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一種潤滑油（脂）用抗磨減摩復(fù)合添加劑

本發(fā)明公開了一種潤滑油（脂）用抗磨減摩復(fù)合粉體及其制備方法，涉及一種可用于潤滑油、潤滑脂等領(lǐng)域的納米稀土氧化物包覆超細白云母復(fù)合粉體，其特征在于以白云母粉體、稀土鹽及其配體為原料，利用球磨過程中產(chǎn)生的剪切力、沖擊力破碎固相反應(yīng)體系，增加反應(yīng)物的比表面積，提高反應(yīng)速率，從而提高成核速率和長大速率的比值，制備出微細、均勻的前驅(qū)物，然后洗滌、干燥、控制熱分解溫度與時間，從而可獲得不同粒徑與包覆體系的納米稀土氧化物包覆超細白云母復(fù)合粉體，將納米稀土氧化物包覆的超細白云母復(fù)合粉體表面改性后以不同比例（0.5%-3%）加入基礎(chǔ)油或潤滑脂中，在四球磨損中可降低摩擦系數(shù)，減小摩擦副磨斑直徑。

四川大學(xué) 2016-10-21

沙奎那韋磷脂復(fù)合物固體脂質(zhì)納米粒及制備方法

本發(fā)明提供一種沙奎那韋卵磷脂復(fù)合物固體脂質(zhì)納米粒，由沙奎那韋、卵磷脂、聚乙二醇-硬脂酸酯和單甘脂所組成。本發(fā)明將沙奎那韋與卵磷脂通過離子復(fù)合法制備得到復(fù)合物，以增加沙奎那韋的脂溶性。采用溶劑擴散法可簡單快速的制備得到固體脂質(zhì)納米粒，在脂質(zhì)材料的有機溶劑中加入藥物如沙奎那韋磷脂復(fù)合物，可得到高載藥量的脂質(zhì)納米粒。在脂質(zhì)材料的有機溶劑中進一步加入聚乙二醇-硬脂酸酯可提高脂質(zhì)納米粒的腸循環(huán)時間。該脂質(zhì)納米粒有望進一步應(yīng)用于增加沙奎那韋在胃腸道中的吸收，提高其口服吸收的生物利用度。

浙江大學(xué) 2021-04-13

一種芳基碳苷類化合物的合成方法

本發(fā)明屬于金屬催化以及藥物化學(xué)應(yīng)用技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及芳基碳苷類化合物的合成方法。碳苷是指碳苷鍵的環(huán)外氧原子被碳原子所取代的一類化合物的總稱，是自然界中存在非常廣泛的一類含糖骨架，它廣發(fā)存在于多種天然產(chǎn)物和藥物分子中，相比于氧苷和氮苷，碳苷在生物體內(nèi)具有更好的酶穩(wěn)定性以及耐水解性，因此它們也成為了代替天然氧苷藥物的一個重要選擇。例如近年來，多家制藥公司發(fā)展的一系列治療二型糖尿病的SGLT2抑制劑，包括達格列凈，卡格列凈，依帕列凈等。此外，碳苷在天然產(chǎn)物中的存在也是非常廣發(fā)。早在1971年由Scheuer,P.J.教授課題組從夏威夷的軟體珊瑚中分離得到天然產(chǎn)物?？舅?圖1)，后來在其他海洋生物中也有發(fā)現(xiàn)，其全合成工作在1994年由哈佛大學(xué)化學(xué)系教授Y.Kishi的研究小組完成，這是一例發(fā)現(xiàn)的比較早的碳苷類天然產(chǎn)物，也是迄今為止最為復(fù)雜的天然產(chǎn)物之一。此后，越來越多的含有碳苷的天然產(chǎn)物陸續(xù)被發(fā)現(xiàn)，下圖列舉了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然產(chǎn)物(圖2)。本發(fā)明的目的在于無需提前制備芳基金屬試劑，首次利用了Pd催化的碳氫鍵活化策略，通過AQ(或其他導(dǎo)向基團)導(dǎo)向的C(sp2)-H活化

