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3CLpro 抑制劑的合成工藝
貓傳染性腹膜炎是感染貓冠狀病毒而引起的疾病，傳染率非常高，一般認為是經口鼻感染。病毒攜帶貓會由糞便排毒，帶原貓會由糞便排毒傳染同居的貓，少數可經衣服、食皿、寢具，人或昆蟲等機械途徑傳染。因此該疾病具有較大的危害性。 GC376 是一種 3CLpro 抑制劑，經研究能有效治療貓傳染性腹膜炎，目前在市場上售價較高。它以 0.15，0.2 和 0.15μM 的 IC50 值抑制病毒 TGEV，FIPV 和PTV 的復制。GC376 可有效抑制細胞培養中 NPI52 耐藥病毒的復制野生型病毒，表明該突變不賦予對 GC376 的交叉耐藥性。另外，體內研究表明 GC376 在貓體內具有良好的生物利用度和安全性。江南大學藥學院均相催化與藥物合成化學研究室開發了 3CLpro 抑制劑GC376 的化學合成工藝，從簡單的原料出發，經九步反應得到最終產物，具有較大的經濟價值。
江南大學
2021-04-11
一甘氨酸鈉碳酸鹽的合成
在泡騰飲料、泡騰藥物和膨松食品中，一甘氨酸鈉碳酸鹽（mono-SGC）是較理想的二氧化碳氣體的來源。與其它用作發泡劑的無機化合物（比如碳酸氫鈉）相比較，一甘氨酸鈉碳酸鹽有更優越的理化性質和應用范圍。一甘氨酸鈉碳酸鹽分解后的產物是甘氨酸和二氧化碳。甘氨酸是人體必須的氨基酸，可用來治療胃酸過多與肌力衰竭，在膠原中的含量為25%-30%。所以一甘氨酸鈉碳酸鹽用作藥物和食品中的發泡劑較為安全。一甘氨酸鈉碳酸鹽在國外已應用于食品和醫藥工業中，一項美國專利報道了一甘氨酸鈉碳酸鹽的制備，但產率只有77%。用我們改進的方法合成一甘氨酸鈉碳酸鹽產率可達90%。
武漢工程大學
2021-04-11
天然活性成分的生物合成及高效分離
癌癥、冠心病、糖尿病等疾病嚴重威脅人類健康。世界衛生組織的2008最致命疾病分析報告，到2010年，癌癥將取代心臟病成為最大殺手。到2030年，每年的癌癥新發病患者將達到2700萬，死亡達1700萬。與激素代謝相關的癌癥乳腺癌、前列腺癌發病率逐年增加。世界衛生組織1990年公布的資料：美國總死亡人數中，有24.7%死于冠心病。1995年，全球1.35億糖尿病患者；而到2025年，這個數字將會達到3億；中國目前有4000萬。 而日常生活中，某些常見食品中有效成分疾病的預防及治療有顯著的作用。例如：西洋蕪荽、甘草和甘橘類水果中所含的香豆素是天然的“血液稀薄劑”，可預防血栓；十字花科蔬菜：吲哚(萊菔硫烷)可阻礙雌激素引發腫瘤生長的效用，預防乳腺癌；櫻桃、葡萄及草莓內的鞣花酸可以使致癌物失去作用；五谷中的植酸可以使促進腫瘤生長的類固醇化合物失去作用；蘋果和葡萄柚中的可溶性纖維――果膠有助于降低于膽固醇并預防糖尿病；黃豆類食物中所含有的大豆異黃酮，能夠阻止腫瘤附近長出新的微血管。2010年美國保健品及健康食品市場總銷售額達800億美元。其中，植物來源的天然保健品約占80％的市場份額。我國植物提取物行業年出口近百億元，健康產業產品可達萬億元（中糧數據）。 針對天然活性成分原料含量低，產品質量要求高的問題，該課題組采取生物合成、高效分離、工程化研究的策略，高效提取或合成天然活性成分。
北京化工大學
2021-02-01
