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一種具有抗腫瘤作用的化合物、其制備方法及應(yīng)用
本發(fā)明公開了一種具有抗腫瘤作用的化合物、其制備方法及應(yīng)用。所述化合物為 1-(2,4-二氯芐基)-1H 吲唑-3-碳酰肼和具有抗腫瘤作用的蒽環(huán)類化合物通過酰腙鍵相連。其制備方法包括以下步驟：(1)將1-(2,4-二氯芐基)-1H 吲唑-3-碳酰肼、蒽環(huán)類抗腫瘤化合物和催化劑共溶于有機(jī)溶劑中；(2)室溫下反應(yīng) 8 至 24 小時(shí)；(3)減壓濃縮至原體積的 1/5 至 1/20，采用重結(jié)晶法純化，干燥。本發(fā)明提供的化合物，經(jīng)細(xì)胞代謝成阿杜丁和蒽環(huán)類抗腫瘤化合物，實(shí)現(xiàn)共同轉(zhuǎn)運(yùn)，IC50 值顯著低于游離的蒽
華中科技大學(xué)
2021-04-14
具有昆蟲拒食活性和生長抑制活性的化合物及其制備方法
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，公開了從植物肉桂中分離提取的多種瑞諾烷二萜類化合物的活性及結(jié)構(gòu)，提供了新瑞諾烷二萜化合物的分離制備方法。本發(fā)明揭示了該類化合物具有免疫抑制活性、昆蟲拒食活性和生長抑制活性，其中具有免疫抑制活性的化合物表現(xiàn)為對ConA 誘導(dǎo)的 T 細(xì)胞增殖有顯著抑制作用，昆蟲拒食活性和生長抑制活性表現(xiàn)為對甜菜夜蛾幼蟲有拒食活性、對棉鈴蟲幼蟲有拒食活性和對棉鈴蟲幼蟲有生長抑制作用。這些化合物可用于制備免疫抑制、對昆蟲有拒食活性和生長抑制活性的藥物。
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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喜樹堿磺酰脒類化合物及其制備方法和用途
喜樹堿是 Wall 等于 1966 年首先從中國特有的珙桐科植物喜樹 （Camptothecaacuminata）中分離得到的一種具有顯著細(xì)胞毒活性的 喹啉類生物堿（J.Nat.Prod.2004,67,129-135），對骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多種惡性腫瘤表現(xiàn)出較好的抑制作用，但在臨床使用時(shí)發(fā) 現(xiàn)，喜樹堿在發(fā)揮其抗腫瘤活性時(shí)會產(chǎn)生骨髓抑制、嘔吐和腹瀉等較 嚴(yán)重的副作用，同時(shí)因其分子結(jié)構(gòu)中喹啉環(huán)上氮的特殊堿性而水溶性
蘭州大學(xué)
2021-04-14
一種從胡桃青皮中提取分離得到的化合物及其應(yīng)用
胡桃又稱核桃，胡桃目(Juglandales)，胡桃科(Juglandaceae)，胡 桃屬(JuglansL.)，胡桃(JuglansregiaL.)。產(chǎn)于華北、西北、西南、華中、 華南和華東。分布于中亞、西亞、南亞和歐洲。生于海拔 400-1800 米之山坡及丘陵地帶，我國平原及丘陵地區(qū)常見栽培，喜肥沃濕潤的 沙質(zhì)壤土，常見于山區(qū)河谷兩旁土層深厚的地方。種仁含油量高，含 有豐富的營養(yǎng)物質(zhì)，可生食，是一種對人體有益的堅(jiān)果，有強(qiáng)健
蘭州大學(xué)
2021-04-14
一種脫氧鬼臼毒素類化合物及其制備與應(yīng)用
鬼臼毒素(Podophylltoxin)及相關(guān)木脂素是一類具有顯著細(xì)胞毒性的天然活性物質(zhì)。上世紀(jì)七十年代中期開發(fā)的 Etoposide(VP-16)和Teniposide(VM-26)及九十年代中期推出的 Etopophos(VP-16 的前藥)都是基于鬼臼毒素母體研究開發(fā)的抗腫瘤藥物。從作用機(jī)制來講，VP-16 等藥物都是通過抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶-II(TOP-II)來實(shí)現(xiàn)對小細(xì)胞肺癌、非何杰氏病、急性單核細(xì)胞白血病、髓性單核細(xì)胞白血病、乳腺癌、膀胱癌、睪丸癌等多種腫瘤的治療(劉長軍等，天然產(chǎn)物研究與開