南開大學(xué) 2021-04-10

人參二醇皂苷組分在制備防治皮炎和疤痕藥物中的用途

本發(fā)明提供一種人參二醇皂苷組分在制備防治皮炎或疤痕藥物及保健美容品中的應(yīng)用，主要成分為人參皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc和Rd。所述藥物或化妝品為人參二醇皂苷組分為活性成分單獨或與其它藥物一起，與藥學(xué)上或化妝品可接受的載體組成的藥物或化妝品。利用人參根莖藥材、西洋參根莖藥材、人參莖葉藥材、西洋參莖葉藥材以及它們的總提取物或總皂苷等原材料，通過大孔吸附樹脂和十八烷基硅烷鍵合硅膠柱層析相結(jié)合的色譜分離純化等方法制備。本發(fā)明可在促進組織再生修復(fù)的同時防止疤痕的形成，與糖皮質(zhì)激素相比，整體調(diào)節(jié)細胞免疫、停藥后藥效穩(wěn)定，具有顯著的藥效優(yōu)勢；本發(fā)明的產(chǎn)品高度安全。人參二醇皂苷結(jié)構(gòu)式為：。

浙江大學(xué) 2021-04-11

防治腦中風(fēng)一類新藥6-甲基燈盞乙素苷元

【項目來源】南京中醫(yī)藥大學(xué)科技創(chuàng)新風(fēng)險基金項目。 【類    別】化藥1類新藥。 【劑    型】片劑。 【功能主治】缺血性腦中風(fēng)、腦偏癱、冠心病、腦血栓、腦出血、腦栓塞、微循環(huán)障礙等疾病。 【主要技術(shù)指標(biāo)】 6-甲基燈盞乙素苷元作為燈盞乙素在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物，具有較強的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗腦缺血作用。其與燈盞乙素相比較，具有較好的溶解性、體內(nèi)代謝穩(wěn)定性等優(yōu)點。 該項目已完成目標(biāo)化合物6-甲基燈盞乙素苷元的合成工藝優(yōu)化、藥效學(xué)研究、在大鼠體內(nèi)的藥動學(xué)及穩(wěn)定性試驗。體外藥效學(xué)研究表明，該化合物有顯著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用，體內(nèi)藥效學(xué)表明，該化合物對大鼠中的腦缺血再灌注模型和局灶性腦缺血再灌注模型具有治療作用。質(zhì)量穩(wěn)定研究表明6-甲基燈盞乙素苷元性質(zhì)穩(wěn)定，半衰期較長。 【推廣應(yīng)用前景】云南省燈盞花野生資源豐富——產(chǎn)量占全國總產(chǎn)量的95%?，F(xiàn)在，燈盞花藥品已有了很高的知名度，其獨特的藥效已為醫(yī)藥界所稱道。從燈盞花提取物開發(fā)出的系列產(chǎn)品已有：燈盞花素片、益脈康片、燈盞花沖劑等，這些產(chǎn)品的開發(fā)均處于國內(nèi)領(lǐng)先地位。其中由云南生物谷燈盞花藥業(yè)有限公司生產(chǎn)的燈盞生脈膠囊用于瘀阻腦絡(luò)引起的胸痹心痛，中風(fēng)后遺癥，缺血性心腦血管疾病，其年銷售額達1.49億人民幣，而該品抗中風(fēng)活性由于燈盞乙素，預(yù)計將有廣闊的市場需求。 【進展情況】已授權(quán)發(fā)明專利1項。

南京中醫(yī)藥大學(xué) 2021-04-13

一種含有米氏海參皂苷A的組合物及制備和用途

本發(fā)明提供一種含有米氏海參皂苷A組合物，由米氏海參總皂苷和大豆異黃酮總甙元組成，米氏海參總皂苷和大豆異黃酮總甙元的組成比例為1:2-5。米氏海參總皂苷由米氏海參皂苷A、海參素甲、海參素乙和24-脫氫棘輻肛參苷B四種化合物組成，大豆異黃酮總甙元由大豆素和染料木素組成。本發(fā)明組合物通過滲漉提取、經(jīng)ODS柱層析分離、減壓濃縮獲得。組合物具有顯著抑制多種膠質(zhì)瘤細胞增殖、誘導(dǎo)腫瘤細胞凋亡的作用。本發(fā)明組合物可以滿足大量制備抗膠質(zhì)瘤藥物生產(chǎn)的需求，可在制備治療腦膠質(zhì)瘤藥物方面具有應(yīng)用前景。

