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具有昆蟲拒食活性和生長抑制活性的化合物及其制備方法
本發明屬于醫藥技術領域，公開了從植物肉桂中分離提取的多種瑞諾烷二萜類化合物的活性及結構，提供了新瑞諾烷二萜化合物的分離制備方法。本發明揭示了該類化合物具有免疫抑制活性、昆蟲拒食活性和生長抑制活性，其中具有免疫抑制活性的化合物表現為對ConA 誘導的 T 細胞增殖有顯著抑制作用，昆蟲拒食活性和生長抑制活性表現為對甜菜夜蛾幼蟲有拒食活性、對棉鈴蟲幼蟲有拒食活性和對棉鈴蟲幼蟲有生長抑制作用。這些化合物可用于制備免疫抑制、對昆蟲有拒食活性和生長抑制活性的藥物。
華中科技大學
2021-04-14
靶向降解β-Catenin的PROTAC多肽在治療結腸癌中的應用
1. 痛點問題
Wnt/β-catenin信號通路的持續激活會導致多種癌癥的發生發展，例如結腸癌、胃癌、肝癌等。通過特異性降解β-catenin來抑制腫瘤中的Wnt信號被認為是一種最直接有效的抗癌策略。過去以β-catenin為靶點的Wnt信號抑制劑幾乎都是小分子，但小分子抑制劑很難對β-catenin進行徹底的抑制，到目前為止沒有β-catenin的小分子抑制劑被批準臨床使用。因此，開發特異性降解β-catenin的新型藥物具有極大的臨床應用價值。
2. 解決方案
本項目采用蛋白降解靶向嵌合PROTAC（Proteolysis-Targeting Chimeras）技術，將VHL泛素連接酶的配體肽段用化學合成的方法和訂書肽xStAx連接起來，得到靶向嵌合體多肽xStAx-VHL。該嵌合體多肽能夠持續穩定地降解腸癌細胞內的β-catenin蛋白，從而抑制Wnt/β-catenin信號。在小鼠的小腸類器官系統中，xStAx-VHL能夠有效地抑制類器官的存活，xStAx-VHL也能明顯的抑制結腸癌細胞在裸鼠皮下的成瘤作用，而且可以顯著減少小鼠結腸癌模型中的腫瘤數量。此外，xStAx-VHL可以通過特異性降解β-catenin來影響結腸癌患者來源的腫瘤類器官的生存。本項目首次報道了一種利用PROTAC技術合成的靶向降解β-catenin的嵌合體多肽,不僅可以在細胞內特異性降解β-catenin抑制Wnt/β-catenin信號通路，而且還能在多個腫瘤模型中抑制細胞增殖和腫瘤發生發展。
清華大學
2021-10-21
一種肝癌靶向和選擇性的抗癌小分子多肽
抗癌藥物的靶向選擇性、低耐藥性是目前抗癌藥物深度研發的難點和瓶頸。本成果發明了一種靶向腫瘤標志蛋白的小分子多肽，其不僅呈現對已篩選的肝癌、乳腺癌、前列腺癌等細胞強的抑制和殺傷作用，尤其是對肝癌呈現強的細胞選擇性，具有開發為國家注冊一類原創新藥的前景。相關工作與成果已申報國家發明專利，屬于自主知識產權和原創研發。
西南交通大學
2015-12-26
一種角類多肽、其分離方法及抗氧化用途
【發 明 人】劉睿；段金廒；錢大瑋；唐于平；郭建明 【技術領域】 本發明涉及藥物技術領域，具備涉及一類具有抗氧化活性的角類多肽、其分離方法及用途。本申請為200910233784.1的分案申請。 【摘要】 本發明涉及藥物技術領域，具備涉及一種角類多肽、其分離方法及用途。本發明的角類多肽具有下列序列結構:Tyr-Glu-Asp-Cys-Thr-Asp-Cys-Gly-Asn。本發明的多肽提取分離自水牛角，藥理試驗證明，本發明的多肽具有良好的抗氧化活性。
南京中醫藥大學
2021-04-13
活性氯化亞銅生產新工藝
