍵技術及其產業化
本項目從中國傳統白酒大曲中篩選獲得了適用于面包烘焙的華根霉（Rhizopus chinensisCCTCC M201021）脂肪酶，在此基礎上利用基因工程、蛋白質工程等現代生物技術，改造得到具有自主知識產權的面包烘焙用脂肪酶催化劑，通過發酵調控技術，開發生產廉價的新型脂肪酶制劑，緊跟市場需求，利用高效定向進化技術進一步提升改造酶的催化性能，并在技術上建立與之相應的應用技術路線，從而綜合提高我國食品領域的科技水平，對于我國經濟和社會發展具有重大意義。
創新要點
獲得具有自主知識產權的面包烘焙用脂肪酶催化劑，建立了定向進化文庫構建新方法，顯著提高了酶的活性和熱穩定性，開發獲得的產品性能優，成本低。
江南大學
2021-04-11
泡沫炭表面原位合成Si3N4涂層材料
本發明涉及一種在泡沫炭材料表面原位合成Si3N4涂層的方法，屬于新材料技術領域。其主要特點在于利用泡沫炭多孔結構及Si3N4納米纖維復合體對自來水中顆粒及污染物的過濾和吸附功能實現軟凈水一體化功能。
中國地質大學（北京）
2021-02-01
抗癌藥物對甲苯磺酸索拉非尼的合成
本索拉非尼 (sorafenib) 是一種新穎的二芳基脲化合物，由Bayer和Onyx公司共同開發，于 2005年12月獲美國FDA批準。索拉非尼是首個口服多激酶抑制劑，靶向作用于腫瘤細胞以及腫 瘤血管內絲氨酸/蘇氨酸激酶受體和酪氨酸激酶受體。它適應晚期腎細胞癌的治療，是少有的 晚期癌癥治療藥物，被稱為重磅級藥物。所開發的索拉非尼合成路線，所有原材料都立足于國內，反應步驟簡潔，操作簡便，無昂 貴的輔助試劑，易于規?；a。
華東理工大學
2021-04-11
抗癌藥物對甲苯磺酸索拉非尼的合成
本索拉非尼 (sorafenib) 是一種新穎的二芳基脲化合物，由Bayer和Onyx公司共同開發，于 2005年12月獲美國FDA批準。索拉非尼是首個口服多激酶抑制劑，靶向作用于腫瘤細胞以及腫 瘤血管內絲氨酸/蘇氨酸激酶受體和酪氨酸激酶受體。它適應晚期腎細胞癌的治療，是少有的 晚期癌癥治療藥物，被稱為重磅級藥物。所開發的索拉非尼合成路線，所有原材料都立足于國內，反應步驟簡潔，操作簡便，無昂 貴的輔助試劑，易于規?；a。
華東理工大學
2021-04-11
燃燒合成氮化硅基陶瓷的產業化技術
在高技術陶瓷領域，先進陶瓷占有極其重要的地位，在諸多的先進陶瓷中，氮化硅基先進陶瓷以其高強度、高韌性、高的抗熱震性、高的化學穩定性在先進陶瓷中占有獨特的地位，是公認的未來陶瓷發動機中最重要的侯選材料。并且在國際上氮化硅陶瓷刀具和氮化硅基陶瓷軸承已經形成相當規模的產業。任何一個跨國刀具公司都有氮化硅基陶瓷刀具的系列產品，足見其在機加工行業中具有不可替代的地位。 但是，影響氮化硅陶瓷推廣的一個主要因素，是氮化硅粉末價格昂貴，這是由于傳統的制取氮化硅粉末的方法耗能高，生產周期長，生產成本高。本項目采用具有自主知識產權的創新的燃燒合成技術，制取氮化硅陶瓷粉末和氮化硅復合粉末，具有耗能低，生產周期短，雜質含量低，生產成本低等特點，具有廣泛的應用前景。 燃燒合成（Combustion Synthesis，CS）又名自蔓延高溫合成（Self- Propagating High-Temperature Synthesis，SHS），是利用化學反應自身放熱合成材料的新技術，基本上（或部分）不需要外部熱源，通過設計和控制燃燒波自維持反應的諸多因素獲得所需成分和結構的產物。 