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去甲斑蝥素是我國首先合成的抗腫瘤藥物，具有提高白細胞、保護肝細胞、調節免 疫功能等作用，其抗癌機制正逐步得到闡明。但由于其仍具有一定的臟器毒性，限制了 其臨床使用的劑量，影響了抗癌效果；目前國內已經上市的去甲斑蝥素不具備生物降解 性，也沒有良好的緩釋性能，仍然存在毒性高，需要頻繁服藥等缺點。國外對于去甲斑 蝥素的研究主要在藥理方面，劑型研究仍為空白。 本發明提出一種去甲斑蝥素緩釋微球及其制備方法。微球包裹的藥物為去甲斑蝥素， 藥物載體為可生物降解的聚合物，其重均分子量為 5000-50000，可穩定釋放 60 小時以 上。 在制備方面，以聚合物二氯乙烷或乙酸乙酯溶液作為油相，加入表面活性劑的去甲 斑蝥素水溶液作為水相，兩相均勻混合，形成初乳；將初乳加入含有聚乙烯醇的水溶液 中，攪拌或蒸發，得到復乳；將復乳進行透析，出去游離藥物；最后冷凍干燥成粉，密 封保存即可。 功能特點： 1、聚合物具有生物可降解性，提高了親水性，可調節降解速度和相對分子量。 2、微球能夠降低巨噬細胞的作用，提高在血液中循環時間，提高其靶向性。 3、制備操作簡單，對水溶液藥物包封率高，藥物釋放穩定，緩釋性能可調。 4、可在其它藥物中進行推廣，滿足更多的使用要求。

本發明公開了通式I所示的川貝母生物堿類化合物在制備鎮咳、祛痰和/或抗炎藥物中的用途,其中,R1為:=O或R2為:H;R3為:H;R4為H或OH;R5為:O或無。其中,西貝堿、川貝酮、西貝堿氮氧化物、異浙貝甲素、異浙貝甲素氮氧化物和10倍量的磷酸可待因具有相近的鎮咳效果,并且該5種單體的鎮咳、抗炎作用也優于貝母甲素、貝母乙素;其中,貝母甲素、貝母乙素、西貝堿、西貝堿氮氧化物、異浙貝甲素氮氧化物具有良好的祛痰作用。本發明還公開了瓦布貝母總生物堿提取物及其制備方法和用途。

研發階段/n一種利用甲殼廢棄物制備甲殼素Ｌ－乳酸鈣和復合氨基酸或肽的方法　　本發明涉及一種通過微生物發酵蝦蟹等甲殼廢棄物制備甲殼素、Ｌ－乳酸鈣和復合氨基酸或肽的方法，具體為甲殼廢棄物在鼠李糖乳桿菌（Ｌａｃｔｏｂａｃｉｌｌｕｓ?ｒｈａｍｎｏｓｕｓ）ＣＩＣＣ６００３和枯草芽孢桿菌（Ｂａｃｉｌｌｕｓ?ｓｕｂｔｉｌｉｓ）ＣＩＣＣ２３５７９種子液中發酵后獲得Ｌ－乳酸鈣，然后在米曲霉（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ?ｏｒｙｚａｅ）ＣＩＣＣ４１４７７種子液中發酵后獲得復合氨基酸或肽和甲殼素。本發明的方法可以實現蝦蟹等甲殼

