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一種芳基碳苷類化合物的合成方法
本發(fā)明屬于金屬催化以及藥物化學(xué)應(yīng)用技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及芳基碳苷類化合物的合成方法。碳苷是指碳苷鍵的環(huán)外氧原子被碳原子所取代的一類化合物的總稱，是自然界中存在非常廣泛的一類含糖骨架，它廣發(fā)存在于多種天然產(chǎn)物和藥物分子中，相比于氧苷和氮苷，碳苷在生物體內(nèi)具有更好的酶穩(wěn)定性以及耐水解性，因此它們也成為了代替天然氧苷藥物的一個(gè)重要選擇。例如近年來，多家制藥公司發(fā)展的一系列治療二型糖尿病的SGLT2抑制劑，包括達(dá)格列凈，卡格列凈，依帕列凈等。此外，碳苷在天然產(chǎn)物中的存在也是非常廣發(fā)。早在1971年由Scheuer,P.J.教授課題組從夏威夷的軟體珊瑚中分離得到天然產(chǎn)物海葵毒素(圖1)，后來在其他海洋生物中也有發(fā)現(xiàn)，其全合成工作在1994年由哈佛大學(xué)化學(xué)系教授Y.Kishi的研究小組完成，這是一例發(fā)現(xiàn)的比較早的碳苷類天然產(chǎn)物，也是迄今為止最為復(fù)雜的天然產(chǎn)物之一。此后，越來越多的含有碳苷的天然產(chǎn)物陸續(xù)被發(fā)現(xiàn)，下圖列舉了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然產(chǎn)物(圖2)。本發(fā)明的目的在于無需提前制備芳基金屬試劑，首次利用了Pd催化的碳?xì)滏I活化策略，通過AQ(或其他導(dǎo)向基團(tuán))導(dǎo)向的C(sp2)-H活化
南開大學(xué)
2021-04-10
多糖修飾的納米硒復(fù)合物在惡性腹水治療藥物中的應(yīng)用
本發(fā)明的目的在于提供多糖修飾的納米硒復(fù)合物在制備治療惡性腹水的藥物中的應(yīng)用。多糖修飾的納米硒復(fù)合物由納米硒和藥學(xué)上允許的功能化多糖組成；所述功能化多糖包括但不限于葡聚糖、殼聚糖、真菌多糖(香菇多糖、香菇菌多糖、人參多糖、靈芝多糖、茯苓多糖、枸杞多糖、銀耳多糖、木耳多糖)、植物多糖(枸杞多糖、銀杏多糖、茶多糖、魔芋多糖)等天然或合成多糖的一種或多種。多糖修飾可以增強(qiáng)納米硒的穩(wěn)定性和活性，通過物理吸附作用使得納米硒顆粒得以良好分散，增強(qiáng)納米硒在降低炎癥因子表達(dá)方面的功效。所述惡性腹水包括但不限于肝硬化、肝癌、卵巢癌、結(jié)腸癌、肺癌、乳腺癌等所引起的腹水。所述治療惡性腹水的藥物包括多糖修飾的納米硒復(fù)合物及其藥學(xué)上可接受的輔料。所述治療惡性腹水的藥物在給藥治療中，多糖修飾的納米硒復(fù)合物的有效給藥量為每天(9±4)mg/kg。所述的多糖修飾的納米硒通過以下方法制得：1>將樣品多糖溶解在去離子水中，加熱以破壞分子內(nèi)和分子間氫鍵，獲得單鏈多糖；2>在25℃下將制備的單鏈多糖水溶液與亞硒酸鈉混合，并攪拌均勻。向混合物中滴加抗壞血酸水溶液和丁二酸酐，室溫下攪拌24小時(shí)。3>用超純水透析2天即可得到產(chǎn)物。
南開大學(xué)
2021-04-10
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揮發(fā)性有機(jī)化合物 (VOC)降解與甲烷催化燃燒技術(shù)