自1990年以來，本項目負責人等針對燃燒合成氮化硅陶瓷產業化的一系列關鍵問題，在氣-固體系氮化硅基陶瓷的燃燒合成熱力學、動力學和形成機制等方面進行了深入研究后得到的創新成果。 采用本項目的技術，可以生產符合制作先進陶瓷要求的從全α-Si3N4相到高β- Si3N4相，及不同配比的氮化硅粉末，還可根據用戶要求，用此技術生產α-Sialon，β-Sialon和其它各種氮化硅基的復合粉末。粉末的質量優良而穩定。 應用于航天、航空及機械行業等，用于制作氮化硅陶瓷刀具、氮化硅基陶瓷軸承、耐磨耐腐陶瓷涂料等。
北京科技大學
2021-04-11
燃燒合成氮化鋁基先進陶瓷的產業化技術
氮化鋁（AlN）陶瓷具備優異的綜合性能，是近年來受到廣泛關注的新一代先進陶瓷，在多方面都有廣泛的應用前景。例如高溫結構材料、金屬溶液槽和電解槽襯里，熔融鹽容器、磁光材料、聚合物添加劑、金屬基復合材料增強體、裝甲材料等。尤其因其導熱性能良好，并且具備低的電導率和介電損耗，使之成為高密度集成電路基板和封裝的理想候選材料，同時氮化鋁—聚合物復合材料也可用作電子器材的封裝材料、粘結劑、散熱片等。氮化鋁在微電子領域應用的市場潛力極其巨大。氮化鋁還是導電燒舟的主要成分之一，導電燒舟大量地用于噴涂電視機的顯象管等器件、超級市場許多商品包裝用的涂鋁薄膜，有著廣泛的市場。但是，影響氮化鋁基陶瓷的推廣的主要因素之一，是采用傳統方法合成氮化鋁粉末，耗能高，生產周期長，生產成本高。本項目采用具有自主知識產權的創新技術，采用燃燒合成技術制取優質的氮化鋁陶瓷粉末，具有耗能低，生產周期短，雜質含量低，生產成本低等特點，具有廣泛的推廣價值。 燃燒合成（Combustion Synthesis，CS）又名自蔓延高溫合成（Self- Propagating High-Temperature Synthesis，SHS），是利用化學反應自身放熱合成材料的新技術，基本上（或部分）不需要外部熱源，通過設計和控制燃燒波自維持反應的諸多因素獲得所需成分和結構的產物。 自1994年以來，本項目負責人等針對燃燒合成氮化鋁陶瓷產業化的一系列關鍵問題，在氣-固體系氮化鋁基陶瓷的燃燒合成熱力學、動力學和形成機制等方面進行了深入研究后得到的創新成果。 本項目來源于國家教委高校博士點專項科研基金項目（1994.3-1997.3）。 本項目以應用基礎研究成果“燃燒合成氮化鋁基陶瓷的應用基礎研究”已于1999年通過專家函審。 采用本項目的技術，可以生產符合制作先進陶瓷要求的氮化鋁粉末，還可根據用戶要求，用此技術生產氮化鋁基陶瓷粉末。粉末的質量優良而穩定。 氮化鋁廣泛應用于高溫結構材料、金屬溶液槽和電解槽襯里、熔融鹽容器、磁光材料、聚合物添加劑、金屬基復合材料增強體、裝甲材料、高密度集成電路基板、電子器材的封裝材料、粘結劑、散熱片、導電燒舟等。
北京科技大學
2021-04-11
農用抗真菌劑苯菌酮的合成新技術
苯菌酮 (Metrafenon) 屬于農用抗真菌劑，用于防治谷物的粉霉病，也用于防治葡萄的霉斑 病。在國際上目前主要有巴斯夫公司生產。華東理工大學率先在國內開發成功苯菌酮合成路 線，打破了國外的壟斷，形成具有中國特色的苯菌酮合成工藝，做到工藝簡便、收率高。所開發的苯菌酮解決了6-甲基-2-甲氧基苯甲酸合成的難題，也解決另一個關鍵中間體三甲 氧基甲苯的綠色合成。這二個中間體經過溴化、酰氯化和傅克反應即得目標產物。
華東理工大學
2021-04-11