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一種多取代色原酮并吡咯環類衍生物及其合成方法和應用
高校科技成果盡在科轉云
中山大學
2021-04-10
利用植物來源的系列酶催化合成并篩選具有重要醫 藥價值的糖苷或糖酯
本項目涉及來源于植物的 100 多種糖基轉移酶的應用，尤其涉及這些植物 酶在催化藥物糖苷、糖酯、醫藥中間體合成過程中的應用，屬于生物制藥的酶 催化合成領域。許多次生代謝物的糖苷、糖酯是非常重要的醫藥成分或其中間 體，例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博來霉素、依托泊糖苷、噻吩足葉 糖甙、 氨基糖苷類抗生素、毛地黃苷、龍葵堿類糖苷、黃酮糖苷等等，它們在 抗腫瘤、解肝毒、治療心臟病、抗氧化、防衰老等方面具有重要藥用價值。 在醫藥工業或化學工業，要想獲得某種化合物的糖苷主要有兩種途徑：從 生物體中提取和化學合成。由于在生物體中這些天然產物含量很低，因此提取 量非常有限，純度難以保證，并且提取過程復雜。如果用化學方法合成，又存 在過程復雜、成本高、環境污染等缺點。相比之下，利用生物酶催方法合成糖 苷糖酯化合物則具有效率高、成本低、環境清潔等優點。本項目將提供來源于 植物的 100 多種糖基轉移酶，這些酶的催化特性各不相同，可利用它們催化合 成多種多樣的不同化合物的糖苷和糖酯，具有催化效率高，專一性強，方便使 用，資源創新等特點。本技術為利用酶催化方法合成重要的藥物、藥物中間體 提供了可行的途徑，為創新藥物和新藥篩選提供了關鍵技術支撐，將帶來巨大 的經濟效益和社會效益。
山東大學
2021-04-13
基于液體活檢技術成功監測HER2陽性胃癌患者曲妥珠單抗耐藥并闡述分子機制
基于血漿ctDNA靶向深度測序的HER2基因拷貝數變異（SCNA）檢測結果與FISH檢測結果高度一致，且HER2 SCNA動態監測相比CEA能更好地預測腫瘤退縮或進展，表明基于靶向深度測序的液體活檢能夠預測曲妥珠單抗的治療療效。進一步的研究還發現大多數對曲妥珠單抗原發耐藥的患者在疾病進展后展現出更高的HER2 SCNA，而獲得性耐藥患者HER2 SCNA相對基線明顯下降。PIK3CA基因突變在曲妥珠單抗原發耐藥患者中顯著富集，在部分曲妥珠單抗耐藥患者的基線和進展后的血漿ctDNA中可檢測到ERBB2/4基因突變。基線血漿中PIK3CA/R1/C3和ERBB2/4基因的突變與更差的PFS顯著相關。此外，本研究通過體外和體內的細胞與動物實驗研究證實了NF1基因突變可導致曲妥珠單抗耐藥，且HER2和MEK/ERK雙重阻斷可克服NF1突變導致的曲妥珠單抗耐藥。 本研究的一系列研究成果表明持續的ctDNA檢測可動態監測曲妥珠單抗耐藥的發生，揭示潛在的耐藥機制，并為下一步治療方案的調整提供有用的線索。
中山大學
2021-04-13
利用植物來源的系列酶催化合成并篩選具有重要醫藥價值的糖苷或糖酯
本項目涉及來源于植物的100多種糖基轉移酶的應用，尤其涉及這些植物酶在催化藥物糖苷、糖酯、醫藥中間體合成過程中的應用，屬于生物制藥的酶催化合成領域。許多次生代謝物的糖苷、糖酯是非常重要的醫藥成分或其中間體，例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博來霉素、依托泊糖苷、噻吩足葉糖甙、 氨基糖苷類抗生素、毛地黃苷、龍葵堿類糖苷、黃酮糖苷等等，它們在抗腫瘤、解肝毒、治療心臟病、抗氧化、防衰老等方面具有重要藥用價值。在醫藥工業或化學工業，要想獲得某種化合物的糖苷主要有
山東大學
2021-04-14
一種用于降解苯氧羧酸類除草劑殘留的菌劑及制備方法
項目成果/簡介:本發明涉及一種用于降解苯氧羧酸類除草劑殘留的菌劑.該菌劑由吉氏貪銅菌制成,為球形固體顆粒,表面光滑,富有彈性,機械強度好,吉氏貪銅菌保藏在中國普通微生物菌種保藏管理中心,保藏日期:2015年8月7日,保藏號CGMCC?No:11179.該菌劑的制備操作步驟如下:1.在LB固體培養基中活化吉氏貪銅菌,得到活化菌種;2.將活化菌種接種于LB液體培養基中,搖床培養,得到菌懸液;3.將菌懸液離心分離得到濕菌體;將濕菌體和海藻酸鈉水溶液混合得到混合液;將混合液加入到等體積的氯化鈣溶液中,靜置,過濾,收集沉淀的固體物質,即得到球形固體顆粒狀的用于降解苯氧羧酸類除草劑殘留的菌劑.通過降解實驗發現,該菌劑對2,4-D的降解效果良好.
