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【發(fā) 明 人】顧薇；陳軍；楊希雄；陸姍姍；嚴(yán)旭 【摘要】 針對現(xiàn)有技術(shù)中9-硝基喜樹堿溶解度差、生物利用度低的技術(shù)問題，本發(fā)明提供9-NC-環(huán)糊精包合物，其含有分子摩爾比為1:30~200的活性成分9-NC和包合劑β-CD或其衍生物；具體制備方法為：將9-NC丙酮飽和溶液滴加到CD溶液中，并在25~60℃下磁力攪拌至丙酮完全揮發(fā)；所得混懸液離心后取上清液進(jìn)行冷凍干燥得9-NC-CD包合物粉末。同時本發(fā)明提供含有上述9-NC-CD包合物和藥學(xué)上可接受的賦形劑的藥物組合物。本發(fā)明提供的包合物相比于9-NC游離藥物溶解度增加300倍以上；同時包合物表現(xiàn)出更高的內(nèi)酯穩(wěn)定性與體外緩釋效果；用X射線衍射分析與熱分析法表明包合物中9-NC已完全被包合，進(jìn)一步驗(yàn)證工藝的可靠性。由此，包合物可被開發(fā)成為液體制劑，也可改善9-NC固體制劑的體內(nèi)吸收，提高生物利用度。

本發(fā)明公開了一種芳香化合物催化加氫制備環(huán)己基化合物的方法，包括：將芳香化合物、溶劑和氮摻雜的介孔碳負(fù)載的納米金屬催化劑置于加氫反應(yīng)容器中，反應(yīng)容器內(nèi)氫氣壓力為0.1Mpa～10MPa，反應(yīng)溫度為30～250℃，催化加氫完成，得到環(huán)己基化合物。本發(fā)明采用氮摻雜的介孔碳負(fù)載的納米金屬催化劑，催化活性高，且環(huán)己基化合物的選擇性均在97％以上，且反應(yīng)條件容易控制，后處理簡單，適于工業(yè)化生產(chǎn)。

本發(fā)明公開了一種具有抗癌活性的化合物及抗癌組合物。所述化合物為一氧化氮(NO)供體化合物，具有抗癌活性，能應(yīng)用于制備抗癌藥物。所述抗癌組合物為本發(fā)明提供的化合物其作為輔藥與化療藥物組合，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，增強(qiáng)其抗腫瘤活性的應(yīng)用。

項(xiàng)目所涉研究公開了大量植物化學(xué)物，如姜黃素及其代謝產(chǎn)物四氫姜黃素、花色苷及其代謝產(chǎn)物原兒茶酸、鞣花酸及其代謝產(chǎn)物尿石素A以及甜菜苷等于防治過敏性氣道疾病方面的良好改善效應(yīng)。其中尿石素A與四氫姜黃素相關(guān)研究現(xiàn)已獲國家專利授權(quán)(專利號:ZL202210101559.8，ZL201810569066.0)。上述植物化學(xué)成分經(jīng)研究均可緩解過敏性氣道疾病小鼠氣道病變程度，顯著改善氣道炎癥反應(yīng)，并調(diào)節(jié)氧化應(yīng)激及 Th細(xì)胞比例失衡狀態(tài)，表現(xiàn)出良好的防治過敏性氣道疾病效應(yīng)，未來可應(yīng)用于開發(fā)相關(guān)藥物或營養(yǎng)補(bǔ)充劑。

本發(fā)明公開的季銨鹽改性有機(jī)硅聚氨酯型海洋防污涂料，結(jié)構(gòu)如式（1），式中為含有季銨鹽側(cè)鏈的有機(jī)硅軟段，為異氰酸酯硬段。制備步驟包括：制備2,4,6-三（3-氯丙基）-2,4,6-三甲基-環(huán)三硅氧烷；制備1,3-雙[3-(2,3-環(huán)氧丙氧基)丙基]-四甲基二硅氧烷；制備1,3-雙[3-(1-甲氧基-2-羥基丙氧基)丙基]-四甲基二硅氧烷；制備雙羥基封端氯丙基聚硅氧烷；制備含有季銨鹽與羥基的聚硅氧烷化合物；將該化合物和異氰酸酯混合，再加入γ-氨丙基三乙氧基硅烷進(jìn)行擴(kuò)鏈得到預(yù)聚體，預(yù)聚體在空氣中交聯(lián)縮合。本發(fā)明結(jié)合了低表面能與毒殺的雙重效果，不僅可以抑制海洋生物的吸附，還能通過季銨鹽殺死吸附在船體表面的細(xì)菌式（1）。

