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本發明成果的目的在于證明反式二苯乙烯類化合物氧化白藜蘆醇在制藥領域中的新用途，為腫瘤的治療提供一種化療藥物。本發明通過體外細胞實驗證明：氧化白藜蘆醇在體外實驗中對7株不同來源的人源性腫瘤細胞株均有較好的生長抑制作用，48小時的IC50值位于0.047-0.277mM之間，其中，對人肝癌細胞SMMC-7721，卵巢癌細胞SK-OV-3和乳腺癌MCF-7細胞的作用最佳，48小時的IC50分別為0.058, 0.047和0.097mM。由此可知，氧化白藜蘆醇抗腫瘤活性好，抗瘤譜廣，因此，可將其作為制備治療腫瘤的化療藥物應用。本發明通過動物實驗證明：氧化白藜蘆醇對小鼠移植性S180肉瘤，H22肝癌的生長抑制作用明顯，且較常規化療藥物毒性較低，對小鼠體重、免疫臟器影響較低。因此可將氧化白藜蘆醇作為制備治療腫瘤的化療藥物應用。 本發明具有以下有益效果：1、本發明提供了一種已知化合物氧化白藜蘆醇的新的醫療用途，為氧化白藜蘆醇的應用開拓了新的領域。2、本發明為腫瘤的治療提供了一種新的化療藥物，抗腫瘤活性佳，毒副作用低，具有明顯的社會效益。

氧化白藜蘆醇（Oxyresveratrol）為多羥基二苯乙烯類天然產物，主要存在于桑科、百合科、豆科、桃 金娘科等植物中，具有顯著的酪氨酸酶(Tyrosinase)抑制活性及皮膚美白、抗氧化、祛斑、抗紫外線(UVA) 損傷等活性及良好的安全性，在醫學美容領域有明確的應用前景。氧化白藜蘆醇的天然來源十分稀缺，從 植物中直接獲取不能滿足需求、危害生態環境且不可持續。成果提交人采用獨創工藝完成了氧化白藜蘆醇 及相關活性化合物的制備工藝研究及質量研究

技術原理 ：白藜蘆醇，具有抗癌、抗衰老、抗血小板聚集等重要的生 理活性。主要存在于葡萄、虎杖、藜蘆等植物中。研究表明，虎杖及葡萄 中白藜蘆醇及其白藜蘆醇甙的含量最高。 該新方法將虎杖提取物中白藜蘆 醇甙通過酸催化水解反應富集出來， 而后將富集產物以一定配比上預先處 理好的大孔吸附樹脂柱進行分離純化，用水和乙醇洗脫，以薄層色譜法跟 蹤檢測，進而實現純度好、收率高的一種從虎杖中提取白藜蘆醇的方法。

        研發團隊針對高性能、抗靜電熱控涂層材料開展自主科研攻關，研發出具有自主知識產權的白色氧化鋅導電粉體，與相關企業合作建立了100Kg級導電粉體中試生產線，完成了粉體批次穩定性驗證，突破了批量制備導電粉體穩定性差的瓶頸，形成了一套高性能白色氧化物導電粉體的標準生產工藝。產品技術指標經權威檢測機構檢驗達到或超過進口產品水平，并已通過國家航天領域應用驗證。同時，產品原料及生產成本遠低于進口產品，有望在我國民用市場普及。產品可應用于汽車、電子、紡織、橡膠和化工等領域的防靜電、節能、電磁屏蔽等，如輪胎橡膠添加劑、紅外反射涂層、防靜電涂層等，市場前景廣闊。         意向開展成果轉化的前提條件：中試放大及產業化工藝開發資金支持

【項目來源】國家自然科學基金項目。 【類    型】中藥5類新藥。 【劑    型】散劑。 【知識產權】已獲授權專利。專利名稱：抗腫瘤和免疫調節的中藥組合物、其制備方法及其在制備抗腫瘤和免疫調節藥物上的應用， CN200910032551.5。 【處方來源】三物白散是經典復方之一，出自中醫經典著作《傷寒論》，由巴豆霜、桔梗、貝母三味藥組成。具有溫寒逐水、滌痰破結之功效。 【功能主治】溫寒逐水、滌痰破結。主治消化系統、呼吸系統腫瘤。 【主要技術指標】 1、藥效學和毒理學研究：該方能有效抑制腫瘤細胞增殖，防止其復發、轉移，抑制腫瘤細胞釋放相關免疫抑制因子，進而從不同視角揭示了該方“祛邪”的科學內涵。并發現，該方能直接促進胸腺細胞、巨噬細胞等的活化、增殖，釋放相關免疫正相調節因子，以此揭示了該方“扶正”的科學內涵。 此外，三物白散方既可通過抑制腫瘤細胞增殖、減少相關免疫抑制因子表達實現對巨噬細胞、T 細胞免疫應答的增強效應；亦可通過增強巨噬細胞、T 細胞免疫活性實現對腫瘤細胞的殺傷。 2、藥學研究：①在此階段實驗研究中，提取得到十余個有效部位，分別為巴豆油、復方生物堿、復方皂苷、復方多糖、巴豆苷、巴豆生物堿、巴豆皂苷、桔梗皂苷、桔梗多糖、浙貝母生物堿、浙貝母皂苷等；建立了高效液相色譜測定巴豆中巴豆苷含量的方法學。通過對三物白散物質基礎的藥理作用研究，可以看出，發揮三物白散直接抑制腫瘤增長的有效部位主要是皂苷有效部位和生物堿有效部位；發揮促進NO分泌作用的主要是皂苷有效部位；發揮抑制VEGF表達作用的主要是皂苷有效部位及殘渣中的某些成分；②三物白散物質基礎發揮抗腫瘤作用可能存在的機制有：1）直接殺傷腫瘤細胞；2）可能通過促進NO分泌，發揮NO細胞毒作用殺傷腫瘤細胞；3）通過抑制細胞因子VEGF的分泌，來抑制腫瘤血管生成，從而防止腫瘤的轉移。③巴豆苷系三物白散“祛邪以扶正”的指標成分之一。 【推廣應用前景】本項目著眼于《傷寒論》經典方三物白散開展效應及物質基礎研究，結果表明該方確具有整體抗腫瘤及提高免疫效應，并且具有細胞免疫正相調節的顯著效應，且其物質基礎也亦基本明確。因此可開發成為臨床治療進展期腫瘤、腫瘤術后復發轉移、腫瘤多藥耐藥的有效復方或有效中藥制劑，具有廣闊的開發前景。 【進展情況】完成部分臨床前研究工作。