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2H-1-苯并吡喃-2-酮在制備藥物中的應用
本發明涉及醫藥學領域，通過對 2H-1-苯并吡喃-2-酮的實驗研究，首次發現 2H-1-苯并吡喃-2-酮可明顯對抗刀豆蛋白 A(ConA)誘導的 T 淋巴細胞增殖、脂多糖(LPS)誘導的 B 淋巴細胞增殖及巨噬細胞毒性，可降低 LPS 誘導的 B 淋巴細胞表面 B 細胞活化因子受體(BAFF-R)CD268 的表達及髓來源 DC 細胞和 LPS 誘導的原代 DC 細胞表面共刺激分子 CD86 的表達，具有免疫抑制作用及抗炎作用。同時對多種癌細胞系的增殖具有明顯抑制作用，可用于制備免疫抑制劑及抗炎、抗
華中科技大學
2021-04-14
一類噻吩稠合苯并雜環衍生物及其聚合物
本發明提供了一類噻吩稠合苯并雜環衍生物，包括噻吩稠合喹喔啉衍生物和噻吩稠合苯并三氮唑衍 生物，及其兩側橋連噻吩后與給體共聚合成的有機聚合物。本發明的新型受體所形成的聚合物均具有良 好的溶解性以及具有好的熱穩定性，幾乎覆蓋了整個可見光區的吸收，并且通過改變 X 和 R 可以很方 便的調節聚合物的吸收光譜、帶隙以及電荷傳輸等光電性能，是一類優良的光電功能材料，可應用于有 機半導體光電領域如有機太陽能電池及場效應晶體管領域。
武漢大學
2021-04-14
醫藥中間體 3，4，5-三甲氧基苯甲醛(TMB)的制備
3，4，5-三甲氧基苯甲醛(簡稱 TMB)，外觀為白色至淺黃色結晶，易溶于乙醇、乙酸乙酯和氯仿等有機溶劑中。是一種重要的醫藥中間體，是合成磺胺類增效劑三甲氧基芐胺嘧啶（TMP）的重要中間體。
目前市場銷售量每年數千噸，單價在 15 萬元/噸左右。目前 TMB 的合成方法主要有三條，一是以五倍子酸為原料，經甲基化、酯化、還原等步驟合成；二是以香草醛為原料，經溴代、甲氧基化、甲基化等步驟合成；三是以對羥基苯甲醛為原料，經溴代、甲氧基化、甲基化等步驟合成。以對羥基苯甲醛為原料是目前工業化的主要途徑，但該方法中也存在致命的不足，如甲氧基化步驟中，以 DMF 作溶劑，甲基化原料為甲醇鈉/甲醇溶液，但 DMF 在在堿性中容易分解，產生二甲胺，造成 DMF 回收困難，使用成本過高；甲基化使用劇毒的硫酸二甲酯，對操作人員和環境產生強烈的影響。雖然文獻中也報道了避免使用 DMF 為溶劑的工藝，但還存在操作復雜、反應體系壓力過大等缺陷。甲基化步驟中尚沒有合適的硫酸二甲酯替代物。
本項目旨在優化對羥基苯甲醛的工藝，主要改進點是甲氧基化和甲基化方法，甲氧基化以價格便宜且廣泛使用的碳酸二甲酯（DMC）作為輔助催化劑，甲醇/甲醇鈉為溶劑和甲氧基化原料，避免使用容易分解的 DMF，且反應后產物無需進行酸化；甲基化以價格便宜且毒性小的氯甲烷氣體代替劇毒的硫酸二甲酯。該項目目前已經完成實驗室的小試工藝，通過優化的實驗條件，以三步總收率約 70%合成 TMB，正在進行中試放大。
南開大學
2021-04-13
二烷基二硫代磷酸鋅（ZDDP）系列抗氧抗腐添加劑
上海交通大學
2021-04-11
可生物降解聚丁二酸丁二醇酯的制備技術
目前使用的一次性聚合物材料如聚乙烯、聚丙烯、聚苯乙烯等，在自然界中很難降解，已造成了嚴重的白色污染。因此，合成在自然環境中能夠降解的聚合物材料，已經成為當前研究的熱點之一。 聚丁二酸丁二醇酯（PBS）的熔點為113℃，性能介于聚乙烯、聚丙烯之間。目前高分子量PBS的制備主要采用直接縮聚法，需要很高的真空度（0.2mmHg以下），在工業化中存在較大困難，對設備要求高。本技術建立了一種縮聚-擴鏈法，先以丁二酸與丁二醇進行熔融縮聚，制備特性粘度在0.5以下的PBS預聚體，再經擴鏈，獲得特性粘度在0.7～1.0dL/g之間的PBS。這種方法原料配比較易控制，所需設備較為簡單，不需要太高的真空度，便于工業化推廣。技術指標PBS外觀：無色或淡黃色固體；特性粘度：0.7～1.0 dL/g；熔點：112～115℃。可用做生物降解地膜、食品包裝材料，汽水、可樂、洗發水瓶，以及紙質食品包裝盒的可降解涂層，可降解熱溶膠等。本技術所得的產品與日本Showa Highpolymer公司的BIONOLLE產品（PBS）相當，性能相近，且在擴鏈劑方面有創新。所得產品應用范圍廣泛，技術具有非常廣闊的應用和市場前景。 所需設備如下： 1、聚酯反應釜：能夠加熱至220℃，承受1mmHg的負壓； 2、真空系統：從常壓到1mmHg負壓可調； 3、直接造粒系統：能夠進行聚合物的熔融切片、造粒。 本技術具有顯顯著的經濟效益和社會效益。