鹽酸達泊西汀的合成工藝研究
成果簡介： 本項目以三氯苯丙酮為起始原料，經還原、縮合、鹵代、化、手性拆分、成鹽得到粗品，將重結晶技術引入本項目，結晶得到高純度的鹽酸達泊西汀產品。
南京工業大學
2021-01-12
合成低級羧酸酯的綠色催化技術（技術）
? 本發明專利是一種用于生產低級羧酸酯的新型催化劑，該類新型催化劑用于由低級醇和低級羧酸反應生產低級羧酸酯。原料包括脂肪族羧酸、芳香族羧酸、飽和脂肪酸、不飽和脂肪酸等，所用的醇為C1-C6脂肪醇等，可以廣泛用于有機羧酸酯的合成領域。該類新型催化劑具有環保、對設備腐蝕輕微、反應條件溫和、易于分離、催化活性好、選擇性高等特點。并且能夠保證反應長時間、穩定、連續地進行。與現有生產工藝流程相適應，本發明不需要在工藝設備方面進行大的改動，可以簡化原有生產流
北京理工大學
2021-01-12
基于視點合成的多視點容錯編碼框架
本發明公開了一種基于視點合成的多視點容錯編碼框架，對一個以上視點信息進行視頻流傳輸編碼，選擇其中一個視點編碼為基本視點，其余視點編碼為增強視點；增強視點采用視點合成預測方式編碼，利用基本視點的深度圖，獲取增強視點的視點合成預測圖像，編碼框架中引入基于分布式視頻編碼理論的差錯控制幀。本發明充分利用分布式視頻編碼的傳輸魯棒性特性，減小視點間合成預測引起的視點間差錯擴散對多視點視頻圖像質量的影響，增強多視點視頻流的傳輸魯棒性，使其更好的適應于有損網絡環境下的視頻傳輸。
西南交通大學
2016-07-05
新型抗炎藥的設計、合成和成藥性評價
非甾體抗炎藥 NSAIDs 作為臨床上使用最多的抗炎藥物，其嚴重的胃腸道不良反應，及長期使用升高平均動脈壓的副作用限制了其在臨床上的應用。而內源性 H2S 具有良好的抗炎作用，其抗炎途徑與NSAIDs 不同；且其具有良好的胃腸道保護作用及擴張血管，降低血壓的生理活性。所以把 NSAIDs 與外源性 H2S 供體進行結構組合，得到一類新型的抗炎藥物。
蘭州大學
2021-04-14
合成低級羧酸酯的綠色催化技術（技術）
成果簡介：本發明專利是一 種 用 于 生 產 低 級 羧 酸 酯 的 新 型 催 化 劑 ，該 類新型催化劑用于由低級醇和低級羧酸反應生產低級羧酸酯。原 料 包 括 脂 肪 族 羧 酸
北京理工大學
2021-04-14
耐高溫有機-無機雜化樹脂的合成
內容介紹： 本項目以硅烷偶聯劑為原料，在一定的條件下，利用水解縮合法合成 含活性基團硅氧烷樹脂。該硅氧烷樹脂不僅具有耐高溫、耐化學腐蝕等， 其活性基團可以與其它樹脂反應形成界面粘接性能良好、甚至呈均相的 耐高溫樹脂，該樹脂體系具有優良的耐高溫性能和重量保持率。 所開發的系列高性能耐高溫環氧基硅氧烷樹脂的合成工藝簡單、投資 成本小，樹脂黏度可
西北工業大學
2021-04-14
L-刀豆氨酸的合成工藝研究
項目研究背景： 該工藝以廉價的 L-Cbz-蛋氨酸為原料， 經內酯化反應 得到關鍵的中間體 N-Cbz-L- 高絲氨酸內酯， 再與丙基溴反應對羧基進行保 護得到羥基丁酸丙酯衍生物，然后 PBr3 作為鹵化試劑發生鹵化反應，引 入溴離子離去基，含有離去基的側鏈與 N-羥基鄰苯二甲酰亞胺發生 N-烷 化反應，引入 NH2-O 健，接著在濃鹽酸中脫去保護基并發生水解酞酰亞 胺反應，得到含有
南昌大學
2021-04-14