安徽農業大學
2021-04-10
一種用于降解苯氧羧酸類除草劑殘留的菌劑及制備方法
本發明涉及一種用于降解苯氧羧酸類除草劑殘留的菌劑.該菌劑由吉氏貪銅菌制成,為球形固體顆粒,表面光滑,富有彈性,機械強度好,吉氏貪銅菌保藏在中國普通微生物菌種保藏管理中心,保藏日期:2015年8月7日,保藏號CGMCC?No:11179.該菌劑的制備操作步驟如下:1.在LB固體培養基中活化吉氏貪銅菌,得到活化菌種;2.將活化菌種接種于LB液體培養基中,搖床培養,得到菌懸液;3.將菌懸液離心分離得到濕菌體;將濕菌體和海藻酸鈉水溶液混合得到混合液;將混合液加入到等體積的氯化鈣溶液中,靜置,過濾,收集沉淀的固體物質,即得到球形固體顆粒狀的用于降解苯氧羧酸類除草劑殘留的菌劑.通過降解實驗發現,該菌劑對2,4-D的降解效果良好.
安徽農業大學
2021-04-29
含苯酰亞胺苯乙炔結構的單體和高溫自交聯共聚酯及其制備方法
本發明公開的含苯酰亞胺苯乙炔結構的單體能使合成的聚合物在高溫下發生自交聯化學反應，當其與Ⅰ、Ⅱ表示的合成聚酯的結構單元經無規共聚即可獲得高溫自交聯共聚酯，且當該共聚酯含PET結構單元時的特性黏數[η]為0.44～1.38dL/g，垂直燃燒UL-94等級為V-2～V-0級，氧指數LOI為24.0～35.0％，錐形量熱測試峰值熱釋放速率PHRR和煙釋放總量均低于純聚酯。本發明還公開了共聚酯制備方法。由于本發明共聚酯中的苯酰亞胺和苯乙炔間能產生協同交聯作用，因而具有極高的阻燃抗熔滴效率，同時賦予了共聚酯優良的阻燃、抗熔滴及抑煙的性能。本發明提供的方法因與常規聚酯的合成方法基本一致，不僅工藝成熟，操作簡單方便，且也易于控制和便于工業化生產。
四川大學
2016-09-12
一種硝基苯催化加氫制對氨基苯酚的催化劑及其制備方法
本發明涉及硝基苯催化加氫合成對氨基苯酚的一種新型催化劑及其制備方法。該催化劑以活性炭為載體，Pt 為主催化劑，MoS2 為助催化劑。催化劑的制備步驟如下：(1)Pt/C催化劑的制備，即通過浸漬法將 Pt 負載在活性炭上；(2)將助催化劑 MoS2 通過浸漬、焙燒、并在適量 H2 下還原，負載于 Pt/C 上，最終得到用于制備對氨基苯酚的催化劑。使用該催化劑合成對氨基苯酚具有產率高，選擇性高的優點，且該催化劑的穩定性較好。經 23 次循環后，催化劑的活性保持良好，對氨基苯酚的收率仍在 83％以上，具有很好的工業應用前景。
安徽理工大學
2021-04-13
一鍋法合成雙三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑類化合物
對CF3自由基引發非活性烯烴和遠程的胺β-C-H鍵的官能化的研究進展。該研究在國際上首次實現了有機膦催化的CF3自由基串聯反應：烯烴的官能化和酰胺類衍生物的β-Csp3-H鍵官能化，分別得到雙三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑。該反應具有較高區域選擇性、化學選擇性和立體選擇性；利用該方法可以一鍋法制備三取代的5-(三氟甲基)噁唑，具有方法簡單、步驟少等優點。此法不僅彌補了傳統方法中使用金屬催化劑催化時導向基團必不可少的不足，而且為自由基有機反應提供了一種新的思路。
南方科技大學
2021-04-13
運用核酸適配體與溶菌酶特異性識別并形成G四鏈體進行熒光顯現潛指紋的方法
本發明涉及潛在指紋顯現技術領域，具體的說是一種運用核酸適配體與溶菌酶識別，形成G四鏈體扦插熒光分子進行熒光檢測潛指紋的方法。所述包括以下步驟：①按捺指紋：在樣品表面獲得汗潛指紋；②配制熒光顯色溶液：將DNA溶解于包含NaCl、MgCl2和KCl的Tris?HCl緩沖溶液中，然后加入NMM溶液充分混合；③熒光顯現潛指紋：將步驟②得到的溶液滴涂到步驟①的潛指紋樣品表面反應后，用去離子水快速清洗干燥后的
青島農業大學
2021-01-12