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【發 明人】郭盛；段金廒；錢大瑋；宿樹蘭【摘    要】本發明公開了一種大棗葉活性提取物及其在制備防治肝損傷藥物或保健品中的應用。本發明首次采用大孔樹脂耦合聚酰胺樹脂，然后通過制備液相制備大棗葉精制提取物，較傳統的分離純化方法分離效率更高，且分離得到的活性成分含量高，生物活性強，安全性高。經實驗研究表明，大棗葉提取物可顯著降低CCl4、D-GalN和乙醇所致肝損傷模型小鼠血清ALT、AST活性及肝組織MDA含量，增強肝臟SOD活性，對肝損傷具有很好的防治功效。因此大棗葉及大棗葉提取物有望開發成為新一代安全有效，用于防治肝損傷的藥物或保健品，同時也為大棗葉廢棄資源變廢為寶及棗樹資源綜合利用提供了途徑。

【發 明 人】郭立瑋；付廷明；朱華明；朱華旭；張啟春；劉峰；張偉【摘要】本發明提供一種治療心腦血管疾病的藥物組合物、制備方法及其質量控制方法，涉及制藥領域。所述治療心腦血管疾病的藥物組合物，由下述重量配比的中藥原料制成：地龍30~50份、全蝎15~25份和水蛭30~50份。其制備方法，包括如下步驟：將地龍粗粉、全蝎及水蛭粗粉混合均勻，加水浸泡，將藥材連同浸泡液加入粉碎機進行濕法粉碎，離心，取上清液作采用中空纖維膜過濾，取粗提取液中分子量范圍為9~120KDa的組分即得所述治療心腦血管疾病的藥物組合物。本發明藥物組合物，去除了藥材中干擾藥效的雜質，所以抗血栓方面的藥效較傳統藥物顯著增強，且能顯著減少服用劑量，卻并未檢測到毒性。

  該項目在利用微生物細胞中的酶進行生物催化生產手征性化合物時采用過程集成技術，通過分離與反應耦合優化生產過程，大大提高了生物催化轉化體系的效率，降低生產成本，簡化生產過程，形成具有自主知識產權的L-蘋果酸與L-丙氨酸創新的生產工藝流程。采用反應與分離耦合技術，對系統整體過程的集成優化，可通過分離耦合解決反應過程轉化率低的問題，通

公開了一種化合物2?羥基?3?氟?5?硝基?1?苯基丁酮及其制備方法和農用生物活性。在反應器內加入硝酸、乙酐及甲醇，攪拌一段時間后將反應液降溫至0到20℃，加入2?羥基?3?氟?1?苯基丁酮，反應一段時間向反應混合物加入水，再加入乙酸乙酯萃取多次，從有機相獲得目標化合物。該化合物對蘋果腐爛、白菜灰霉、柑橘炭疽、棉花枯萎、小麥全蝕等植物病原菌具有較高的抑制作用。

研發階段/n本發明公開了具抗腫瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制備方法和應用。其制備方法包括：制備靈芝子菌絲體或子實體的乙醇提取物；將靈芝子菌絲體或子實體的乙醇提取物清膏以水分散后，用石油醚反復萃取，再用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物；將乙酸乙酯提取物通過正相、反相以及凝膠柱層析反復分離得到三部分；用制備高效液相色譜，分別以乙腈－甲醇－水體系洗脫，收集相應組分后，減壓蒸干后即得。本發明從靈芝子實體或發酵菌絲體中分離得到５種新的羊毛甾烷衍生物，經生物活性評價，本發明新分離的５種羊毛甾烷衍生物能夠有效抑

