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氯吡格雷 (Clopidogrel) ，商品名波立維 (Plavix) ，是抑制血小板聚集的藥物。年銷售額超 過百億美元，是目前世界上排名第二位的重磅炸彈級藥物。 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料藥合成的重要前體化合物，酶促鄰氯苯甲酰甲酸甲酯 不對稱還原是制備 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯的重要方法，具有轉化率高、產品光學純度好、環境污 染小等顯著優點。 本項目我們通過廣泛篩選，獲得一個高立體選擇性的羰基還原酶，將其與葡萄糖脫氫酶共 克隆表達于大腸桿菌中，使用重組大腸桿菌整細胞在單水相體系中高效催化鄰氯苯甲酰甲酸甲 酯的不對稱還原，使用廉價的葡萄糖作為輔底物，反應體系中無需額外添加價格昂貴的輔酶， 反應體系簡便，原料成本低廉。底物濃度可高達600 g/L，完全轉化，產物 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯 的得率高于90%，光學純度高于99.9%。具有很好的產業化前景。

精對苯二甲酸（PTA）主要用于生產聚對苯二甲酸乙二醇酯（PET）樹脂和聚酯纖維。目前，國內PTA年產能已達千萬噸，但總體來說單耗物耗較高。隨著國內PTA市場的競爭越來越激烈，工藝優化和生產改造的技術瓶頸就會凸現。粗對苯二甲酸（TA）加氫精制反應過程是將TA中的4-CBA等雜質還原、其它有色雜質進行分解的過程，它直接關系到PTA產品的質量和產量，是PTA生產的核心過程之一。本項目綜合應用化工過程建模技術、計算機應用技術、智能信息處理技術及最優化技術等，進行TA加氫精制反應過程操作條件的優化。通過實驗室小試研究，確立TA加氫反應的動力學模型；根據生產裝置的實際運行數據和歷史數據，通過模型修正方法，建立了能反映工業裝置生產實際的TA加氫精制反應過程工藝機理數學模型，并在此基礎上實現流程模擬；在此模型基礎上，能夠系統地分析各工藝操作參數對反應過程和反應產物的影響，并可根據PTA生產過程的具體要求（如質量、原料和產品市場價格及能耗 等），采用優化方法確定加氫精制過程操作條件的最優值，以輔助操作人員對裝置生產狀況進行調節，實現在保證產品質量合格的同時，降低能耗和物耗，提高裝置的運行效率、平穩度，發揮生產裝置的內在潛力，提高國內PTA產品質量和價格的競爭力。 該項成果具有國際先進性，可直接推廣應用到國內其他PTA裝置。此外，該成果中的建模技術、優化技術等亦可以推廣應用到其他石油化工生產過程中，采用自動化技術提升傳統產業生產技術水平，推動我國石化工業科技進步，為信息化帶動工業化，實現社會生產力的跨越式發展，提供強有力的示范作用。

利用反丁烯二酸分子中的高效抗菌母體結構并加以改造提高其水溶性，開發的離子型抗菌劑具有反丁烯二酸酯的高效抗菌作用，同時具有水溶性好的優勢，能有效解決油水分層的現象，增強反丁烯二酸酯類的使用效果，將具有較好的社會效益及經濟效益。 本項目進行了反丁烯二酸單酯、咪唑季銨堿、反丁烯二酸單酯咪唑季銨鹽抗菌劑的合成和表征，合成了離子型抗菌劑甲基烷基咪唑季銨型反丁烯二酸單乙酯、甲基辛基咪唑季銨型反丁烯二酸單乙酯、甲基辛基咪唑季銨型反丁烯二酸單辛酯等。產品純度達96.5%以上。生物活性研究結果表明其具有強的抗菌作用。甲基辛基咪唑季銨型反丁烯二酸單乙酯、甲基辛基咪唑季銨型反丁烯二酸單辛酯對大腸桿菌、枯草芽孢桿菌、金黃色葡萄球菌的最低抑菌濃度低于6.0×10-5g/mL。