浙江大學(xué) 2021-04-13

一種丁香葉總環(huán)烯醚萜苷的制備方法及用途

本發(fā)明提供一種丁香葉總環(huán)烯醚萜苷提取物的制備方法，是將丁香葉藥材粉碎，加水或水/醇溶劑系統(tǒng)，采用加熱回流/滲漉或超聲提取，過濾，離心，調(diào)pH值至2-5，提取液通過大孔吸附樹脂層析柱，用水及醇洗脫劑洗滌樹脂，洗脫液減壓回收醇，冷凍或噴霧干燥，即得總環(huán)烯醚萜苷。用本發(fā)明方法制備的丁香葉總環(huán)烯醚萜苷轉(zhuǎn)移率可達75％以上，其中丁香苦苷含量達53.42％。通過添加各種藥用輔料可制成用于治療上呼吸道感染、急慢性扁桃體炎、急性腸炎及菌痢等感染性疾病的藥物，制備藥物的劑型為固體制劑。

浙江大學(xué) 2021-04-13

膽汁酸不僅促進腸道脂類的吸收，也參與腎臟水鹽代謝的調(diào)節(jié)

證明了膽汁酸不僅促進腸道脂類的吸收，也參與腎臟水鹽代謝的調(diào)節(jié)。膽汁酸通過激活腎臟集合管主細胞TGR5受體，增加水通道蛋白表達，促進腎臟水的重吸收，緩解腎源性尿崩癥。該研究揭示了膽汁酸及其特異受體在腎臟功能調(diào)節(jié)的新作用，有助于理解某些肝臟疾病發(fā)生發(fā)展過程中伴有的水鹽代謝紊亂如肝硬化腹水或肝腎綜合征等病理生理學(xué)變化，提出了新的分子機制，具有一定的理論意義。

中山大學(xué) 2021-04-13

鋰鹽調(diào)控人BMSC成骨－成脂反向分化、增加骨量的分子機理

獨自擁有。

四川大學(xué) 2016-04-29

決明酮苷在制備黃嘌呤氧化酶抑制劑中的應(yīng)用

虎杖入藥始載于《雷公炮制倫》列為上品，源于蓼科蓼屬植物虎杖 Polygonum cuspidatum Sieb. Et Zucc.的干燥根莖，為中國藥典2010年版一部所收載。具有祛風(fēng)利濕，散瘀止痛，止咳化痰之功能，用于關(guān)節(jié)痹痛，濕熱黃疸，經(jīng)閉，癥瘕，水火燙傷，跌撲損傷，癰腫瘡毒，咳嗽痰多。高尿酸血癥是嘌呤代謝紊亂或（和）尿酸排泄減少所引起的一組異質(zhì)性疾病，是引發(fā)痛風(fēng)的重要生化基礎(chǔ)，與心血管疾病、慢性腎臟病及代謝綜合征，如糖尿病、肥胖等密切相關(guān)，是一種嚴(yán)重影響公共健康的疾病。流行病學(xué)調(diào)查顯示高尿酸血癥的發(fā)病率呈急速上升趨勢，被世界衛(wèi)生組織列為二十世紀(jì)人類十大頑癥之一。因此，研制高效、低毒、作用機制明確的抗高尿酸血癥藥物已成為國內(nèi)外研究的熱點和難點。   高尿酸血癥主要通過降低尿酸生成和促進尿酸排泄來控制，尿酸生成關(guān)鍵酶和負責(zé)尿酸轉(zhuǎn)運的各種轉(zhuǎn)運蛋白是抗高尿酸血癥藥物作用的主要靶點。黃嘌呤氧化酶（Xanthine Oxidase，XO）作為尿酸生成關(guān)鍵酶是降低尿酸藥物的作用靶點。別嘌呤醇和非布索坦是在臨床上使用的黃嘌呤氧化酶抑制劑，但皮膚過敏、肝炎、超敏反應(yīng)綜合征等不良反應(yīng)在一定程度上限制了其使用從療效確切、毒副作用小的天然產(chǎn)物中探索發(fā)現(xiàn)具有多靶點作用特征的活性組合物是抗尿酸血癥藥物研發(fā)的重要途徑。

青島大學(xué) 2021-04-13