成果描述：催化燃燒是治理大氣污染氣體的方法，和火焰燃燒法比較，催化氧化法是一種更潔凈的治理大氣污染氣體的方法，特別適于處理量很大、氣體濃度較低的情況。甲烷催化燃燒與非催化燃燒相比,具有燃燒效率高、操作溫度低、氮氧化物和碳?xì)浠锱欧帕康汀h(huán)保等優(yōu)點(diǎn)。因此，發(fā)展高效、低污染物排放的天然氣催化燃燒技術(shù)具有廣闊前景的方向。市場前景分析：應(yīng)用于石油化工、農(nóng)藥、印刷、涂料、電線加工等行業(yè)。與同類成果相比的優(yōu)勢分析：試驗(yàn)結(jié)果顯示：金屬基結(jié)構(gòu)化催化劑在催化燃燒中表現(xiàn)出良好的活性和穩(wěn)定性，系統(tǒng)進(jìn)行金屬基結(jié)構(gòu)化催化劑在揮發(fā)性有機(jī)化合物廢氣中的催化作用研究，為其產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用提供基礎(chǔ)。
四川大學(xué)
2021-04-10
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一種夏玉米專用緩控釋肥組合物以及制備方法與應(yīng)用
一種夏玉米專用緩控釋肥組合物以及制備方法與應(yīng)用，所述專用緩控釋肥組合物由合成物一、合成物二、合成物三按質(zhì)量比1∶5∶4制成；其中，合成物一由以下質(zhì)量百分比的原料制成：鈣鎂磷肥30％、硫酸鉀40％、七水硫酸鋅15％、七水硫酸亞鐵10％、十水硼砂50％制成；合成物二由以下質(zhì)量百分比的原料制成：尿素47.5％、磷酸一銨17.5％、氯化鉀20％、10％硫磺，5％的乙烯-醋酸乙烯共聚物與石蠟的混合物；合成物三由質(zhì)量比為6∶1的尿素與甲醛制成。本發(fā)明還包括專用緩控釋肥組合物的制備方法以及在種植夏玉米中應(yīng)用。本發(fā)明之夏玉米專用緩控釋肥組合物具有緩控時(shí)間長、高效、環(huán)保、安全、經(jīng)濟(jì)的特點(diǎn)。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-11
無鉛壓電陶瓷－聚合物壓電復(fù)合材料及其制備方法
本發(fā)明涉及一種鈮酸鈉鉀基無鉛壓電陶瓷-聚合物壓電復(fù)合材料及其制備方法。該 方法按化學(xué)通式(1-x)(LiaNabK1-a-b)(Nb1-cSbc)O3-xABO3-yM組分配料，以分析純無水碳酸 鹽或氧化物為原料，用傳統(tǒng)陶瓷制備工藝制得陶瓷粉末；將陶瓷粉末與聚偏氟乙烯按體 積比10∶90至95∶5比例混合球磨；烘干后超聲震蕩10～100分鐘，將混合粉料經(jīng)壓片機(jī)冷 壓成型，再用馬弗爐加溫處理，最后在其表面濺射金電極，經(jīng)80～130℃硅油浴極化10～ 120分鐘，即制得鈮酸鈉鉀基無鉛壓電陶瓷-聚合物壓電復(fù)合材料。該壓電復(fù)合材料為純 鈣鈦礦晶相，無雜相，說明兩者得到了很好固溶；且具有良好的壓電與介電性能。
四川大學(xué)
2021-04-11
聚合物-鉀鹽-碳納米管復(fù)合膜材料及其制備方法
本發(fā)明涉及一種具有高介電常數(shù)的聚合物-鉀鹽-碳納米管復(fù)合膜材料及其制備方法。該方法是將聚合物聚偏氟乙烯、鉀鹽和碳納米管原料按設(shè)計(jì)質(zhì)量比稱量混合；在混合料中加入有機(jī)溶劑得混合液，將所得混合液均勻地傾倒在干凈的平整玻璃片上，置于恒溫箱中蒸發(fā)其中有機(jī)溶劑而成厚度為50～150μm的聚合物-鉀鹽-碳納米管復(fù)合膜材料；該復(fù)合膜材料其相對介電常數(shù)在1kHz下高達(dá)103～106。本發(fā)明所制備的聚合物-鉀鹽-碳納米管復(fù)合膜材料具有廣泛的應(yīng)用前景，可應(yīng)用于聚合物電解質(zhì)膜等。