【項目來源】江蘇省中醫藥局項目“甲康顆粒劑治療甲狀腺機能亢進陰虛火郁證的臨床與實驗研究”，編號：9932。 【成果鑒定】經江蘇省科技廳組織專家鑒定，達到國內領先水平。 【類    別】中藥新藥六（2）類。 【劑    型】顆粒劑。 【處方來源】南京中醫藥大學中醫資深專家根據甲狀腺機能亢進癥的病機關鍵為郁火傷陰，陰虛火旺，確立疏泄郁火，養陰散結為主要治則，遣藥組方治療取得良好效果。 【功能主治】養陰散結，疏泄郁火。主治甲狀腺腫伴甲狀腺機能亢進癥。 【主要技術指標】 1．臨床研究：選擇符合診斷標準的甲亢患者122例，隨機分為中藥組42例，中西結合組40例，西藥對照組40例，治療6個月，觀察治療前后甲腫度數、甲亢眼征、心率、體重的變化，血清甲狀腺激素即T3、T4、FT3、FT4、TSH及甲狀腺相差抗體TGAb、TMAb、血細胞因子SIL-2R和TNF水平的影響。研究結果顯示，中藥治療組總有效率為95.26%、中西結合組總有效率為97.50%。與西藥對照組總有效率為77.50%比較P<0.05；在降低患者的T3、T4、FT3、FT4的水平，有效地調節異常的TGAb、TMAb、SIL-2R、TNF滴度降低，顯著改善臨床癥狀和體征，降低心率，增加體重，消除甲狀腺腫，減輕突眼度方面均明顯優于西藥（PTU）對照組(p<0.05)。臨床應用未產生任何急性毒性反應。 2．實驗研究：本品對甲亢陰虛火旺型動物模型具有上調甲狀腺組織TSHR mRNA表達水平，特異性地抑制自身免疫，降低SIL-2R和TNF水平，對抗甲狀腺激素，促進甲狀腺素分解代謝，降低T3水平，抑制能量代謝，提高耐缺氧能力，改善甲亢模型整體狀況的作用。通過觀察甲亢大鼠甲狀腺病理形態學改變，進一步提示甲康顆粒能抑制甲狀腺腺體分泌過度旺盛，故對甲亢大鼠具有調節內分泌和免疫紊亂狀態等多種綜合整體作用。口服最大給藥量相當于成人臨床用量等效量的231倍。 【推廣應用前景】甲狀腺機能亢進癥系因多種因素使甲狀腺分泌甲狀腺激素過多所致的常見內分泌疾病，其中最常見的是毒性彌漫性甲狀腺腫伴甲狀腺功能亢進癥，即Graves病。目前本病西醫治療以抗甲狀腺藥物、放射性131碘療法或手術療法為主，但均有局限性，尤其是手術或放射性131碘療法不當，可發生永久性甲狀腺機能減退。單用西藥治療雖有效，但療程長，癥狀和體征消失慢，復發率高，免疫性毒性反應等毒副作用較大。我們以中醫理論為指導，遵循辨證論治的原則，從分子免疫學和基因遺傳學角度，深化對甲亢病機的認識，研制出治療甲亢高效速效、服用方便、無毒副作用的治療內分泌常見病-Graves病（甲亢）的新制劑，并將產生較好的社會效益和經濟效益，具有廣闊的開發應用前景。 【進展情況】已完成臨床前主要研究工作。

在腫瘤的治療過程中，基于單一生物靶標或途徑的抗腫瘤藥物在臨床上已經得到廣泛的應用(Nature.2004,432,294–297)。它們對特定的生物靶點或作用途徑表現出較好的藥效，并降低了藥物副作用的風險(Nat.Rev.Drug Discov.2006,5,993–996)。然而，腫瘤是一種具有多種病因網絡的復雜疾病。在很多情況下，當一種特定的靶標或路徑被完全阻斷后，腫瘤細胞會通過其它潛在的作用途徑補償這種改變，使作用效果大大降低，甚至消失。故現在普遍認為，作用于多個作用靶點的藥物要比作用單一的藥

產品詳細介紹

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常溫下無色透明液體，分子量90.08，熔點4℃，沸點90.3℃，折射率（nd20）1.3697，粘度0.664mpa.s，汽化潛熱8382KJ/kmol。能以任意比例與醇、酮、酯等幾乎所有的有機溶劑混合，微溶于水。     碳酸二甲酯是良好的甲基化劑、羰基化劑、羥甲基化劑及甲氧基化劑，具有十分活潑的化學特性。作為有機合成中間體，被廣泛用于油漆、涂料和膠粘劑行業的溶劑。可替代醋酸乙酯、醋酸丁酯、丙酮、丁酮、甲苯和二甲苯等傳統溶劑。碳酸二甲酯還可以做汽油添加劑、高能電池電解液、水處理劑，可制備聚碳酸酯、醫藥、農藥、香料、合成潤滑油等。是光氣、硫酸二甲酯、氯甲酸甲酯等劇毒品的理想替代品，被譽為綠色化工產品。