本發明涉及化學催化劑制備技術，旨在提供一種用于氯代揮發性有機物低溫催化燃燒的催化劑及制備方法。該催化劑是以γ?Al2O3顆粒為載體，以NM?RMO?Co3O4為活性組分；其中，RMO?Co3O4占催化劑重量的5～15％，NM占催化劑重量的0.01％～0.2％，余量為γ?Al2O3顆粒；所述RMO為稀土金屬氧化物CeO2、ZrO2、La2O3、Nd2O3、Y2O3中的一種或幾種，NM為貴金屬Pd、Pt、Ru、Rh中的一種或幾種。本發明提供的催化劑具有制備工藝簡單、價格低廉、催化活性高、抗氯中毒能力強、壽命長等優點。采用該催化劑，可以在低溫空氣環境中，長時間穩定地將含氯揮發性有機物轉化為CO2和HCl，且技術路線方便實用，可廣泛應用于工業含氯有機廢氣的治理。

01. 成果簡介 中東呼吸綜合征冠狀病毒（MERS-CoV）是2012年在中東地區首先發現的一種新型冠狀病毒，與嚴重急性呼吸綜合征冠狀病毒（SARS-CoV）同屬于β冠狀病毒，能夠引發嚴重的人類呼吸系統疾病。據世界衛生組織的最新統計表明，MERS-CoV已造成全球27個國家2428例感染，致死率高達35%。 MERS-CoV表面刺突蛋白（Spike）蛋白是病毒顆粒與細胞受體二肽基肽酶4（DPP4）作用的關鍵蛋白，也是MERS-CoV疫苗與保護性單克隆抗體研究的熱門靶點。本項目團隊在靶向刺突蛋白的高活性中和抗體篩選、鑒定、分子結構研究中取得了一系列突破。本團隊在國際上首批報道了兩株人源MERS-CoV中和抗體MERS-4與MERS-27，它們均能高效抑制假病毒與活病毒對體外培養細胞的侵染，在動物模型中也顯示了很好的保護作用。該團隊還綜合運用結構生物學、生物化學以及病毒學研究方法闡明了這兩株抗體識別Spike受體結合結構域（RBD）的不同位點，并阻斷Spike與受體DPP4的結合。 本項目團隊還利用一種稀有黑猩猩腺病毒AdC68為載體，搭載MERS-CoV表面全長的Spike蛋白，在轉基因小鼠（hDPP4-KI）模型中，一次滴鼻免疫即可誘導產生長期保護性免疫反應，并完全預防小鼠感染或降低感染后的疾病進展速度。解決了目前研發的MERS-CoV疫苗大多需要進行多次免疫注射的復雜程序問題。進一步的抗體分析表明，免疫動物血清中含有廣譜高滴度針對RBD的多克隆和單克隆中和抗體，能夠有效阻斷病毒與受體DPP4的結合，從而解析了其長期保護性免疫反應的分子基礎和機制，為疫苗下一階段進入大動物模型和人體臨床試驗做好了準備。                        MERS-CoV及其相關中和抗體和疫苗研究時間軸AdC68-S重組疫苗在hDPP4-KI轉基因小鼠模型上的保護效果02. 應用前景 本項成果可應用于治療或預防中東呼吸綜合征冠狀病毒的抗體藥物及疫苗候選物。03. 知識產權 本項成果已申請4項發明專利，其中3項已授權。04. 團隊介紹 本項目團隊由生命學院實驗室與醫學院實驗室聯合組成，兩位實驗室負責人分別為清華大學生命學院和醫學院教授、博士生導師，主要研究方向分別為結構生物學與病毒學，已發表國內外高水平學術論文數十篇，聯合申請專利4項。05.合作方式 技術許可。06.聯系方式 郵箱：zhangxinrui@tsinghua.edu.cn

【發 明 人】郭盛；段金廒；錢大瑋；宿樹蘭 【摘要】 本發明公開了一種大棗葉活性提取物及其在制備防治肝損傷藥物或保健品中的應用。本發明首次采用大孔樹脂耦合聚酰胺樹脂，然后通過制備液相制備大棗葉精制提取物，較傳統的分離純化方法分離效率更高，且分離得到的活性成分含量高，生物活性強，安全性高。經實驗研究表明，大棗葉提取物可顯著降低CCl4、D-GalN和乙醇所致肝損傷模型小鼠血清ALT、AST活性及肝組織MDA含量，增強肝臟SOD活性，對肝損傷具有很好的防治功效。因此大棗葉及大棗葉提取物有望開發成為新一代安全有效，用于防治肝損傷的藥物或保健品，同時也為大棗葉廢棄資源變廢為寶及棗樹資源綜合利用提供了途徑。