【項目來源】江蘇省中醫藥局項目“甲康顆粒劑治療甲狀腺機能亢進陰虛火郁證的臨床與實驗研究”，編號：9932。 【成果鑒定】經江蘇省科技廳組織專家鑒定，達到國內領先水平。 【類    別】中藥新藥六（2）類。 【劑    型】顆粒劑。 【處方來源】南京中醫藥大學中醫資深專家根據甲狀腺機能亢進癥的病機關鍵為郁火傷陰，陰虛火旺，確立疏泄郁火，養陰散結為主要治則，遣藥組方治療取得良好效果。 【功能主治】養陰散結，疏泄郁火。主治甲狀腺腫伴甲狀腺機能亢進癥。 【主要技術指標】 1．臨床研究：選擇符合診斷標準的甲亢患者122例，隨機分為中藥組42例，中西結合組40例，西藥對照組40例，治療6個月，觀察治療前后甲腫度數、甲亢眼征、心率、體重的變化，血清甲狀腺激素即T3、T4、FT3、FT4、TSH及甲狀腺相差抗體TGAb、TMAb、血細胞因子SIL-2R和TNF水平的影響。研究結果顯示，中藥治療組總有效率為95.26%、中西結合組總有效率為97.50%。與西藥對照組總有效率為77.50%比較P<0.05；在降低患者的T3、T4、FT3、FT4的水平，有效地調節異常的TGAb、TMAb、SIL-2R、TNF滴度降低，顯著改善臨床癥狀和體征，降低心率，增加體重，消除甲狀腺腫，減輕突眼度方面均明顯優于西藥（PTU）對照組(p<0.05)。臨床應用未產生任何急性毒性反應。 2．實驗研究：本品對甲亢陰虛火旺型動物模型具有上調甲狀腺組織TSHR mRNA表達水平，特異性地抑制自身免疫，降低SIL-2R和TNF水平，對抗甲狀腺激素，促進甲狀腺素分解代謝，降低T3水平，抑制能量代謝，提高耐缺氧能力，改善甲亢模型整體狀況的作用。通過觀察甲亢大鼠甲狀腺病理形態學改變，進一步提示甲康顆粒能抑制甲狀腺腺體分泌過度旺盛，故對甲亢大鼠具有調節內分泌和免疫紊亂狀態等多種綜合整體作用。口服最大給藥量相當于成人臨床用量等效量的231倍。 【推廣應用前景】甲狀腺機能亢進癥系因多種因素使甲狀腺分泌甲狀腺激素過多所致的常見內分泌疾病，其中最常見的是毒性彌漫性甲狀腺腫伴甲狀腺功能亢進癥，即Graves病。目前本病西醫治療以抗甲狀腺藥物、放射性131碘療法或手術療法為主，但均有局限性，尤其是手術或放射性131碘療法不當，可發生永久性甲狀腺機能減退。單用西藥治療雖有效，但療程長，癥狀和體征消失慢，復發率高，免疫性毒性反應等毒副作用較大。我們以中醫理論為指導，遵循辨證論治的原則，從分子免疫學和基因遺傳學角度，深化對甲亢病機的認識，研制出治療甲亢高效速效、服用方便、無毒副作用的治療內分泌常見病-Graves病（甲亢）的新制劑，并將產生較好的社會效益和經濟效益，具有廣闊的開發應用前景。 【進展情況】已完成臨床前主要研究工作。

喹啉、異喹啉、二甲基喹啉是醫藥、農藥等工業的重要原料，它100%的來源于煤焦油化 工。依據熔點差節能分離獲得高純度原料后，再研制喹啉酮、喹啉酸、以及喹啉肽等農藥、醫 藥中間體，用途廣，附加值高。 本項目具有安全性高，產品質量好，設備通用性強的優點。擁有的中試設備可以進行不同 原料組成的試驗研究，為產業化生產提供依據。

N，N-二甲基苯胺（DMA）主要用于三苯甲基甲烷類染料生產，還可作為溶劑、炸藥、醫藥等原料，也用于生產堿性嫩黃素O；堿性紫5BN、堿性艷蘭RB、陽離子紅2BL等，也用于生產堿性染料中間體四甲基米氏酮等。我國生產的DMA除供國內消費外，每年有一定量出口。DMA的主要消費部門是染料工業和香料工業。由于近年來堿性嫩黃、堿性紫等品種銷路趨好，DMA消費有所上升。在香料工業中，DMA主要用于香蘭素生產中。 南開大學針對國內DMA生產工藝的落后現狀，經多年開發研究，成功地開發了常壓、氣相、連續合

本技術以鵝鴨油為脂肪酸供體，采用酶解法制備甘油二酯；以 酪蛋白酸鈉等為壁材，鵝鴨油甘油二酯為芯材，羧甲基纖維素鈉為乳化劑，通 過冷凍干燥法制備鵝鴨油甘油二酯微膠囊食品添加劑；同時篩選出最佳抗氧化 劑，提高了產品的穩定性和貨架期。另外，動物試驗表明，鵝鴨油甘油二酯微青島農業大學科技成果介紹 2017 －45－ 膠囊添加劑具有減肥降脂效果和抗氧化功能。該成果為開發天然食品添加劑提 供了重要技術支撐。 技術優點或者效益預測:甘油二酯是一類甘油三酯中一個脂肪酸被羥基取 代的結構脂質，是天然植物油脂的微量成分及體內脂肪代謝的內源中間產物， 是公認安全（GRAS 認證）的食品成分。甘油二酯在小腸脂質分解和能量利用率 提高，一方面保留了甘油三酯所具有的營養功能；另一方面，具有減少內臟脂 肪、降低血脂和抑制體重增加的作用。廣泛應用于食品、醫藥、化工等行業。 

本發明公開了一種甲醇羰基化制乙酸和乙酸甲酯的催化劑，包括活性組分和載體，所述活性組分為CuCl2、NiCl2中的至少一種，載體為絲光沸石。本發明還公開了一種采用浸漬法制備所述甲醇羰基化制乙酸和乙酸甲酯的催化劑的方法，將絲光沸石浸漬在含有活性組分的化合物溶液中，經過一段時間后除去剩余的液體，再經干燥、焙燒后即得甲醇羰基化制乙酸和乙酸甲酯的催化劑。本發明制備方法中活性組分在催化劑體系中分布均勻，提高了催化劑的催化活性；且一部分CuCl2和NiCl2進入到絲光沸石的孔道中，成為活性組分，且活性組分不易流失。本發明制備得到的催化劑適用于甲醇直接羰基化制取乙酸和乙酸甲酯，選擇性高，不需要添加腐蝕性助劑，大大降低了成本。