|
搜索
搜 索
高等教育領域數字化綜合服務平臺
水溶性抗癌藥紫杉醇復合物及其制備方法
紫杉醇具有良好的抗癌活性，成為第三代抗腫瘤藥物。紫杉醇治療卵巢癌、乳腺癌有良好的效果，對治療前列腺癌、上腸胃道癌、小細胞性和非小細胞性肺癌前景良好。由于紫杉醇幾乎不溶于水（每升水溶解0.25毫克），使用中需加入助溶劑。然而其乳針中助溶劑可導致病人嚴重過敏甚至個別死亡，從而制約了其應用。 南開大學研發的“水溶性抗癌藥紫杉醇復合物的制備”，采用超分子技術制備并分離得到含有兩個環糊精空腔的多胺橋聯雙環糊精和紫杉醇復合物固體，將紫杉醇本身幾乎為零的水溶性提高到大約2.0mg/ml，大大提高了
南開大學
2021-04-14
一種抗結核化合物及其合成方法與應用
結核病是由結核桿菌引起的感染性疾病，每年造成約1000萬人的新感染和180萬人死亡，在經濟欠發達的國家尤為嚴重。結核病的經濟負擔每年約為120億美元。此外，耐多藥和廣泛耐藥結核病現在每年導致約25萬人死亡。在過去的40年里，只有兩種新藥，貝達喹啉（bedaquiline）和迪拉馬尼（delamanid）分別被FDA和EMA批準用于治療耐多藥結核病（MDR-TB）。因此，迫切需要更有效的具有不同分子骨架的抗結核候選藥物。本項目涉及提供一種碳-芳基糖苷類抗結核化合物。所述化合物對結核桿菌展現出很好的抑制活性。還提供涉及一種抗結核化合物的合成方法，該方法采用化學全合成路線，這種匯聚式的合成路線可應用于類似結構化合物及相關衍生物的化學合成，為新型抗結核藥物開辟了廣闊發展空間。
具體地：
1） 通過藥物化學手段發現了一種強效的對抗耐多藥結核桿菌的天然產物衍生物，比起原始天然產物chrysomycin A有5倍的提高（最低抑菌濃度MIC=0.08 mg/mL）。對多個臨床分離的多藥耐藥結核桿菌細胞株展現出優越的抑制活性，并提示這類化合物很有可能具有全新的生物作用機制。可作為先導化合物研發新型抗結核病藥物。
2）該類化合物的合成工藝上，開發了路線簡潔、高效的抗結核化合物合成方法，只利用了10步化學轉化就實現了三個復雜天然產物分子Chrysomycin A、polycarcin V、 gilvocarcin V的“克級”全合成，比起已報道的合成路線（18-30步），在合成效率上有了非常大的提高。并且采用匯聚式的合成方法，利于進一步衍生。
圖1：高效合成工藝總覽
北京大學
2023-03-20
一種結構物相對于路基的水平位移測量裝置
"本發明公開了一種基于數字圖像處理的鋼軌光帶異常自動檢測方法，采用數字圖像處理技術分析相機拍攝的軌道圖片并檢測其鋼軌光帶是否發生異常；利用圖像增強、邊緣檢測、直線檢測等方法初步定位圖像中鋼軌區域；然后通過模式識別、圖像分割、閾值處理等方法提取出鋼軌頂面光帶區域；最后，對所提取的鋼軌光帶區域進行統計、分析并識別出其是否發生異常。本發明可以高效、自動、智能的檢測鋼軌平穩性，有效地降低人力投入、減少檢測時間，并保障檢測的準確率，使得列車在高速運行時的安全得到有效保障。 "
西南交通大學
2016-10-20
一種基于水力清除物源的泥石流治理方法
本發明公開了一種基于水力清除物源的泥石流治理方法，該方法的原理在于借助高壓水射流的能量沖刷構成泥石流物源的坡溝松散物，并在水力作用下將松散物沿泥石流沖溝搬運至溝底，通過清除物源的方法治理泥石流。本發明實現成本低廉、可操作性強和安全環保的泥石流治理效果。
四川大學
2016-10-11
桑色素-磷脂復合物自乳化給藥系統的開發研究
桑色素是黃酮類化合物中的一種，是從黃桑木、桑橙樹等桑科植物的樹皮和許多中草藥中提取的一種淺黃色色素，化學名為3, 5, 7, 2′, 4′-五羥基去氫黃酮。研究表明，桑色素具有抗癌、抗炎、抗氧化等廣泛的藥理作用，臨床上可用于抗病毒感染，治療頭痛、冠心病、慢性炎癥及癌癥的治療，與其他化療藥物聯用能提高療效，減少副作用，還有文獻報道桑色素具有明顯降低體內尿酸水平的作用，可用于治療痛風。 桑色素廣泛顯著的生物學效應使其具有重要的研究價值，但其水溶性、脂溶性均較差，難以注射給藥，且口服生物利用度極低，影響了桑色素本身的藥效，也限制了它在臨床中的應用，目前還沒有制劑上市。 桑色素的口服生物利用度低的原因較多，除了脂溶性和水溶性差之外，桑色素還能被胃腸道表面的P糖蛋白外排；另外，桑色素在5、7、4′三個位點均有羥基，所以在體內清除很快。 