蘭州大學(xué)
2021-04-14
一種喜樹堿類化合物及其制備方法和用途
喜樹堿是 Wall 等于 1966 年首先從中國特有的珙桐科植物喜樹 (camptothecaacuminata)中分離得到的一種具有顯著細(xì)胞毒活性的喹 啉類生物堿(J.Nat.Prod.2004，67，129-135)，對骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多種惡性腫瘤表現(xiàn)出較好的抑制作用，但在臨床使用時(shí)發(fā) 現(xiàn)，喜樹堿在發(fā)揮其抗腫瘤活性時(shí)會產(chǎn)生骨髓抑制、嘔吐和腹瀉等較 嚴(yán)重的副作用，同時(shí)因其分子結(jié)構(gòu)中喹啉環(huán)上氮的特殊堿性而水溶性
蘭州大學(xué)
2021-04-14
種 β 羰基-1，3-二噻烷類化合物的制備方法
β 羰基-1，3-二噻烷類化合物兼具羰基和噻烷官能團(tuán)，其中，噻 烷基團(tuán)作為羰基等價(jià)物用于復(fù)雜羰基化合物的制備及相關(guān)分子骨架 和片斷的構(gòu)建，可進(jìn)行一系列官能團(tuán)轉(zhuǎn)換；羰基本身可參與眾多官能 團(tuán)的轉(zhuǎn)化，以及雜環(huán)的構(gòu)筑。β 羰基-1，3-二噻烷類化合物兼具了二 者的反應(yīng)特性，作為高度官能化的三碳單位，是構(gòu)筑眾多雜環(huán)類化合 物、構(gòu)筑眾多多羰基類化合物以及眾多藥物分子和天然產(chǎn)物的重要中 間體。 目前已報(bào)道的 β 羰
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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上海科技大學(xué)DNA編碼化合物庫技術(shù)（DEL）方法專利許可
該項(xiàng)目獲得2022年第五屆上海科技大學(xué)創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)大賽生命學(xué)科賽場教師組三等獎(jiǎng)；獲得2019年第二屆上海科技大學(xué)創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)大會創(chuàng)新組三等獎(jiǎng)。
上海科技大學(xué)
2023-03-16
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一種具有抗腫瘤活性的化合物及其制備方法和應(yīng)用
本發(fā)明公開了一種具有抗腫瘤活性的化合物，為式I結(jié)構(gòu)的化合物，不但可應(yīng)用于制備抗腫瘤藥物，而且還可以用于制備預(yù)防腫瘤的藥物。本發(fā)明還公開了一種具有抗腫瘤活性的化合物的制備方法，包括：將毛酸漿宿萼用提取溶劑回流提取，得到提取液；將提取液濃縮，用水稀釋后用有機(jī)溶劑萃取，所述的有機(jī)溶劑至少包括二氯甲烷，得到二氯甲烷萃取液；將二氯甲烷萃取液經(jīng)濃縮后過色譜柱，經(jīng)過洗脫體系洗脫后重結(jié)晶得到具有抗腫瘤活性的化合物。該制備方法簡單可靠，可操作性強(qiáng)，效率高，可進(jìn)行工業(yè)化大生產(chǎn)，有利于推廣應(yīng)用，具有良好的應(yīng)用前景。
浙江大學(xué)
2021-04-13
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核苷類化合物的合成及其熒光探針性能與抗腫瘤活性
核苷是 DNA 或 RNA 的組成部分，熒光識別在核酸的研究中被廣泛應(yīng)用于熒光光譜法檢測，其作為熒光探針的特性取決于可靠性和靈敏度。研究開發(fā)制備毒性低、量子產(chǎn)率高及靈敏度高的核苷類作為熒光探針的良好骨架，經(jīng)過結(jié)構(gòu)修飾的熒光核苷類似物不僅具備良好的發(fā)射性，還對周圍微環(huán)境變化非常敏感。其結(jié)構(gòu)與天然核苷極為相似，具有很好的生物兼容性，插入核酸序列后可代替天然核苷發(fā)揮正常的生物功能
江南大學(xué)
2021-04-13