四川大學(xué)
2021-04-11
利用溶劑促使配位鋁氫化物和銨鹽反應(yīng)制氫的方法
利用溶劑促使配位鋁氫化物和銨鹽反應(yīng)制氫的方法，配位鋁氫化物的化學(xué)式為M(AlH4)m，其中M是能形成配位氫化物的堿金屬或堿土金屬，m是所述堿金屬或堿土金屬的化合價(jià)，銨鹽的化學(xué)式為(NH4)nX，其中X是酸性基團(tuán)，n是酸性基團(tuán)的化合價(jià)，該方法是將配位鋁氫化物、銨鹽和溶劑加入反應(yīng)器中相混合，通過溶劑加速配位鋁氫化物與銨鹽的反應(yīng)，其中，配位鋁氫化物和銨鹽的摩爾比為（0.38～4.55） : 1，溶劑的用量為0.4L/mol～100L/mol配位鋁氫化物。該方法不需加熱，只要配位鋁氫化物和銨鹽接觸，并有溶劑提供反應(yīng)環(huán)境，即可發(fā)生反應(yīng)產(chǎn)生氫氣。這種方法能在不提供額外能源的條件下高效釋放氫氣。
四川大學(xué)
2021-04-11
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疏水性有機(jī)硅烷-聚酰胺6嵌段共聚物原位制備技術(shù)
聚酰胺在汽車、電器、通訊、電子、機(jī)械等產(chǎn)業(yè)已獲得廣泛的應(yīng)用，而這些產(chǎn)業(yè)的技術(shù)提升對聚酰胺的性能及功能等提出了更高的新要求。利用高鍵能、低表面能、分子鏈柔順的聚硅氧烷改性聚酰胺，可以改善耐熱性、耐候性、電絕緣性、耐化學(xué)藥品性、疏水性、透氣性及阻燃性等，但簡單共混存在有機(jī)硅與聚酰胺的相容性差問題，如采用化學(xué)反應(yīng)將兩聚合物偶合連接，所形成的Si-O-C易水解致使產(chǎn)物穩(wěn)定性差。本技術(shù)選用與ε-己內(nèi)酰胺相容性好、能與聚酰胺能形成穩(wěn)定鍵接的有機(jī)硅化合物，采用特殊制備的端羥基有機(jī)硅烷型助催化劑，與陰離子聚合催化劑一起通過雙螺桿反應(yīng)擠出原位引發(fā)ε-己內(nèi)酰胺陰離子聚合，制備有機(jī)硅烷-聚酰胺?嵌段共聚物。這種共聚物可以直接澆鑄成型，制造改性MC尼龍產(chǎn)品，也可與聚酰胺類進(jìn)行共混改性，具有提高材料表面疏水性、改善表面潤滑性和韌性的作用。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
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低共熔法分離煤焦油中的酚類化合物
酚類化合物是一種重要的化工原材料和中間體,廣泛應(yīng)用于纖維、塑料的合成,農(nóng)藥、醫(yī)藥的制備,以及香料、染料等其他生產(chǎn)領(lǐng)域。煤焦油中含有豐富的酚類化合物,從中提取酚類化合物具有重要的經(jīng)濟(jì)價(jià)值。目前工業(yè)上比較成熟的分離方法是氫氧化鈉堿洗法,但整個(gè)過程消耗大量酸堿溶液,并且會產(chǎn)生含酚廢水需要后續(xù)處理。為了解決上述缺陷,采用新型非水相分離方法很有必要。本課題組發(fā)現(xiàn)并研究了一系列季銨鹽通過與酚類化合物形成低共熔溶劑(deep eutectic solvents, DESs)分離油中的酚類化合物,這種方法萃取效率高,萃取劑可以循環(huán)使用,萃取過程中不使用無機(jī)堿和酸,并且避免了含酚廢水的產(chǎn)生。