活性氯化亞銅為白色立體晶體，微溶于水，溶于濃鹽酸和氨水中生成絡合物，不溶于稀鹽酸及乙醇中，在干燥空氣中穩定。在熱水中迅速水解生成氯化銅水合物而呈紅色。活性氯化亞銅主要用于染料工業，有機合成，硅化物，石油化工等生產中作縮合劑，催化劑，還原劑等，還用于殺蟲劑，防腐劑及冶金，電鍍，醫藥，電池等制造中。 傳統的生產方法中一般是以金屬銅粉或銅作為原料，首先制成硫酸銅，再進一步制成氯化亞銅，受到原料來源及價格的限制，使生產成本高，產量低，市場供應緊張。本研究是以低品味銅為原料，經焙燒，浸取轉化，首先將礦石中的銅與其它成分分離，并制成純凈的硫酸銅或氯化銅溶液，再加食鹽，加入亞硫酸鹽進行還原，生產氯化亞銅沉淀，用乙醇洗滌，真空干燥，即得產品。 根據初步預算，年產2000噸活性氯化亞銅的生產裝置，總建設投資為500萬元，年產值4000－4200萬元，生產成本3000萬元，年利稅收入1000－1200萬元，產品市場行情及應用前景十分看好。
武漢工程大學
2021-04-11
生物活性人工肝支持系統
肝功能衰竭是人類死亡的主要疾病之一。近年來，唯一治療難治性肝病的可行方法是肝臟移植，然而，由于供體的短缺，使很多病人得不到及時的救治而死亡。生物活性人工肝系統采用活的肝細胞作為反應器的主體，具備完成肝臟多種功能的條件，可為急慢性肝功能衰竭等多種肝病患者提供短期或長期肝臟支持系統。/line本項目旨在建立一套由活體細胞系統構成的新型生物活性人工肝血液灌流裝置，使其具有人體肝臟的解毒、合成、代謝等生理機能，完成這套系統將標志我國人工肝臟的研究與開發達到了國際先進水平，它對臨床醫學將有劃時代的意義。為了建立生物活性人工肝系統，該項目的主要研究目標是構建高密度活性細胞組成的生物反應器，其中較為關鍵的問題是肝細胞聚集體或微載體培養系統的優化。/line人工肝臟的研究是集生物化學、材料科學、細胞生物學和臨床醫學等多學科的系統工程。西方發達國家對這一領域極為重視，自八十年代以來，用于此項研究的經費逐年遞增，也取得了一系列的研究成果。美國的Sussman等人研制的生物活性人工肝裝置已用于臨床前試驗。日本、德國的幾個研究機構也報道了不同構型的生物活性人工肝系統。
南開大學
2021-04-10
中草藥活性成分高效篩選技術
中試階段/n我國中草藥資源并未隨著藥物現代化發展而得以大規模推廣應用，主要原因在于缺乏有針對性的中草藥活性成分高效篩選鑒定技術。中科院武漢物數所在靶向藥物篩選研究的基礎上，建立適用于多活性成分，多作用靶點同時檢測的中草藥活性成分高通量靶向性篩選技術，為基于中草藥發展新藥具有重要意義。
中國科學院大學
2021-01-12
生物活性填料產業化項目
北京工業大學
2021-04-14
血管活性腸肽的融合蛋白
涉及一種血管活性腸肽的融合蛋白，所述融合蛋白包含 1 個人血 清白蛋白(Albumin Human，HSA)和 1 個血管活性腸肽(vasoactive intestinal peptide，VIP),該融合蛋白所具有的獨特的氨基酸序列可以 保證其在宿主體內高水平穩定表達，在保留 VIP 原有功能的同時，體 內半衰期顯著延長。本發明同時提供該融合蛋白的制備方法及其在制 備抗炎、抗損傷、腦血管疾病、提高睡眠質量的藥物中的應用。
蘭州大學
2021-04-14
血管活性腸肽的融合蛋白
所述融合蛋白包 含 1 個人血清白蛋白（Albumin Human，HSA)和 1 個血管活性腸肽 （vasoactive intestinal peptide，VIP）,該融合蛋白所具有的獨特的氨基酸序列可以保證其在宿主體內高水平穩定表達，在保留 VIP 原有功能的同時，體內半衰期顯著延長。
蘭州大學
2021-01-12