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一種含替米沙坦和匹伐他汀的藥物組合物
本發(fā)明涉及一種含匹伐他汀與替米沙坦組成的藥物組合物，其含有匹伐他汀或其鹽和替米沙坦或其鹽。該藥物組合物在治療高血脂和高血壓方面有協(xié)同效果，且優(yōu)于現(xiàn)有技術(shù)。
四川大學(xué)
2017-12-28
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抗癌藥氨魯米特的三個(gè)新共晶化合物
共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學(xué)結(jié)構(gòu)的情況下，改變?cè)纤幍睦砘再|(zhì)。本課題合成了3個(gè)氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。
一、項(xiàng)目分類
關(guān)鍵核心技術(shù)突破
二、技術(shù)分析
研發(fā)背景：氨魯米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一種腎上腺皮質(zhì)激素抑制藥及抗腫瘤藥。結(jié)構(gòu)：
氨魯米特的抗癌機(jī)理是P450芳香化酶的抑制劑，阻止雄激素轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に亍＿M(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞的生長。臨床適應(yīng)癥是：用于絕經(jīng)后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對(duì)雌激素受體或孕激素受體陽性患者療效較好。用于皮質(zhì)醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質(zhì)功能。
需要解決的問題：氨魯米特在水中極微溶解，溶解度約為2mg/ml。屬于微溶物質(zhì)。不僅影響了藥物的生物利用度，而且嚴(yán)重影響該藥物的新藥開發(fā)和臨床使用效果。
創(chuàng)新性： 本課題合成了3個(gè)氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。新共晶結(jié)構(gòu)見圖1、圖2、圖3。
圖1氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶
圖2氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶
圖3 一種氨魯米特+2-硝基苯甲酸
技術(shù)先進(jìn)性：共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學(xué)結(jié)構(gòu)的情況下，改變?cè)纤幍睦砘再|(zhì)。共晶體使活性藥物成分(API)除了物理化學(xué)性質(zhì)外，其流動(dòng)性、化學(xué)穩(wěn)定性、壓縮性和吸濕性也發(fā)生變化。共晶體成為一種潛在的新藥固體形式，有很好的開發(fā)和應(yīng)用前景[1-3]。
推廣應(yīng)用價(jià)值：提高藥物水中溶解度的方法很多，共晶技術(shù)是其中比較有效的一種手段，該合成技術(shù)不需要特殊條件和設(shè)備，成本低、容易實(shí)現(xiàn)。具有開發(fā)成新藥的市場應(yīng)用前景。
本課題合成的三個(gè)氨魯米特新共晶的溶解度與國外文獻(xiàn)報(bào)道氨魯米特共晶溶解度對(duì)比情況，見表2。
表2 三個(gè)氨魯米特新共晶與國外文獻(xiàn)報(bào)道情況對(duì)比
化合物名稱
水中溶解度
（mg/mL）
水中溶解度提高倍數(shù)（倍）
氨魯米特原料藥
2.025
氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶
(AG-DNBA)#
6.064
3
氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶
(AG-m-TA)#
3.660
1.8
氨魯米特-2-硝基苯甲酸共晶
(AG-2-NTA)#
6.0
3
氨魯米特-咖啡因共晶
（AMG-CAF）*
6.0
3
氨魯米特-尼古丁共晶
（AMG-NIC）*
5.5
2.75
氨魯米特-乙酰胺共晶
（AMG-NIC）*
4.8
1.9
注：#是本課題組合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況。
*是文獻(xiàn)報(bào)道合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況[4]。
北京理工大學(xué)
2022-08-17
特價(jià)供應(yīng)SANCH計(jì)數(shù)器CA-62K碼表CA-63K米表
產(chǎn)品詳細(xì)介紹
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三碁儀表(SANCH),計(jì)米器,碼表,電子計(jì)米器,電子碼表
東莞市榮達(dá)機(jī)電進(jìn)口計(jì)數(shù)器銷售中心專業(yè)代理銷售臺(tái)灣三碁計(jì)數(shù)器,三碁計(jì)米器,三碁計(jì)米表,三碁計(jì)長儀,三碁轉(zhuǎn)速表,三碁線速表,三碁電流表,三碁電壓表,三碁長度發(fā)訊器,三碁長度發(fā)信器,三碁碼表,三碁米表,三碁碼輪,三碁米輪,三碁計(jì)米輪,三碁計(jì)碼輪,SANCH計(jì)數(shù)器,SANCH計(jì)米器,SANCH計(jì)米表,SANCH計(jì)長儀,SANCH轉(zhuǎn)速表,SANCH線速表,SANCH電壓表,SANCH電流表SANCH長度發(fā)訊器,SANCH長度發(fā)信器,SANCH碼表,SANCH米表,SANCH碼輪,SANCH米輪,SANCH計(jì)米輪,SANCH計(jì)碼輪,臺(tái)灣計(jì)數(shù)器,臺(tái)灣計(jì)米器,電子計(jì)數(shù)器,電子計(jì)米器,進(jìn)口計(jì)數(shù)器,進(jìn)口計(jì)米器,數(shù)顯計(jì)數(shù)器,數(shù)顯計(jì)米器, 智能計(jì)數(shù)器,智能計(jì)米器,數(shù)顯轉(zhuǎn)速表,智能轉(zhuǎn)速表,電子轉(zhuǎn)速表,數(shù)字轉(zhuǎn)速表,數(shù)顯線速表,智能線速表,電子線速表,臺(tái)灣電壓表,進(jìn)口電壓表,臺(tái)灣電流表,進(jìn)口電流表,臺(tái)灣轉(zhuǎn)速表,進(jìn)口轉(zhuǎn)速表,臺(tái)灣測速表,進(jìn)口測速表,臺(tái)灣線速表,進(jìn)口線速表,一段計(jì)數(shù)器,兩段計(jì)數(shù)器,三段計(jì)數(shù)器, 一段計(jì)米器,兩段計(jì)米器,三段計(jì)米器,CA-62K,CA-63K,CU-62K,CU-63K,RLU-40,PL-D2M,PL-S3M
顯示范圍 -99999～999999
設(shè)定范圍 1～999999
字型尺寸 Count LED 0.39〞(Red)Preset LED 0.3〞(Green)
計(jì)數(shù)輸入 有/無接點(diǎn)輸入
響應(yīng)頻率 2KHz
輸入信號(hào) NPN,open collector
輸入方式 單相加算,90°相位差
輸出方式 Relay output(250V,5A max)
輸出時(shí)間 0.1～9.9 seconds(Variable)
復(fù)歸方式 External,Manual,Auto Reset
停電記憶 EEPROM 記憶資料保持十年不變
電源電壓 AC 110V/220V±15% 60Hz/50Hz