針對目前使用的反萃劑乙醚具有易揮發(fā)和易爆炸等缺點(diǎn)、低共熔溶劑對中性油的夾帶以及缺少低共熔法萃取分離真實(shí)油酚混合物過程中酚類化合物的變化規(guī)律等問題,本技術(shù)著重考察了低共熔法分離油酚混合物過程中反萃劑的選擇、低共熔溶劑對中性油夾帶行為和中性油的脫除,以及低共熔法萃取分離真實(shí)煤焦油過程中不同酚類化合物組成變化和物料守恒等。為低共熔法分離油酚混合物的工業(yè)應(yīng)用提供理論支持。TMAC相對ChCl萃取真實(shí)煤焦油中酚類化合物的能力更強(qiáng),回收率更高,但會夾帶更多的中性油,且反萃劑更難去除；ChCl萃取酚中性油種類較少,主要為萘,而TMAC萃取酚中性油除了萘還有大量其他種類的中性油；使用季銨鹽萃取煤焦油中酚類物質(zhì)的萃取率可以達(dá)到80%,低于模擬油酚混合物時(shí)的萃取率,這是由于煤焦油中多種芳環(huán)中性油與酚類物質(zhì)間π-π鍵作用造成的；ChCl和TMAC在循環(huán)3次實(shí)驗(yàn)后基本特性保持不變,可以循環(huán)使用。
北京化工大學(xué)
2021-02-01
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一種與肝癌相關(guān)的非編碼RNA生物標(biāo)志物及其應(yīng)用
肝癌（Hepatocellular carcinoma, HCC）是全球第五大常見的消化道惡性腫瘤，也是全球第三大致死性癌癥。我國肝癌病發(fā)率位居全球首位，肝癌已成為嚴(yán)重威脅我國人民健康和生命的疾病。由于肝癌的早期診斷缺乏可靠的生物標(biāo)志物，肝癌患者通常在肝癌晚期才被診斷，其5年生存率僅為15%。目前肝癌診斷主要依賴于影像學(xué)檢查或者血液活檢中的甲胎蛋白（AFP）標(biāo)志物等手段。但這些傳統(tǒng)方法對于癌變早期存在敏感性低、特異性低等局限性，例如，血液活檢中的甲胎蛋白特異性差，且往往到癌癥晚期才能檢測到其含量升高，可能延誤最佳的治療時(shí)機(jī)。因此亟需找到一種可用于肝癌診斷及預(yù)后的可靠的新型液體活檢標(biāo)志物。 液體活檢為一門新型的檢測技術(shù)，越來越受到關(guān)注。目前可以作為無創(chuàng)檢測的生物標(biāo)志物大多數(shù)是蛋白質(zhì)分子和DNA分子，但這些標(biāo)志物在靈敏度、誤診率和經(jīng)濟(jì)成本高等方面的缺陷導(dǎo)致它們很難被普及。RNA分子在細(xì)胞中擁有多個(gè)拷貝并且存在多種轉(zhuǎn)錄調(diào)控形態(tài)，可以更加準(zhǔn)確地反映細(xì)胞狀態(tài)和癌癥動態(tài)發(fā)展過程，而且其檢測成本也很低。 過去體液中的RNA標(biāo)志物研究主要集中在miRNA等小RNA的研究，相對于細(xì)胞中大量的長RNA，miRNA的數(shù)量要少一個(gè)到兩個(gè)數(shù)量級，因此提供的信息也有限。本項(xiàng)目另辟蹊徑，通過對大量肝癌患者（HCC）、慢性乙型肝炎患者(CHB)和健康個(gè)體(HD)進(jìn)行血漿中非編碼RNA表達(dá)譜的高通量測序檢測和分析，發(fā)現(xiàn)了一種非編碼RNA，srpRNA (RN7SL1)，的功能結(jié)構(gòu)域可以穩(wěn)定存在于血液中，并在區(qū)分肝癌患者和陰性對照組時(shí)具有良好的敏感度和特異性（約90%）。并且，通過在獨(dú)立驗(yàn)證集上的實(shí)時(shí)熒光定量檢驗(yàn)（RT-qPCR），該srpRNA (RN7SL1)的功能結(jié)構(gòu)域被證明在 肝癌的診斷及預(yù)后方面都具有可靠的臨床表現(xiàn)。
清華大學(xué)
2021-02-01