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索非布韋的合成方法及產業化
索非布韋（商品名：Sovaldi，通用名：Sofosbuvir，結構如圖 1 所 示）是吉利德科學公司（Gilead Sciences）于 2013 年 12 月 6 日獲得 美國食品藥品監督管理局（FDA）批準的用于基因 1 型，2 型，3 型 以及 4 型慢性丙型肝炎（HCV）成人患者的有效治療藥物。 目前索非布韋 28 片/瓶在美國的銷售價格為 2.8 萬美元，即每片 1000 美元，而大多數患者需要治療 12 周，總費用將達 8.4 萬美元， 分析認為索菲布韋會成為一款超級重磅炸彈藥物。2014 年在美國的 銷售額將達到 19 億美元，到 2016 年其銷售額將達 66 億美元。 本項目將研究索非布韋的合成方法和產業化工藝條件，通過設計 和改進現有的索非布韋合成方法，獲得索非布韋的生產技術，項目的 考核指標是實現索非布韋的產業化生產。 本項目索非布韋合成方法具有以下優點： 1) 操作步驟簡單，每一步重要中間體的純化均采用重結晶或非常 普通的純化方法，不需要進行硅膠柱層析等繁瑣的純化方式； 2) 每一步的合成反應收率較高，進行產業化生產的裝置簡單，沒 有特殊的化工裝置要求； 3) 整個工藝路線設計合理，溶劑回收方便，三廢產生量很少，屬 于環境友好型綠色合成生產工藝； 4) 順利實現的所有重要反應中間體和最終索非布韋產品的立體 選擇性控制，通過 31P NMR 譜以及 1H NMR 譜檢測結果表明， 該生產工藝得到了單一立體構型的索非布韋目標化合物。
南開大學
2021-04-13
方鈷礦 CoSb3系熱電材料的合成方法
本發明一種方鈷礦系熱電材料的合成方法采用鈷、銻、鐵、鎳、錫的氯化鹽或硝酸 鹽作原料，在內襯聚四氟乙烯的高壓釜中于 140-190o C 進行反應，經過濾洗滌后進行熱 處理最終制得所需產物，因此本發明方法具有原料便宜易得、設備簡單、合成溫度低、 工藝簡單易于實現控制、產物粒度細、純度高等優點。為制備高效熱電轉換器件提供優 質材料。
同濟大學
2021-04-11
一種有機功能介孔氧化硅的合成方法
本發明涉及一種有機功能介孔氧化硅的合成方法。該方法以三乙氧基硅烷與三烷氧基有機硅烷偶聯劑作為硅源，以聚環氧乙烷?聚環氧丙烷?聚環氧乙烷三嵌段共聚物（Ｐ１２３）作為表面活性劑，在酸性條件下通過共聚法一步將有機功能基團耦合到有序介孔氧化硅中，得到了功能化程度遠遠大于傳統共聚法接枝率的有機功能化介孔氧化硅。在反應過程中，通過控制有機硅烷偶聯劑與三乙氧基硅烷的加入量比例可調控介孔氧化硅的功能化程度及孔道的有序度。
東南大學
2021-04-14
一種匹莫苯丹的化學合成方法
本發明公開了一種匹莫苯丹的化學合成方法，其步驟為：在混合有機溶劑中，在復合催化劑作用下，乙酰苯胺和2?甲基?3?甲氧羰基丙酰氯反應生成3?對乙酰氨基苯甲酰基丁酸甲酯，再與硝化試劑反應得到3?(4?乙酰氨基?3?硝基苯甲酰基)?丁酸甲酯，然后3?(4?乙酰氨基?3?硝基苯甲酰基)?丁酸甲酯在醇類溶劑中與堿回流反應得到3?(4?氨基?3?硝基苯甲酰基)?丁酸，3?(4?氨基?3?硝基苯甲酰基)?丁酸與水合肼回流反應得到4,5?二氫?5?甲基?6?(4?氨基?3?硝基苯基)?3(2H)?噠嗪酮，4,5?二氫?5?甲基?6?(4?氨基?3?硝基)?3(2H)?噠嗪酮在無水甲醇中與鋅粉還原得到4,5?二氫?5?甲基?6?(3,4?二氨基苯基)?3(2H)?噠嗪酮，4,5?二氫?5?甲基?6?(3,4?二氨基苯基)?3(2H)?噠嗪酮與對甲氧基苯甲醛回流反應得到匹莫苯丹。本發明反應步驟少，操作安全方便，成本低。
青島農業大學
2021-04-13
一種糖基硫醇及金諾芬的合成方法
本發明公開了一種糖基硫醇及金諾芬的合成方法。所述糖基硫醇的合成方法，包括以下步驟：(1)將硫乙酰基保護的糖、硫醇以及弱堿溶于有機溶劑中，獲得原料混合液；(2)將原料混合液室溫下反應 1小時至 24 小時，將反應產物萃取純化即獲得糖基硫醇。所述金諾芬的合成方法，包括以下步驟：A、將 2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基硫醇和三乙基磷氯化金溶解于有機溶劑中，冰浴加入堿金屬弱酸鹽的水溶液，持續攪拌獲得反應液；B、反應液在室溫下發生親核取代反應，得到反應粗產物，萃取純化后得到金諾芬純品。本發
華中科技大學