消耗功率 5.5VA
耐溫濕度 -10℃～+50℃ 45%～85% RH
尺寸規(guī)格 72mm×72mm×145mm(盤面開孔:68mm×68mm)
另有CONCH、FOTEK、JY-TECK、KONDA、TaiDe
累計(jì)型計(jì)數(shù)器、一段計(jì)數(shù)器、兩段計(jì)數(shù)器、三段計(jì)數(shù)器、兩臺(tái)合并型計(jì)數(shù)器
東莞市榮達(dá)機(jī)電設(shè)備有限公司
2021-08-23
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世界首例 | 西湖大學(xué)仿生型潛水器成功下潛海底2000米做實(shí)驗(yàn)
此次南海實(shí)驗(yàn)，是世界范圍內(nèi)采用仿生結(jié)構(gòu)驅(qū)動(dòng)的潛水器在2000米深度的首次成功嘗試，也標(biāo)志著“西谷I號(hào)”成為目前深度最大，且真正具有深海作業(yè)能力的新一代仿生型潛水器樣機(jī)。
西湖大學(xué)
2023-06-05
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肽基核苷類雜合抗生素 Nikkoxin E 和 Nikkoxin F 及其制備方法
本發(fā)明涉及肽基核苷類雜合抗生素 Nikkoxin?E 和?Nikkoxin?F 及其制備方法，屬于生物醫(yī)藥領(lǐng)域。 本發(fā)明通過將尼可霉素的生物合成基因簇進(jìn)行突變后導(dǎo)入到多氧霉素工業(yè)菌株中進(jìn)行異源表達(dá)。經(jīng)過質(zhì) 譜和核磁共振檢測，確定產(chǎn)生了兩種氧霉素與尼可霉素雜合的核苷類抗生素。這兩種雜合抗生素對(duì)人類 或植物病原真菌具有更加顯著的抗菌活性。
武漢大學(xué)
2021-04-14
F-1L 單層玻璃反應(yīng)釜.夾套玻璃反應(yīng)器
產(chǎn)品詳細(xì)介紹單層玻璃反應(yīng)釜為單層玻璃設(shè)計(jì)，里面放入反應(yīng)溶媒可做攪拌反應(yīng)，用熱水或熱油做加熱反應(yīng)，需要冷卻時(shí)油浴鍋內(nèi)可以加冷卻盤管，以便做冷卻反應(yīng)，在設(shè)定恒溫條件下，在密閉的玻璃反應(yīng)器內(nèi)，可根據(jù)使用要求在常壓或負(fù)壓條件下進(jìn)行攪拌反應(yīng)，并能作反應(yīng)溶液的回流與蒸餾，是現(xiàn)代精細(xì)化工廠、生物制藥和新材料合成的理想中試、生產(chǎn)設(shè)備，可在恒溫條件下進(jìn)行各種溶媒合成反應(yīng)，儀器反應(yīng)部分為可操控全密封結(jié)構(gòu)，可利用負(fù)壓連續(xù)吸入各種液體和氣體，也可在不同溫度下做回流或蒸餾F系列單層反應(yīng)釜(器)可在恒溫條件下進(jìn)行各種溶媒合成反應(yīng),儀器反應(yīng)部分為可操控全密封結(jié)構(gòu),可利用負(fù)壓連續(xù)吸入各種液體和氣體,也可在不同溫度下做回流或蒸餾.◆蒸餾、回流可實(shí)現(xiàn)同時(shí)進(jìn)行◆特殊長效攪拌密封◆物料與GG17玻璃和PTFE接觸,無交叉污染◆數(shù)顯轉(zhuǎn)速及高、低溫顯示,操作方便
鄭州杜甫儀器廠
2021-08-23
SONY ICD-UX565F 索尼高質(zhì)量數(shù)碼錄音筆
產(chǎn)品詳細(xì)介紹
內(nèi)存容量：8GB
記憶卡插槽：MicroSD
USB接口：有（內(nèi)置直插）
錄音格式：線性PCM/MP3
錄音功能：常規(guī)錄音、焦點(diǎn)錄音、寬廣立體聲錄音
http://digi.163.com/16/0111/13/BD285S77001618JV.html
萬城數(shù)碼
2021-08-23
立體易F3教育體驗(yàn)型食品3D打印機(jī)
產(chǎn)品詳細(xì)介紹