北京化工大學
2021-02-01
一種由生物油提取單酚化合物和熱解木質素的方法
本發明公開了一種由生物油提取單酚化合物和熱解木質素的方法，室溫下將過濾后的生物油加入到去離子水中，超聲震蕩下分離得到水相和有機相；將得到的有機相溶于強堿溶液中，保證pH＞12，并利用有機溶劑A萃取分離得到混合溶液中的中性組分；利用稀酸溶液將經過萃取后得到的堿溶液Ⅰ酸化至pH為5～7，過濾得到重均分子量大于1526的高分子熱解木質素，濾液經有機溶劑B萃取分離得到單酚化合物，將再次萃取后得到的堿溶液Ⅱ酸化至pH為1～2，過濾得到重均分子量為319～1068的低分子熱解木質素。本方法解決了生物油水不溶相的進一步利用問題，實現提取生物油高附加值化學品與制取燃料的有機統一，提高生物油的總體利用率。
浙江大學
2021-04-11
一種利用離子液體從丹參水提液中萃取分離丹參總酚酸的方法
【發 明 人】邵江娟；吳昊；王昱灃；陳建偉；趙雅秋 【摘要】 本發明公開一種利用離子液體從丹參水提液中萃取分離丹參總酚酸的方法，以咪唑類疏水性離子液體為萃取劑，通過萃取的方式從丹參水提液中提取丹參總酚酸，并與鞣質、多糖、蛋白等雜質分離；待萃取分層分離后，將萃取劑層通過高溫或堿化劑進行反萃處理，得到高濃度的丹參總酚酸的水溶液或其鹽溶液，作為進一步精制的原料，而離子液體經過反萃處理后可重新作為萃取劑循環使用。本發明采用不揮發、不易燃易爆的離子液體提取丹參總酚酸，通過反萃實現丹參總酚酸的富集濃縮與萃取劑的再生，具有提取過程簡單、安全、易于規模化生產的優點，為解決丹參總酚酸提取過程中大量使用易燃易爆的強揮發性有機溶劑產生的生產難題提供了一種有效解決方案。
南京中醫藥大學
2021-04-13
α-酮戊二酸項目介紹
α-酮戊二酸又稱為α-膠酮酸；2-氧代戊二酸；α-羰基戊二酸；化學結構式為：分子式 ：C5H6O5 ；分子量146.10，外觀為白色或類白色結晶粉末。是有機藥物的中間體，特別是合成氨基酸及肽類的重要原料，是L-精氨酸-α-酮戊二酸（1：1），L-精氨酸-α-酮戊二酸（2：1）二水合物，L-鳥氨酸-α-酮戊二酸（1：1）二水合物，L-鳥氨酸-α-酮戊二酸（2：1）二水合物，α-酮戊二酸二甲酯，α-酮戊二酸單鉀鹽，α-酮戊二酸二鈉鹽，L-谷氨酰氨-α-酮戊二酸（1：1）等藥物的必不可少的重要中間體，其作為合成氨基酸及肽類藥物的原料，在醫藥工業上應用廣泛，發展前途廣闊。同時，它本身還是體格增強劑、生化試劑，測肝功能的配套試劑。因此，α-酮戊二酸的研究開發及推廣應用是促進此類新型氨基酸藥物發展的關鍵因素之一，具有重大意義。促進我國新型氨基酸藥物的發展正是本項目的目的之所在。
武漢工程大學
2021-04-11
金屬雜環戊二烯
合成了第一例堿土金屬鎂雜環戊二烯（Angew. Chem. Int. Ed. 2014, 53, 5634-5638; Angew. Chem. Int. Ed. 2016, 55, 14762-14765.）；第一例稀土金屬镥雜環戊二烯（Chem. Eur. J. 2015, 21, 6686-6689; Chem. Eur. J. 2015, 21, 15860-15866; Organometallics 2016, 35, 5-8）和系列鋁雜環戊二烯（Inorg. Chem. 2015, 54, 10695-10700.），并深入研究了它們的反應性。
北京大學
2021-04-11
二階拓撲光子晶體
基于這一新型光子晶體平板結構，研究團隊完成了零維拐角模式的實驗驗證。零維拐角模式是二階拓撲光子晶體與拓撲平庸光子晶體形成拐角時支持的本征模式，其中由偶極極化的一維邊界態構建的零維拐角模式因其實驗難度大還仍未被實驗證實。團隊利用高精度微波近場掃描平臺對該零維拐角模式進行了直接成像，實驗測量結果與數值模擬結果高度吻合，提供了強有力的實驗證據。零維拐角模式為諸如高品質因子腔模等新型光場調控提供了設計新思路，同時在增強光學非線性效應、片上激光光源和光學傳感等方面也具有潛在的應用前景。
中山大學
2021-04-13