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人參二醇皂苷組分在制備防治皮炎和疤痕藥物中的用途
本發明提供一種人參二醇皂苷組分在制備防治皮炎或疤痕藥物及保健美容品中的應用，主要成分為人參皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc和Rd。所述藥物或化妝品為人參二醇皂苷組分為活性成分單獨或與其它藥物一起，與藥學上或化妝品可接受的載體組成的藥物或化妝品。利用人參根莖藥材、西洋參根莖藥材、人參莖葉藥材、西洋參莖葉藥材以及它們的總提取物或總皂苷等原材料，通過大孔吸附樹脂和十八烷基硅烷鍵合硅膠柱層析相結合的色譜分離純化等方法制備。本發明可在促進組織再生修復的同時防止疤痕的形成，與糖皮質激素相比，整體調節細胞免疫、停藥后藥效穩定，具有顯著的藥效優勢；本發明的產品高度安全。人參二醇皂苷結構式為：。
浙江大學
2021-04-11
防治腦中風一類新藥6-甲基燈盞乙素苷元
【項目來源】南京中醫藥大學科技創新風險基金項目。 【類 別】化藥1類新藥。 【劑 型】片劑。 【功能主治】缺血性腦中風、腦偏癱、冠心病、腦血栓、腦出血、腦栓塞、微循環障礙等疾病。 【主要技術指標】 6-甲基燈盞乙素苷元作為燈盞乙素在體內的活性代謝產物，具有較強的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗腦缺血作用。其與燈盞乙素相比較，具有較好的溶解性、體內代謝穩定性等優點。 該項目已完成目標化合物6-甲基燈盞乙素苷元的合成工藝優化、藥效學研究、在大鼠體內的藥動學及穩定性試驗。體外藥效學研究表明，該化合物有顯著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用，體內藥效學表明，該化合物對大鼠中的腦缺血再灌注模型和局灶性腦缺血再灌注模型具有治療作用。質量穩定研究表明6-甲基燈盞乙素苷元性質穩定，半衰期較長。 【推廣應用前景】云南省燈盞花野生資源豐富——產量占全國總產量的95%。現在，燈盞花藥品已有了很高的知名度，其獨特的藥效已為醫藥界所稱道。從燈盞花提取物開發出的系列產品已有：燈盞花素片、益脈康片、燈盞花沖劑等，這些產品的開發均處于國內領先地位。其中由云南生物谷燈盞花藥業有限公司生產的燈盞生脈膠囊用于瘀阻腦絡引起的胸痹心痛，中風后遺癥，缺血性心腦血管疾病，其年銷售額達1.49億人民幣，而該品抗中風活性由于燈盞乙素，預計將有廣闊的市場需求。 【進展情況】已授權發明專利1項。
南京中醫藥大學
2021-04-13
一種含有米氏海參皂苷A的組合物及制備和用途
本發明提供一種含有米氏海參皂苷A組合物，由米氏海參總皂苷和大豆異黃酮總甙元組成，米氏海參總皂苷和大豆異黃酮總甙元的組成比例為1:2-5。米氏海參總皂苷由米氏海參皂苷A、海參素甲、海參素乙和24-脫氫棘輻肛參苷B四種化合物組成，大豆異黃酮總甙元由大豆素和染料木素組成。本發明組合物通過滲漉提取、經ODS柱層析分離、減壓濃縮獲得。組合物具有顯著抑制多種膠質瘤細胞增殖、誘導腫瘤細胞凋亡的作用。本發明組合物可以滿足大量制備抗膠質瘤藥物生產的需求，可在制備治療腦膠質瘤藥物方面具有應用前景。
浙江大學
2021-04-13
一種丁香葉總環烯醚萜苷的制備方法及用途
本發明提供一種丁香葉總環烯醚萜苷提取物的制備方法，是將丁香葉藥材粉碎，加水或水/醇溶劑系統，采用加熱回流/滲漉或超聲提取，過濾，離心，調pH值至2-5，提取液通過大孔吸附樹脂層析柱，用水及醇洗脫劑洗滌樹脂，洗脫液減壓回收醇，冷凍或噴霧干燥，即得總環烯醚萜苷。用本發明方法制備的丁香葉總環烯醚萜苷轉移率可達75％以上，其中丁香苦苷含量達53.42％。通過添加各種藥用輔料可制成用于治療上呼吸道感染、急慢性扁桃體炎、急性腸炎及菌痢等感染性疾病的藥物，制備藥物的劑型為固體制劑。
浙江大學
2021-04-13
酶法拆分生產（S）-萘普生
萘普生是一種傳統的非處方消炎、鎮痛藥物。作為一種手性藥物，其（S）-構型化合物的消炎活性是（R）-構型的28倍。對化學法合成的消旋萘普生進行拆分，得到光學純的（S）-萘普生，可以有效地提高藥效，減少毒副作用。 我們采用自行開發的重組酯酶催化消旋萘普生甲酯的立體選擇性水解，（S）-萘普生甲酯水解生成相應的（S）-萘普生，未反應的（R）-萘普生甲酯在強堿環境下進行消旋，得到消旋萘普生甲酯，回收后與新鮮底物混合，重新用于拆分反應。 由于萘普生甲酯在水中溶解性差，與酶接觸面積小，反應時底物濃度通常比較低，本項目中，我們采用簡單的機械破碎的方法，對底物進行粉碎，獲得細微的底物顆粒，極大地增加了萘普生甲酯顆粒的表面積，從而有效地提高了純水相反應介質中萘普生甲酯的酶促反應速率，底物濃度可達到5%，并且反應結束后通過簡單過濾即可實現底物與產物的分離，工藝簡單。