2021-04-14
開發含硒DNA編碼化合物庫的合成方法
DNA編碼化合物庫的設計及篩選是當前新藥發現領域最前沿的技術之一，這種篩選是將目標靶點蛋白和整個DNA編碼化合物庫（億級）進行篩選。篩選體系中，數量巨大的化合物對同一靶標蛋白競爭性結合，而非傳統的單個化合物逐一篩選，因此這樣的篩選方式在速度和成本上具有顯著的優勢；其次，DNA編碼化合物庫具有非常大的庫容量（百萬到數百億數量級），可以涵蓋更為廣泛的化學空間，對于一些用傳統方法難以篩選的靶點，如蛋白-蛋白相互作用靶點，DEL技術已經顯示出巨大的潛力。目前DEL技術憑借其庫容量大、篩選速度快的特點，已成為化合物篩選的主流方法之一。當前，大型跨國制藥公司都已采用DNA編碼化合物庫技術進行藥物發現的研究。眾多基于該技術的新興生物科技公司/平臺涌現出來，如Ensemble therapeutics、X-Chem、DiCE Molecule、NuEvolution、Philochem、先導藥業、勁宇生物和藥明康德（DEL平臺）等。
硒是一種非金屬化學元素，位于化學元素周期表中位于第四周期VI A族（第34號元素）。硒在自然界的存在方式分為兩種：無機硒和植物活性硒。無機硒一般指亞硒酸鈉和硒酸鈉，從金屬礦藏的副產品中獲得；植物活性硒是由硒通過生物轉化與氨基酸結合而成，一般以硒蛋氨酸的形式存在。硒可用作光敏材料和電解錳行業催化劑，也是動物體必需的營養元素和植物有益的營養元素等。作為一種多功能的生命營養素，硒常常用于腫瘤癌癥克山病大骨節病、心血管病、糖尿病、肝病、前列腺病、心臟病、癌癥等40多種疾病，廣泛運用于癌癥、手術、放化療等。
上海科技大學
2021-04-11
一種基于多評價標準的信譽合成方法
本發明公開了一種基于多評價標準的信譽合成方法，包括以下步驟：a.根據需要設置評分體系評分區間；b.設定每個節點需要保存的最近對其他節點評分記錄數的上限 N；c.選取節點 x 最近 N 個對其他節點的評分記錄，計算節點 x 的信任傾向；d.當節點 x 接到另一節點 y的交互請求時，節點 x 在所有推薦節點中任意選擇最多 M 個與節點 x具有相同信任傾向等級，并可以提供對節點 y 的評分的候選節點，并獲取這些節點對節點 y 的最新評分；e.對步驟 d 中獲取的評分進行評分計算，最終計算出對節點 y 的可信任度。本發明解決了在同一識別框架下不同評價標準對模型帶來的影響。
華中科技大學
2021-04-11
氯醇法環氧丙烷皂化廢水資源化利用技術
1、成果簡介：（500字以內） 環氧丙烷行業的可持續發展對于中國的聚氨酯產業及其相關領域具有重要意義。但對中國環氧丙烷行業而言，最大制約行業發展的因素是氯醇法生產工藝皂化廢水污染問題，已成為制約全行業發展的首要因素。全行業年排渣量約200萬噸，年排廢水量約4000～5000萬噸。本項目從清潔生產、循環經濟角度研究開發了皂化廢水處理、資源化利用的生產環境清潔技術與裝備，形成經濟高效的綠色循環工藝，皂化廢水作為資源被應用，在廢水得到處理的同時，得到沉淀碳酸鈣粉體材料、鹽和水三種產品，建立一
吉林大學
2021-04-14
DMF親核取代合成N,N-二甲基胺類化合物的方法
通過 DMF （ N ， N 二甲基甲酰胺）與胺的親核取代反應合成叔胺。
遼寧大學
2021-04-11
一種新型大環環肽化合物的合成方法
本發明的目的之一在于提供一種簡單實用的方法，可以從簡單的線性多肽前體出發，通過關環反應，制備環肽、目的之二在于制備得到的環肽由苯環支撐，不依靠分子內的氫鍵，結構新穎。1.一種通過鈀催化的分子內C-H鍵的芳基化反應，高效制備新型環肽化合物的制備方法，其特征在于該方法的具體步驟(圖2)。在反應瓶中依次加入原料、銀鹽、金屬鈀催化劑、添加劑(additive)以及溶劑，指定溫度下攪拌12小時，冷卻至室溫，加入乙酸乙酯稀釋，硅藻土過濾，濃縮，加入二氯甲烷，飽和碳酸氫鈉水溶液洗滌，有機相用無水硫酸鈉干燥，柱層析分離得目標產物。2.本發明所涉及到的金屬催化劑是金屬Pd相關催化劑，可以是Pd(OAc)2，也可以是其他二價Pd金屬催化劑。/line3.本發明所涉及到的銀鹽可以是碳酸銀，醋酸銀，三氟乙酸銀，也可以是其他一價銀金屬催化劑。/line4.本發明所涉及到的添加劑(additive)是羧酸相關添加劑，可以是2-苯基苯甲酸，也可以是如圖3所示的其他羧酸，催化劑的用量一般為0.5equiv。5.本發明所用溶劑是叔丁醇，其用量是為每毫摩爾原料對應使用范圍為40mL至200mL。
南開大學
2021-04-10