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共晶技術是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結構的情況下，改變原料藥的理化性質。本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。 一、項目分類 關鍵核心技術突破 二、技術分析 研發背景：氨魯米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一種腎上腺皮質激素抑制藥及抗腫瘤藥。結構：   氨魯米特的抗癌機理是P450芳香化酶的抑制劑，阻止雄激素轉變為雌激素。進而抑制腫瘤細胞的生長。臨床適應癥是：用于絕經后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對雌激素受體或孕激素受體陽性患者療效較好。用于皮質醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質功能。 需要解決的問題：氨魯米特在水中極微溶解，溶解度約為2mg/ml。屬于微溶物質。不僅影響了藥物的生物利用度，而且嚴重影響該藥物的新藥開發和臨床使用效果。 創新性： 本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。新共晶結構見圖1、圖2、圖3。 圖1氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 圖2氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 圖3 一種氨魯米特+2-硝基苯甲酸 技術先進性：共晶技術是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結構的情況下，改變原料藥的理化性質。共晶體使活性藥物成分(API)除了物理化學性質外，其流動性、化學穩定性、壓縮性和吸濕性也發生變化。共晶體成為一種潛在的新藥固體形式，有很好的開發和應用前景[1-3]。 推廣應用價值：提高藥物水中溶解度的方法很多，共晶技術是其中比較有效的一種手段，該合成技術不需要特殊條件和設備，成本低、容易實現。具有開發成新藥的市場應用前景。 本課題合成的三個氨魯米特新共晶的溶解度與國外文獻報道氨魯米特共晶溶解度對比情況，見表2。 表2 三個氨魯米特新共晶與國外文獻報道情況對比 化合物名稱 水中溶解度 （mg/mL） 水中溶解度提高倍數（倍） 氨魯米特原料藥 2.025   氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨魯米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨魯米特-咖啡因共晶 （AMG-CAF）* 6.0 3 氨魯米特-尼古丁共晶 （AMG-NIC）* 5.5 2.75 氨魯米特-乙酰胺共晶 （AMG-NIC）* 4.8 1.9   注：#是本課題組合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況。 *是文獻報道合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況[4]。

五谷雜糧和雜豆營養價值較高、但蒸煮不易熟,本項目將雜糧和雜豆進行預 糊化處理后干燥,在保留雜糧和雜豆外觀品質的基礎上,提高了他們的糊化度,經 過營養復配后制成米伴侶的形式，可以直接加入到要蒸煮的米飯和粥中，在與大 米同時蒸煮后，得到營養價值較高的米飯和粥，同時雜糧和雜豆又具有軟糯的口 感，可以解決由于普通大米加工精度過高導致營養物質缺乏、添加雜糧和雜豆又 不易煮熟的問題。

性狀 本品為淡黃色粉末，味苦，易溶于水，溶液穩定，久置不變色。 應用劑型 磷酸替米考星預混劑、磷酸替米考星溶液、磷酸替米考星注射液 產品參數

本發明涉及一種茄枝多糖的制備方法。采用的技術方案是 ：將茄子根莖預處理，乙醇脫脂，然后加入蒸餾水，溫度 60 ℃浸提 2 小時，乙醇沉淀后得到茄枝多糖粗品 ；采用酶解與三氯乙酸試劑相結合的方法除蛋白，得到純化的茄枝多糖 ；將純化的茄枝多糖溶于雙蒸水中，采用  DEAE-D22  纖維素柱和  Sephadex G-100  柱對多糖混合物進行分離純化，得到了組分相對單一的分離純化后的茄枝多糖。

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