華東理工大學
2021-02-01
超氧化物歧化酶含片
超氧化物歧化酶(Superoxide Dismutase, SOD)，是一種源于生命體的活性物 質，能消除生物體在新陳代謝過程中產生的超氧陰離子自由基，從而能夠對由 超氧陰離子自由基引起的各種疾病和功能異常有預防和治療作用，如各種非特 異性炎癥、輻射損傷、自身免疫性疾病、缺血再灌注損傷等，因此在醫療、保 健品、化妝品領域有廣泛的應用。
山東大學
2021-04-13
代謝轉移酶介導的細胞老化研究
通過代謝組學手段發現線粒體能量代謝和脂肪酸氧化的一個關鍵酶：肉毒堿棕櫚酰基轉移酶1C（CPT1C）在老化腫瘤細胞中有極顯著下降；進而在細胞老化模型及動物模型上通過多種分子生物學手段，證明CPT1C在腫瘤細胞增殖性老化過程中發揮重要的調控作用，闡明CPT1C是調控腫瘤細胞老化的新調控因子。并進一步闡明CPT1C沉默后通過影響線粒體功能與相關代謝重編程過程，導致線粒體功能異常、細胞增殖能力顯著下降，最終導致腫瘤細胞老化、致瘤能力顯著下降。該研究系統證明CPT1C是腫瘤細胞老化關鍵的新調控因子，為基于線粒體能量代謝和細胞老化的抗腫瘤研究提供新靶點和新視角。
中山大學
2021-04-13
酶法拆分生產D-泛酸技術
D-泛解酸內酯是D-泛酸鈣與D-泛醇的重要手性中間體。D-泛酸作為一種重要的藥物、食品添加劑和飼料添加劑，用途廣，市場大，目前全球D-泛酸鈣消費量大約17000t/a，歐美各國是D-泛酸鈣的主要消費市場，其中美國約3200t/a、歐洲約2800t/a、亞洲約2500t/a、拉美等地區約500t/a。D-泛酸鈣在全球市場呈現平穩增長態勢，自然年增長率約5%。市場分析，泛酸鈣作為飼料添加劑其銷量將穩步增長，而它作為抑郁癥的輔助治療劑以及風濕性關節炎的輔助治療藥物前景十分光明。D-泛醇又稱為維生素原B5，在體內能轉化為泛酸，進而合成輔酶A，具有促進蛋白質、脂肪、糖類的代謝，保護皮膚表面和毛發光澤、防止疾病發生的作用，廣泛應用于化妝品和個人洗護用品。隨著D-泛酸鈣和D-泛醇新用途的不斷被發掘，預計其國際市場銷售有望迅猛增長。該反應中DL-泛內酯濃度20~25%，單次拆解率>30%；單批次反應周期<24 h；固定化酶重復使用不少于50次。
華東理工大學
2021-04-13
酶法拆分生產（S）-萘普生
萘普生是一種傳統的非處方消炎、鎮痛藥物。作為一種手性藥物，其（S）-構型化合物的消炎活性是（R）-構型的28倍。對化學法合成的消旋萘普生進行拆分，得到光學純的（S）-萘普生，可以有效地提高藥效，減少毒副作用。
我們采用自行開發的重組酯酶催化消旋萘普生甲酯的立體選擇性水解，（S）-萘普生甲酯水解生成相應的（S）-萘普生，未反應的（R）-萘普生甲酯在強堿環境下進行消旋，得到消旋萘普生甲酯，回收后與新鮮底物混合，重新用于拆分反應。
由于萘普生甲酯在水中溶解性差，與酶接觸面積小，反應時底物濃度通常比較低，本項目中，我們采用簡單的機械破碎的方法，對底物進行粉碎，獲得細微的底物顆粒，極大地增加了萘普生甲酯顆粒的表面積，從而有效地提高了純水相反應介質中萘普生甲酯的酶促反應速率，底物濃度可達到5%，并且反應結束后通過簡單過濾即可實現底物與產物的分離，工藝簡單。
相關技術已申請中國發明專利，申請號201010114462.8
華東理工大學
2021-04-13
高濃度淀粉酶法液化、糖化技術
在傳統淀粉糖的生產過程中，淀粉乳投料濃度通常在 25%~35%之間，淀粉乳經液化、糖化后的酶解液需經過蒸發濃縮等工序，以提高產物濃度，這消耗了大量的水資源與能源，增加了生產成本。本技術針對淀粉在液化、糖化過程中的粘度過大所導致的投料濃度較低等行業難題，通過生物酶法和物理場預處理，可將淀粉乳的初始濃度提高至 40%以上，減少淀粉乳的初始水分含量，制備高濃度淀粉糖產品。該項技術應用于玉米淀粉液化、糖化過程中，具有降低能耗、節約用水、提高產量、提高單位設備利用率、縮短生產周期、降低生產成本等特點，有著巨大的應用價值。
江南大學
2021-04-11