巰基丙酰胺類化合物及其在制備抗菌藥物中的用途
本發明涉及巰基丙酰胺類化合物及其在制備抗菌藥物中的用途。具體地,本申請公開了巰基丙酰胺類化合物、或其藥學上可接受的鹽、或其立體異構體或其溶劑合物、或它們與醫學上可接受的載體組成的藥物組合物,以及在制備用于金屬β?內酰胺酶NDM?1的抑制劑,以及在制備用于預防和/或治療革蘭氏陰性耐藥菌感染的藥物中的用途。本發明提供的該類化合物能夠靶向金屬基質蛋白酶NDM?1,抑制β?內酰胺類抗生素的水解,有效降低革蘭氏陰性菌如大腸埃希菌或肺炎克雷伯菌的抑菌濃度,可與美羅培南等β?內酰胺類抗生素聯用制成復方制劑用于治療革蘭氏陰性耐藥菌引發的感染等疾病。
復旦大學
2021-01-12