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用于乙型肝炎治療的具有抗乙肝病毒和肝臟保護作用的口山酮化合物
乙型病毒性肝炎（viral hepatitis type B）是由乙型肝炎病毒引起的以肝臟病變為主的一種傳染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒檢測為陽性，病程超過半年或發病日期不明確而臨床有慢性肝炎表現者。如若得不到及時的治療，將會發展為肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒藥主要分為核苷類抗病毒藥物以及干擾素，核苷類停藥會復發，易產生耐藥性。而干擾素，副作用大，治療藥物極其缺乏。 本項目包括兩部分，其一是以提取分離得到的口山酮類化合物為代表的紫紅獐牙菜化學成分通過抑制HBsAg和HBeAg表達等作用實現抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羥基-3,4甲氧基口山酮（1）、當藥醇苷（4）和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羥基-3-甲氧基口山酮（5）對HepG 2.2.15細胞HBsAg的表達呈現出非常強的抑制作用，其抑制率分別為31.74%、25.37%和37.66%，顯著高于陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBsAg的抑制率（陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBsAg的抑制率為22.58%）； B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羥基-3-甲氧基口山酮（5）對HepG2.2.15細胞HBeAg的表達呈現出最為顯著的抑制作用，其抑制率達到了31.72%，顯著高于陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBeAg的抑制率（陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBeAg的抑制率僅為8.27%）。 其二是提取分離的化合物1,7-二羥基-3,4,8-三甲氧基口山酮（ZYC-6）對于DMN誘導的肝纖維化大鼠具有確切的治療作用，通過降低ALT和AST等肝酶活性，經由氧化應激通路、凋亡通路以及氨基酸調節，抗肝纖維化作用和保護肝臟作用。 ZYC-6對二甲基亞硝胺(Dimethylvinphos，DMN)模型大鼠肝組織膠原纖維沉積的影響（Masson染色）；A：正常組大鼠；B：模型組大鼠；C：ZYC-6組大鼠；D：陽性藥IFN-α2b組大鼠。
北京大學
2021-02-01
化合物3-氟-4-羥基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制備方法和農用生物活性
本發明公開了一種化合物3-氟-4-羥基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制備方法和農用生物活性。在反應器內加入硝酸和乙酐，攪拌一段時間后將反應液降溫至0到20℃，加入3-氟-4-羥基-1-苯基丁酮，反應一段時間向反應混合物加入水，再加入乙酸乙酯萃取多次，從有機相獲得目標化合物。該化合物對蘋果腐爛、白菜灰霉等植物病原菌具有較高的抑制作用。
青島農業大學
2021-04-13
我國科學家揭示茉莉酸調控番茄萜類化合物合成和抗蟲性的新機制
萜類物質作為植物代謝產物中種類最多的一類化合物，在植物與病蟲害互作中扮演重要角色，參與對病蟲害的直接與間接防御反應。
中國農業大學
2022-04-01
一種萘磺酰胺類化合物及其制備方法與在調節植物生長活性中的應用
本發明公開了一種萘磺酰胺類化合物及其制備方法與在調節植物生長活性中的應用。本發明提供的萘磺酰胺類化合物，其結構通式如式Ⅰ所示。本發明提供的式I所示萘磺酰胺類化合物，結構簡單，具有優良的植物生長調節活性，制備方法簡單可行，利于大規模生產。
中國農業大學
2021-04-11
靶向血管生成相關MMPs蛋白的海洋真菌活性肽類化合物在治療糖尿病潰瘍的作用
前期研究發現一個海洋真菌來源的，含有特殊的 N-甲基化和 D-型氨基酸片段的小分子活性環三肽化 合物 X-13，在動物、模式生物和細胞水平均發現具有強烈的促血管生成作用；對大鼠糖尿病潰瘍損傷模 型也具有顯著修復活性。
中山大學
2021-04-10
一種具有流感病毒神經氨酸酶抑制活性的環己烯化合物及其制備方法以及其應用
"流行性感冒是由流感病毒引起的一種全球性的感染性疾病，嚴重影響著人類的正常生活，其預防與治 療的主要手段是使用神經氨酸酶抑制劑藥物。流感病毒不斷變異，需要不斷開發新型流感病毒神經氨酸酶 抑制劑。本研究在前期工作的基礎上，設計合成了一類環己烯新化合物，合成方法上有創新，
中山大學
2021-04-11
喹啉與異喹啉類雜環化合物的鄰位芳基衍生物的經濟高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結構，也是重要的有機材料骨架，比如2-苯基喹啉與不同的金屬-配體絡合會形成不同顏色的發光材料，因而具有良好的市場發展前景。但這些化合物的合成比較困難，大多數采用非常昂貴的2-溴喹啉和1-溴異喹啉與相應的芳香鹵化物在昂貴且對環境有害的過渡金屬催化下反應合成；或者由2-溴喹啉和1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬化合物在過渡金屬催化下偶聯；再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化為相應的N-氧化物，然后與芳基格氏試劑反應，最后再脫掉氧得到2-芳基喹啉、1
蘭州大學
2021-04-14
一種從野棉花葉中提取的三萜皂苷類化合物及其制備方法和用途
本發明公開了一種從野棉花葉中提取的三萜皂苷類化合物及其制備方法和用途，其特點將干燥野棉花葉粉碎，平均粒度為300～500μm，按料液比1g∶15～25mL加入正己烷，室溫下震蕩18～30h，過濾、分離正己烷萃取液；回收脫脂野棉花葉，按料液比1g∶20～30mL加入甲醇提取劑，室溫震蕩24～48h，分離上清液，并將上清液濃縮干燥后得甲醇浸膏；得率10～14％；再將上述甲醇浸膏懸浮于甲醇50～100mL，上大孔吸附樹脂DiaionHP-20層析柱，用甲醇-水梯度洗脫，濃度為0wt％、20wt％、40wt％、60wt％、80wt％、100wt％，洗脫流速為2～4mL/min；收集上述100wt％甲醇洗脫液，濃縮干燥后得到樣品，用半制備高效液相色譜分離純化得到該三萜皂苷類化合物。
四川大學
2016-10-27
喹啉和異喹啉類雜環化合物的鄰位芳基衍生物的經濟高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結構，也是重要的有機材料骨架，比如 2-苯基喹啉與不同的金屬-配體絡合會形成不同顏色的發光材料，因而具有良好的市場發展前景。但這些化合物的合成比較困難，大多數采用非常昂貴的 2-溴喹啉和 1- 溴異喹啉與相應的芳香鹵化物在昂貴且對環境有害的過渡金屬催化下反應合成；或者由 2-溴喹啉和 1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬化合物在過渡金屬催化下偶聯；再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化為 相應的 N-氧化物，然后與芳基格氏試劑反應，最后再脫掉氧得到 2-
蘭州大學
2021-01-12
一種具有抗菌活性的3-硝基－2H－色烯類化合物及制備方法和用途
本技術成果公開了一種3-硝基-2H-色烯類化合物及其制備方法和用途。
中山大學
2021-04-10