針對上述原因和桑色素為黃酮類化合物的特點，我們設想將桑色素和磷脂在特定條件下形成桑色素-磷脂復合物，利用復合物的性質來促進藥物在胃腸道的吸收，而且磷脂還可以通過與桑色素結構上的羥基發生相互作用，從而降低桑色素的體內清除速率。兩者有可能顯著提高桑色素的生物利用度。 目前，我們已經完成了桑色素-磷脂復合物的制備工藝條件的篩選，并將其制備成口服自乳化給藥系統。在大鼠口服給藥后測定其藥代動力學參數，結果表明桑色素原料、桑色素-磷脂復合物及其自乳化給藥系統的藥時曲線下面積（AUC）分別為638.9、3045.9、4310.0 mg/l min，后兩者口服生物利用度分別是原料藥的4.77倍和6.75倍，可見顯著提高了桑色素的口服生物利用度，證明了我們的設想。 目前，桑色素-磷脂復合物口服自乳化給藥系統的質量標準研究、藥效學研究、安全性評價等臨床前研究內容正在按計劃進行。
四川大學
2016-04-15
氧化石蒜堿油酸復合物納米乳（1+6類）
氧化石蒜堿(Lycobetaine, LBT)又名恩其明，是由石蒜科植物Umgernia minor的葉子或Crinum asiaticum的果實中提取出的四級啡啶類生物堿。在相應的細胞學研究中，氧化石蒜堿對于Lewis肺癌，艾氏腹水癌等多種腫瘤細胞株的抑瘤作用都十分明顯。但此藥物的水溶液制劑生物利用度極低，體內半衰期只有30秒，影響了氧化石蒜堿本身的藥效，需要大劑量多次給藥。而且由于藥物脂溶性太差，不適用于大部分現有載體，限制了其在臨床中的使用。 本項目將納米乳作為氧化石蒜堿的載體，設計了一種能應用于工業化大生產，生產成本低，輔料符合要求，制備工藝簡單，可以提高藥物在體內的循環時間以提高藥物療效的氧化石蒜堿納米乳給藥系統，并對該納米乳的理化性質、體內藥動學、組織分布、藥效學和毒副作用進行了相應的研究。
四川大學
2016-04-18
一種含有朱砂浸出液的藥物組合物及其應用
朱砂(Cinnabar)是常用的重鎮安神藥，在中藥中具有舉足輕重的地位，但朱砂在實際使用中卻面臨著諸多難題。首先，由于朱砂中汞含量很高，常有使用朱砂造成不良反應，甚至引起死亡的報道，致使含朱砂類中藥的聲譽受到嚴重影響。其次，由于朱砂極其難溶，極少見到對朱砂的各種作用形態(成分)、作用機制、參與中成藥組方機理等重大基礎問題的系統相關研究。再者，由于朱砂常以未溶解狀態的粗糙的礦物原粉入藥，一方面造成用量大、毒性嚴重超標，另一方面也會引起病人口服后的胃腸道刺激，以及藥物的吸收及藥效的發揮困難等問題。
蘭州大學
2021-04-14
固體氧化物燃料電池相轉換流延法制備技術
1.開發的相轉化流延技術制備的直孔新型陽極，可有效提升 SOFC 電池性能且降低電池制備成本 50&，同時此電池制備技術還易于擴展到其它種類電池電極的制備中；
2.結合疊壓法制備的 5x5 和 10x10（cm）單電池性能穩定，650 度功率超過 600mW/cm2@0.7V, 已給國內多家單位供貨
中國科學技術大學
2023-05-17
一種地黃葉總苷浸膏干燥物的制備方法
本發明提供一種地黃葉總苷浸膏干燥物的制備方法，是采用微波干燥機，在真空條件下對地黃葉浸膏進行干燥，地黃葉浸膏吸收微波能后，水分蒸發被真空抽出，整個干燥過程時間短，環境溫度較低，所得干燥物為一種孔隙均勻、疏松的介質，具有顏色較淺、水分含量低、溶解性好等優點。本發明方法操作過程時間短，清洗方便，利于進行多批次、多品種生產，且符合GMP要求。本發明使干燥過程不同時間段自動選擇微波干燥功率對浸膏進行干燥，同時干燥時實現真空度在線可調，得到的地黃葉總苷浸膏干燥產品，質量較普通真空熱風烘箱法有較大提高，有利于后續制劑操作，且干燥時間大大縮短，降低了勞動強度，提高生產效率。
浙江大學
2021-04-13
一種腦苷脂類化合物的制備方法及用途
本發明提供一種高純度的腦苷脂類化合物的制備方法，通過將雞樅粉碎，經乙醇浸提、抽濾、濃縮，得到乙醇浸膏乙醇浸提物粗樣，經溶劑分配后，將正丁醇層粗樣經正、反相硅膠層析柱分離以及多次高效液相色譜純化，最終得到兩個純凈的化合物，通過波譜解析，鑒定為腦苷脂類化合物，它們具有新的化學結構，分別命名為termitomycesphinG（n=16）和termitomycesphinH(n=18)，經實驗證實均具有顯著地擬神經生長因子活性。在制備預防老年性癡呆癥等神經退行性疾病的藥物中的應用，尤其是在制備治療阿爾茨海默癥等神經退行性疾病藥物中的應用，其化學結構為：。
浙江大學
2021-04-13