一種無人機多重疊遙感影像的建筑物輪廓線提取方法，包括利用空三結合密集匹配的方法生成三維 點云，并對點云進行濾波處理，從其中檢測出建筑物。對檢測的建筑刪除墻面后，從建筑物頂面信息提 取建筑物粗輪廓。建筑物粗輪廓作為緩沖區疊加拼接影像上，利用建筑物粗輪廓作為形狀先驗信息，在 緩沖區內用水平集算法進行演化，最后得到建筑物精確輪廓。本發明充分利用了多重疊影像生成的點云 三維信息，同時結合高分辨率遙感影像的高精度幾何信息，不但顯著提高了建筑物輪廓提取的精

本項目基于前期在合成可降解聚氨酯、聚氨酯藥物載體方面已取得的一些階段性結果，發明了一種在泌尿系導管表面重構類似于人體抗菌肽天然免疫屏障的新型泌尿系管材。該裝置屬于醫療器械，適用于泌尿系疾病需要置入支架管或導管以預防感染、結石形成等多種臨床狀況。基于上述情況，該裝置具有極高的臨床價值；同時由于泌尿系植入物感染、結石形成等發病率高且上升趨勢，因此該裝置具有一定的經濟效益與市場前景。 1.創新性： 1).跳出局部使用抗生素來控制導管相關泌尿系感染的思維定勢，創新性地借鑒和模擬人體正常組織的天然免疫體系，在泌尿系導管表面利用泌尿系抗菌肽聚氨酯緩釋體重構類似于人體的天然免疫屏障。有效避免了抗生素局部使用既無法降低導管相關生物膜的形成，而且會導致耐藥菌株產生的嚴重問題。運用抗菌肽構建泌尿系導管表面天然免疫屏障的研究尚未見報道。 2).將制備新型水性含Gemini的可控生物降解聚氨酯作為抗菌肽類藥物緩釋載體，降低了聚氨酯載體材料的生產成本，減少了材料中殘留溶劑產生的生物毒性，克服了現有聚合載體材料必須使用有機溶劑的難題，確保在裝載抗菌肽時，其多級結構不因有機溶劑而被破壞，由此獲得具有高活性的用于泌尿系統的抗菌涂層。這種新型的水性聚氨酯作為抗菌肽的載體優越性是現已有聚合物藥物載體材料所不能媲美的，具有原創性。 2.先進性： 1).抗菌肽對比抗生素抗生物膜形成作用優勢明顯：抗菌肽作用于細菌細胞膜，導致膜通透性增大以穿透、殺滅細菌，細菌必須改變膜結構，即改變群組基因才能防御抗菌肽作用，而這幾乎不可能；與抗生素相比，其具有抗菌譜廣、抗菌機理獨特、無耐藥現象發生、適合局部使用等優點。 2).所選用抗菌肽組合均為人源性，且參與泌尿系抗感染天然免疫：對大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、產氣腸桿菌及陰溝腸桿菌均有明顯抗菌活性，特別對革蘭氏陰性細菌抗菌活性顯著，甚至對于耐頭孢類抗菌素的臨床分離株大腸桿菌也表現出良好抗菌活性，抗菌肽均為人源性，且為小分子肽，在人類為高度保守基因序列，對人體細胞無毒害、均無免疫原性。 3).具備更加優越的全新抗菌肽裝載技術：新型聚氨酯作為該類抗菌肽的載體優越性是目前已有聚合物藥物載體材料不能媲美，前期研究已成功獲得將各種疏水表面轉變成親水表面技術，表面極性提高，與聚氨酯材料粘結力顯著提高，確保載有抗菌肽涂層與導管的表面能形成牢固粘結，完全實現新型可降解聚氨酯成功裝載、緩釋抗菌肽目的。 4).技術原創性強，占據同類產品技術制高點。 5).所涉及相關技術成熟，易于規模化生產，市場前景大。