廣州市網(wǎng)能產(chǎn)品設(shè)計(jì)有限公司
2021-08-23
OM-886F頭戴式耳機(jī)拉伸（擴(kuò)張）壽命試驗(yàn)機(jī)（熱賣）
產(chǎn)品詳細(xì)介紹
歐美奧蘭儀器有限公司
2021-08-23
業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
北方山楂生物轉(zhuǎn)化加工技術(shù)與產(chǎn)品
長期以來，山楂鮮食的疲軟和加工技術(shù)的薄弱與老化嚴(yán)重制約著山楂種植與加工產(chǎn)業(yè)的發(fā)展，針對(duì)此背景，本項(xiàng)目系統(tǒng)的研究了山楂果實(shí)的品質(zhì)成分和營養(yǎng)功能特性，通過生物轉(zhuǎn)化技術(shù)開發(fā)出了新型天然食品添加劑、高品質(zhì)凝膠食品、健康食品原料、山楂發(fā)酵飲料等系列產(chǎn)品，引領(lǐng)行業(yè)技術(shù)革命。主要體現(xiàn)為： （1）山楂寡糖的生物加工及寡糖基天然食品防腐劑：項(xiàng)目首次發(fā)明了山楂寡糖連續(xù)大量生產(chǎn)的軸式-仿膜式生物反應(yīng)器，穩(wěn)定的生產(chǎn)出平均聚合度 5.4 的山楂寡糖；開發(fā)的寡糖基天然食品防腐劑在飲料、面制品和肉制品等食品上的保質(zhì)保鮮效果顯著優(yōu)于目前市售的化學(xué)合成防腐劑山梨酸鉀和天然食品防腐劑Nisin與那他霉素。 （2）山楂寡糖對(duì)脂質(zhì)代謝的調(diào)節(jié)作用與機(jī)制：首次發(fā)現(xiàn)聚合度 5-8 的山楂寡糖具有顯著的抑制肥胖、改善脂質(zhì)代謝紊亂和內(nèi)臟脂肪蓄積的功能，并闡明了其通過 ADP/AMPK 和 ADP/ PPARα 信號(hào)通路的作用機(jī)制。作為健康食品原料/配料，在相關(guān)企業(yè)推廣應(yīng)用中收到了良好的作用反饋效果和顯著的經(jīng)濟(jì)效益。 （3）高品質(zhì)糖制凝膠食品加工技術(shù)：首次系統(tǒng)的闡明了山楂果膠的化學(xué)構(gòu)造和食品學(xué)性質(zhì)，通過生物酶法修飾技術(shù)，提高了山楂果膠的凝膠性和粘彈性，在生產(chǎn)高品質(zhì)山楂糖制凝膠類食品上取得了技術(shù)突破。 （4）山楂制汁及山楂酵素飲料生產(chǎn)技術(shù)：研發(fā)的中溫結(jié)合酸性微環(huán)境控制技術(shù)和純化的多聚半乳糖醛酸酶分解技術(shù)成功解決了目前山楂汁生產(chǎn)中存在的褐變和褪色等瓶頸問題，極大的降低了山楂汁中的甲醇含量。利用選育馴化的植物乳桿菌發(fā)酵山楂果汁，開發(fā)出了功能、營養(yǎng)和色香味俱佳的山楂飲料，填補(bǔ)了市場空白。 （5）主要成果及應(yīng)用情況：經(jīng)過項(xiàng)目的運(yùn)行，授權(quán)發(fā)明專利 5 件，發(fā)表相關(guān)論文 60 余篇，其中 SCI 檢索 30 余篇，培養(yǎng)研究生 50 余人。項(xiàng)目技術(shù)和產(chǎn)品在相關(guān)企業(yè)進(jìn)行了推廣應(yīng)用，近三年累計(jì)直接經(jīng)濟(jì)效益 3.52 億元。項(xiàng)目成果同時(shí)對(duì)遼寧省食品加工業(yè)和山楂種植與加工業(yè)的發(fā)展起到了積極的促進(jìn)與推動(dòng)作用，近年新增山楂種植面積 2 萬多畝，每年為遼寧省解決 10 萬多噸山楂的銷售出路，為果農(nóng)增加收入 4 億多元，輻射經(jīng)濟(jì)效益達(dá) 10 多億元，為社會(huì)提供了 300 多人的就業(yè)機(jī)會(huì)，經(jīng)濟(jì)與社會(huì)效益顯著。
沈陽農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-05-04