光致變色聚合物具有光學(xué)各異性的晶體所特有的雙折射性，在某個溫度范圍內(nèi)兼有液體和晶體二者特性，也稱為流動的晶格。具有變色聚合物的多數(shù)物質(zhì)呈現(xiàn)螺旋狀分子結(jié)構(gòu)的有機(jī)化合物構(gòu)成，多數(shù)為液晶聚合物，通常螺距（P）在可見光范圍內(nèi)，當(dāng)螺距為可見光區(qū)某一波長時，就顯示對應(yīng)的色彩，如紅、綠、藍(lán)色，三基色是顯示各種顏色的基礎(chǔ)，三基色按照不同的比例合成產(chǎn)生千萬種顏色的變化。自發(fā)現(xiàn)100多年了，在幾度至幾十度，能達(dá)到寬溫100℃以上的變色材料很少，特別是變色聚合物研究起步晚，變色區(qū)間窄而不穩(wěn)定，東北大學(xué)制備的變色聚合物寬達(dá)250℃以上，最高達(dá)300℃以上，居國際領(lǐng)先，寬溫變色物質(zhì)為應(yīng)用提供技術(shù)基礎(chǔ)。變色聚合物具有下列獨(dú)特性能： 1.修復(fù)功能，表明材料可以在高低溫之間反復(fù)使用。 2.光致變色性能。選擇反射與選擇透過：在外界光源照射下，垂直于觀察綠色聚合物膜時，看到綠色，即反射綠光，而透過光為紅光，即選擇透過；Bragg反射：斜觀察綠板為藍(lán)色或藍(lán)紫色，取決于觀察角度。這種獨(dú)特性能是其它物質(zhì)不具有的。以上性能性能用于防偽具有原創(chuàng)性。 本項(xiàng)目經(jīng)過十幾年的理論與技術(shù)創(chuàng)新研究，發(fā)明并研制出具有選擇反射的光功能高分子材料，實(shí)驗(yàn)研究表明，它具有獨(dú)特的光學(xué)、電學(xué)和熱學(xué)性能，除可用作不可復(fù)制的防偽材料（它是集一級、二級和三級防偽于一身的防偽材料）外，還可以在光學(xué)（如光學(xué)開關(guān)、屏蔽材料）、輕工（如服裝、裝飾、涂層、紡織）、信息（新型大容量信息存儲材料）等領(lǐng)域獲得奇特的應(yīng)用。 從表中可見彩色聚合物無論在研究與生產(chǎn)都具有原創(chuàng)性與先進(jìn)性   獲7項(xiàng)專利，核心技術(shù)獲得國家技術(shù)發(fā)明二等獎。

目前，中國醫(yī)療器械的發(fā)展速度令世界都為之側(cè)目。中國最新研發(fā)的醫(yī)療器械產(chǎn)品也走在了國際醫(yī)療器械行業(yè)的尖端。2010年中國醫(yī)療器械總產(chǎn)值已達(dá)1000億元，在世界醫(yī)療器械市場上的份額占到5%。我們的手術(shù)機(jī)器人有三個部分組成：①手術(shù)醫(yī)師的操作主控臺。②機(jī)械臂、攝像臂和手術(shù)器械組成的移動平臺。③三維成像視頻攝影平臺。實(shí)施手術(shù)時外科醫(yī)生不與患者直接接觸，通過三維視覺系統(tǒng)和動作標(biāo)定系統(tǒng)操作控制，機(jī)械手臂的前端安裝各種特殊的手術(shù)器械模擬外科醫(yī)生的技術(shù)動作。

越來越多的公司正在使用機(jī)器人來幫助甚至代替人類來完成類似保安工作。保安機(jī)器人能偵測異常行為，例如夜間穿過建筑物的人，然后向遠(yuǎn)程安全中心報告。為了像人類保安一樣工作，在圓頂形機(jī)身中集中裝配了攝像頭，傳感器，導(dǎo)航設(shè)備、電動馬達(dá)，以及大型充電電池和計算機(jī)。它有兩個高清攝像機(jī)，一個車牌識別攝像機(jī)，麥克風(fēng)。機(jī)器人的任務(wù)主包括①巡視、記錄、查詢②判別可疑人物、物體③訪客登記、帶路④信息宣傳與發(fā)布。GPS系統(tǒng)和激光測距儀幫助機(jī)器人巡邏時制定路線、規(guī)避障礙。

本項(xiàng)目以聚合物驅(qū)采出液為研發(fā)的重點(diǎn)，以 TL 為起始劑(TL 為多乙烯多 胺、甲醛、雙酚 A 為原料合成的起始劑)合成開發(fā)出具有多枝型的聚醚原油破乳 劑，形成了包括 15 種二嵌段、15 種三嵌段、3 種三嵌段的破乳劑系列產(chǎn)品，目 前已完成中試試驗(yàn)。